Levodopa dalam rawatan penyakit Parkinson

Levodopa dipanggil "standard emas" dalam rawatan Parkinson. Walaupun terdapat persiapan yang lebih moden ke pasaran, ia tetap menjadi ubat asas dan terpenting dalam rawatan penyakit ini. Namun, penggunaannya menimbulkan banyak kebimbangan pada pesakit yang berkaitan dengan kesan sampingan. Adakah mereka betul? Bagaimana levodopa berfungsi?

Isi kandungan

1. Levodopa - mekanisme tindakan
2. Levodopa dan simptom dan perjalanan parkinson
3. Pilihan rawatan untuk penyakit Parkinson
4. Levodopa sebagai ubat simptomatik
5. Kemajuan Levodopa dan Parkinson
6. Levodopa - dilema dos pertama
7. Levodopa - kesan sampingan
8. Apa yang harus saya perhatikan semasa mengambil levodopa?
9. Levodopa - kontraindikasi
10. Interaksi levodopa dengan ubat lain

Levodopa, yang diperkenalkan ke pasar farmasi pada tahun 1970-an, ternyata menjadi kejayaan dalam rawatan penyakit Parkinson. Ubat ini berubah menjadi lebih baik dan memperpanjang hidup berjuta-juta orang di seluruh dunia. Penemuannya memenangi Hadiah Nobel untuk Arvid Carlsson pada tahun 2000. Sehingga kini, tidak ada ubat yang dapat menunjukkan potensi yang lebih besar dalam terapi Parkinson.

$config[ads_text1] not found

Pengenalan levodopa secara statistik memperpanjang jangka hayat pesakit. Hasilnya, setelah diperkenalkan, gejala Parkinson baru dan lebih maju muncul. Ini disebabkan oleh fakta bahawa penyakit ini dicirikan oleh perkembangan yang berterusan. Dengan memanjangkan usia, proses Parkinson semakin lama dan fasa-fasa berikutnya penyakit ini menampakkan diri.

Parkinson adalah penyakit neurologi yang menyebabkan kerosakan kekal pada otak. Perubatan moden tidak dapat mengurungkan perubahan ini, hanya boleh mengubah cara mereka.

Penyakit Parkinson menyebabkan degenerasi struktur otak. Semasa itu, sel-sel saraf di substantia nigra mati. Sel-sel ini bertanggungjawab untuk penghasilan dopamin. Ini membawa kepada penurunan kepekatan neurotransmitter ini di beberapa kawasan otak yang penting untuk kawalan pergerakan.

Levodopa - mekanisme tindakan

Levodopa secara kimia adalah pendahulu asid amino untuk dopamin. Di dalam badan, setelah melintasi penghalang darah-otak, ia diubah menjadi neurotransmitter yang disebutkan. Akibatnya, kepekatan dopamin dalam struktur otak yang berkaitan meningkat.

$config[ads_text2] not found

Levodopa dan simptom dan perjalanan parkinson

Kami masih belum mengetahui punca penyakit ini. Ini menyukarkan untuk mencari ubat Parkinson yang sempurna. Levodopa digabungkan dengan persediaan yang disertakan dianggap sebagai pilihan paling berkesan yang ada sekarang.

Penyelidikan menunjukkan bahawa kecenderungan untuk Parkinson ditularkan secara genetik hingga tahap tertentu. Faktor persekitaran yang menyebabkan kerosakan pada sistem saraf berkemungkinan bertanggungjawab terhadap perkembangan penyakit pada individu yang rentan.

Gejala utama dan terpenting dari penyakit ini adalah pergerakan perlahan. Ia dapat dilihat pada pesakit dalam bentuk masalah dengan permulaan aktiviti fizikal dan percepatannya. Akibatnya, penderita mengalami kesukaran untuk bercakap, berjalan, dan melakukan aktiviti asas harian.

Simptom lain yang biasa adalah kekejangan otot. Ia dapat dirasakan oleh pesakit sebagai rasa sakit ketika bergerak. Kekejangan otot juga dapat dilihat pada ekspresi wajah. Akibatnya, pesakit sering mempunyai wajah yang "bertopeng".

Parkinson juga dikaitkan dengan gangguan postur badan yang khusus untuk penyakit ini. Mereka berpunca dari masalah menjaga keseimbangan. Pesakit sering menafsirkannya sebagai "pening". Ketidakstabilan pergerakan berbahaya kerana risiko jatuh yang tinggi yang menyebabkan kecederaan serius.

Pada mulanya, para doktor percaya bahawa penyakit Parkinson menampakkan dirinya hanya melalui gangguan pergerakan. Setelah memperkenalkan terapi dengan ubat pertama yang sangat berkesan, iaitu levodopa, ia ternyata menjadi penyakit yang jauh lebih kompleks dengan pelbagai gejala. Parkinson bertanggungjawab untuk perkembangan demensia dan juga gangguan psikotik. Boleh dikatakan bahawa gejala ini disebabkan oleh fakta bahawa fungsi mental juga melambat.

$config[ads_text3] not found

Pilihan rawatan untuk penyakit Parkinson

Oleh kerana kita tidak mengetahui punca Parkinson, tidak ada ubat penyebab yang digunakan dalam penyakit ini. Kaedah terapi yang mungkin adalah:

• pentadbiran ubat-ubatan yang mengubah perkembangan penyakit ini
• menggunakan ubat penenang

Rawatan bukan farmakologi juga boleh dilakukan:

• rawatan pembedahan yang terdiri daripada rangsangan otak yang mendalam
• pemulihan
• terapi gen

Rawatan farmakologi biasanya menggunakan levodopa dalam kombinasi dengan ubat lain, seperti:

• perencat catechol methyltransferase (COMT)
• agonis dopamin: bromryptine, pergolide, cabergoline, pramipexole, ropinirole, piribedil, apomorphine, rotigotine
• ubat kolinolitik: trihesyphenidyl, biperiden
• Inhibitor MAO: selegiline, rasagiline
• amantadine

Inhibitor MAO dan COMT digunakan untuk memanjangkan aktiviti levodopa dan meningkatkan ketersediaan bio dalam badan. Kedua-dua kumpulan menyekat pemecahan ubat oleh enzim. Akibatnya, lebih banyak bahan aktif sampai ke otak.

Antikolinergik dan amantadine digunakan untuk melegakan gejala seperti gegaran badan.

Levodopa sebagai ubat simptomatik

Levodopa mempunyai tindakan jangka pendek dalam mengurangkan gejala motor Parkinson. Kesan terapeutik berlaku sejurus selepas dos. Ia mempunyai kesan simtomatik terkuat dari semua ubat yang tersedia untuk digunakan dalam penyakit ini. Levodopa berfungsi dengan sangat cepat, tetapi kesan kuatnya hanya bertahan selama beberapa jam. Kesan sampingan yang tinggi dikaitkan dengan kesan jangka pendek.

$config[ads_text4] not found

Kesan jangka panjang levodopa berlangsung dari beberapa hari hingga beberapa minggu setelah mengambil ubat. Kesan ini jauh lebih lemah daripada kesan jangka pendek, namun ia stabil dan bertahan dalam jangka masa yang panjang. Kesan sampingan intensiti rendah dikaitkan dengan kesan jangka panjang.

Penyediaan gabungan yang mengandungi levodopa boleh didapati di Poland:

• levodopa + benserazide
• levodopa + carbidopa

Kemajuan Levodopa dan Parkinson

Penyakit Parkinson adalah progresif. Walaupun mendapat rawatan yang sesuai, keadaan pesakit akan terus merosot. Walau bagaimanapun, ubat yang dipilih dengan betul dapat memperpanjang umur dan meningkatkan kualitinya.

Tempoh pertama perkembangan penyakit kadang-kadang disebut "bulan madu". Selalunya memakan masa 5 tahun. Ia mempunyai tindak balas yang sangat baik terhadap levodopa. Ubat-ubatan yang digunakan menghilangkan gejala penyakit. Dos yang digunakan rendah, yang mengurangkan kesan sampingan.

Ketika penyakit ini berkembang, terdapat kehilangan sel saraf yang semakin meningkat. Kerosakan otak semakin meningkat. Dengan perubahan ini, tindak balas terhadap ubat menurun. Adalah perlu untuk sentiasa meningkatkan dos ubat. Terdapat juga masalah baru dengan tindak balas terhadap ubat, yang disebut fluktuasi.

Sejurus selepas pesakit menggunakan ubat, terdapat peningkatan. Malangnya, ia tidak lama, lebih kurang 3 jam. Selepas masa ini, kekejangan badan, gegaran dan kelambatan muncul. Gejala ini hanya hilang dengan dos seterusnya. Keadaan pesakit dipanggil "mati".

Ketika penyakit itu berkembang, tindak balas terhadap ubat-ubatan ditunda. Pada peringkat awal Parkinson, levodopa berfungsi sebaik sahaja anda mengambilnya. Kemudian dalam pembangunan, diperlukan 30 minit atau bahkan satu jam untuk diperbaiki. Pesakit sering merasakan bahawa ubat mereka telah berhenti berfungsi. Fenomena ini disebut tertangguh.

Dengan keperluan untuk meningkatkan dos levodopa, terdapat masalah peningkatan kesan sampingan. Terdapat fasa "on". Pada masa puncak dos, yang merupakan kepekatan tertinggi ubat di otak, pergerakan korea tidak disengajakan berlaku. Pergerakan ini disebut dyskinesias.

Semua masalah ini, yang berkaitan dengan tindak balas buruk terhadap ubat-ubatan, menjadikan kehidupan seharian sukar bagi penghidapnya. Akibatnya, jatuh sering berlaku, yang boleh mengakibatkan kecederaan serius. Namun, pada tahap perkembangan ini, pesakit biasanya agak bebas.

Tindak balas terhadap levodopa boleh diabaikan pada peringkat terakhir, penyakit yang paling teruk. Gangguan berjalan bertambah sedikit demi sedikit sehingga pesakit menghabiskan sebahagian besar waktu di tempat tidur atau di kerusi roda.

Levodopa - dilema dos pertama

Isu memperkenalkan levodopa ke dalam terapi sejurus selepas diagnosis masih boleh diperdebatkan. Penyelesaian yang paling biasa adalah memulakan rawatan dengan dos terendah yang membawa kesan terapi.

Pilihan lain yang popular adalah memulakan rawatan dengan agonis dopamin. Dalam rejimen terapi ini, levodopa diperkenalkan hanya pada peringkat kemudian penyakit ini.

Seperti yang telah disebutkan sebelumnya, mekanisme permulaan dan perkembangan penyakit Parkinson kurang difahami. Oleh itu, masih ada perdebatan mengenai rejimen rawatan terbaik. Terdapat penyokong penangguhan levodopa, serta pakar yang percaya bahawa memulakan terapi dengan dos aktiviti tinggi adalah penyelesaian terbaik.

Levodopa - kesan sampingan

Komplikasi serius yang kadang-kadang berlaku dengan terapi levodopa adalah sindrom disregulasi dopaminergik. Ia memanifestasikan dirinya dengan euforia dan pergerakan yang tidak disengajakan. Kadang-kadang halusinasi dan hiperousous muncul. Ia biasanya disebabkan oleh terlalu banyak ubat dalam badan.

Kebiasaannya pesakit meningkatkan dosnya sendiri tanpa berunding dengan doktor, kerana mereka mempunyai kesan bahawa pesakit yang ada sekarang telah berhenti bekerja. Malangnya, ini adalah jalan mudah untuk sindrom disregulasi dopaminergik.

Kesan sampingan levodopa yang paling biasa termasuk:

• loya
• muntah
• mengantuk
• perubahan mood
• kencing merah
• ubat-ubatan
• halusinasi
• gangguan pergerakan - pergerakan anggota badan dan kepala secara tiba-tiba
• gangguan deria
• gangguan kardiovaskular

Apa yang harus saya perhatikan semasa mengambil levodopa?

Levodopa harus diambil 30 minit sebelum atau sekurang-kurangnya satu jam selepas makan. Ini kerana makanan mengurangkan penyerapan ubat ini. Diet rendah protein juga disyorkan kerana asid amino yang terkandung di dalamnya bersaing dengan levodopa semasa penyerapan, sehingga mengurangkan ketersediaan bio.

Pengecualian adalah apabila pesakit muntah selepas pemberian ubat, yang menghalang pentadbiran ubat yang betul. Kemudian disarankan untuk mengambil tablet atau kapsul bersama makanan untuk mengurangkan kesan sampingan saluran gastrousus.

Adalah sangat penting dalam terapi levodopa untuk mengambil dos biasa pada masa-masa tertentu. Ini memastikan keberkesanan terapi dan juga mengehadkan kesan sampingan.

Pesakit yang memulakan rawatan mesti bersedia untuk fakta bahawa memilih dos ubat yang betul mungkin memerlukan sedikit masa. Agar terapi berkesan, perlu dilakukan rundingan kerap dengan doktor. Pendekatan pertama untuk ubat boleh menakutkan, tetapi jangan menyerah. Penggunaan dos levodopa yang sesuai dalam kombinasi dengan ubat lain adalah model rawatan paling berkesan yang ada pada masa ini.

Rawatan Levodopa tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba sendiri. Sebarang keraguan mengenai kekurangan keberkesanan atau kesan sampingan harus dibincangkan dengan doktor anda.

Levodopa - kontraindikasi

Levodopa dikontraindikasikan pada orang dengan skizofrenia. Ia juga memberi kesan buruk terhadap glaukoma.

Interaksi levodopa dengan ubat lain

• reseprine dan neuroleptik boleh mengurangkan kesan levodopa
• ubat untuk tekanan darah tinggi dalam kombinasi dengan levodopa boleh menyebabkan hipotensi
• vitamin B6 menghalang tindakan levodopa

Sastera

1. Urszula Fiszer "Tempat levodopa semasa dalam rawatan penyakit Parkinson" Borgis - Postępy Nauk Medycznych 1/2012, hlm. 60-64
2. prof. dr hab. med. Jarosław Sławek "Penyakit Parkinson" mp.pl
3. Jarosław Sławek, Andrzej Friedman, Monika Białecka, Urszula Fiszer, Andrzej Bogucki, Dariusz Koziorowski "Lewodopa - standard emas rawatan penyakit Parkinson"

Mengenai Pengarang

Sara Janowska, MA PhD pelajar kedoktoran interdisipliner dalam bidang sains farmaseutikal dan bioperubatan di Universiti Perubatan Lublin dan Institut Bioteknologi di Białystok. Lulusan kajian farmasi di Universiti Perubatan Lublin dengan pengkhususan dalam Perubatan Tumbuhan. Dia memperoleh gelar sarjana mempertahankan tesis dalam bidang botani farmasi mengenai sifat antioksidan ekstrak yang diperoleh dari dua puluh spesies lumut. Pada masa ini, dalam karya ilmiahnya ia membincangkan sintesis bahan anti barah baru dan kajian mengenai sifatnya pada barisan sel barah. Selama dua tahun dia bekerja sebagai master farmasi di farmasi terbuka.

Lebih banyak artikel oleh pengarang ini