Xaloptic Combi

Tindakan

Persediaan mengandungi dua bahan aktif yang mengurangkan tekanan intraokular akibat mekanisme tindakan yang berbeza. Kesan gabungan kedua-dua ubat tersebut menyebabkan pengurangan IOP yang lebih besar daripada mana-mana ubat itu digunakan sendiri. Latanoprost adalah analog prostaglandin F2α, agonis reseptor FP prostanoid selektif. Ia menurunkan tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar humor berair - meningkatkan aliran choroid-scleral dan mengurangkan daya tahan terhadap aliran keluar melalui mesh trabecular. Ia tidak mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap pengeluaran humor berair dan penghalang berair darah serta peredaran darah intraokular. Selepas suntikan ke dalam kantung konjungtiva, ia diserap melalui kornea dan dihidrolisis ke asid latanoprost yang aktif secara biologi. Kepekatan maksimum ubat dalam humor berair berlaku kira-kira 2 jam selepas pemberian. T0.5 dalam plasma kira-kira 17 minit. Selepas pentadbiran topikal, ketersediaan bio sistemik asid latanoprost adalah 45%. Asid Latanoprost adalah 87% terikat dengan protein plasma. Metabolisme berlaku terutamanya di hati. Metabolit tidak aktif terutamanya dikeluarkan dalam air kencing. Timolol adalah penyekat β selektif, tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik, perencatan miokardium langsung dan kesan penstabilan membran yang tidak spesifik. Timolol mengurangkan tekanan intraokular dengan mengurangkan pengeluaran humor berair di epitel silia. Tidak ada kesan yang signifikan terhadap kebolehtelapan penghalang cairan darah ke protein plasma. Kepekatan maksimum dalam humor berair berlaku kira-kira 1 jam selepas pemberian ubat secara topikal. Sebahagian daripada dos menembusi ke aliran darah - kepekatan plasma maksimum dicapai setelah 10-20 minit. T0.5 dalam plasma adalah 6 jam. Metabolisme berlaku di hati. Metabolit Timolol diekskresikan dalam air kencing dengan ubat yang tidak berubah. Terdapat kecenderungan kepekatan latanoprost 2 kali lebih tinggi dalam humor berair 1-4 jam selepas pemberian titisan mata yang mengandungi latanoprost dan timolol, berbanding dengan monoterapi.

Dos

Orang dewasa (termasuk pesakit tua). Sambungan: 1 titisan diberikan pada mata yang terkena sekali sehari. Sekiranya dos tidak dijawab, rawatan harus diteruskan dengan dos yang dijadualkan seterusnya. Jangan melebihi dos 1 tetes mata yang terkena sekali sehari. Kumpulan pesakit khas. Keselamatan dan keberkesanan penggunaan pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti. Cara memberi. Selepas menanam, disarankan untuk memampatkan saluran nasolacrimal atau menutup kelopak mata selama 2 minit. Sekiranya pesakit menggunakan lebih daripada satu ubat oftalmik, setiap ubat harus diberi jarak sekurang-kurangnya 5 minit.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien. Hyperreactivity bronkial, termasuk semasa atau sejarah asma bronkial, penyakit paru-paru obstruktif kronik yang teruk. Sinus bradikardia, sindrom sinoatrial node yang sakit, blok atrioventricular tahap kedua. atau III. tidak dikawal dengan alat pacu jantung, kegagalan jantung secara terang-terangan, kejutan kardiogenik.

Langkah berjaga-berjaga

Pada pesakit dengan gangguan kardiovaskular (mis. Penyakit jantung iskemia, angina Prinzmetal dan kegagalan jantung) dan hipotensi, terapi beta-blocker harus dinilai secara kritis dan penggunaan bahan aktif lain harus dipertimbangkan. Pesakit dengan gangguan kardiovaskular harus dipantau untuk memburuknya gangguan ini dan keparahan kesan sampingan. Oleh kerana kesan negatif pada waktu pengaliran, beta-blocker harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan blok jantung Ist. Berhati-hati pada pesakit dengan gangguan peredaran periferal yang teruk (contohnya bentuk penyakit Raynaud yang teruk atau sindrom Raynaud). Gejala pernafasan, termasuk kematian akibat bronkospasme secara tiba-tiba pada pesakit dengan asma, telah dilaporkan dengan penggunaan beberapa beta-blocker oftalmik. Pada pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik ringan hingga sederhana, ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati dan hanya jika manfaat berpotensi melebihi risiko. Penyekat beta boleh menutupi tanda dan gejala hipoglikemia - berhati-hati harus diberikan pada pesakit yang berisiko hipoglikemia spontan dan pada pesakit diabetes mellitus yang tidak stabil. Penyekat beta boleh menyembunyikan gejala kelenjar tiroid yang terlalu aktif. Penyekat beta boleh menyebabkan mata kering - gunakan sediaannya dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kornea. Pemberian bersama penyediaan dengan penyekat beta sistemik yang lain boleh menyebabkan peningkatan kesan penurunan IOP atau kesan yang diketahui dari sekatan beta-adrenergik sistemik, dan tindak balas terhadap rawatan harus dipantau secara ketat pada pesakit-pesakit ini. Penggunaan dua penyekat β tempatan atau dua prostaglandin tempatan tidak digalakkan. Semasa rawatan dengan beta-blocker, pesakit dengan riwayat penyakit atopik atau riwayat reaksi anafilaksis yang teruk disebabkan oleh pelbagai alergen mungkin lebih sensitif terhadap cabaran berulang dengan alergen ini dan mungkin tidak bertindak balas terhadap dos adrenalin yang digunakan untuk merawat reaksi anafilaksis. Detasmen koroid telah dilaporkan dengan penggunaan agen yang menghalang pengeluaran humor berair (mis. Timolol, asetazolamid) setelah prosedur penapisan. Penyekat beta oftalmik boleh menghalang kesan sistemik beta-agonis, mis.adrenalin - pakar bius harus diberitahu sebelum pembedahan bahawa pesakit mengambil timolol. Pigmentasi iris boleh berubah semasa rawatan; rawatan dapat diteruskan; namun, pesakit harus dipantau secara berkala dan, jika diperlukan secara klinikal, rawatan dihentikan. Oleh kerana kekurangan pengalaman yang didokumentasikan, sediaan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan glaukoma radang, dengan glaukoma neovaskular, dengan glaukoma penutupan sudut kronik, dengan gua kongenital, dengan glaukoma sudut terbuka pada pesakit dengan pseudophakia, dengan glaukoma pigmen dan dalam serangan akut glaukoma dengan sudut tertutup. Latanoprost harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat keratitis herpetic. Elakkan penggunaan pada pesakit dengan keratitis herpetic semasa dan pada pesakit yang menderita keratitis herpetic berulang yang berkaitan dengan penggunaan analog prostaglandin. Oleh kerana risiko edema makula (termasuk sista), latanoprost harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan aphakia, pseudophakia dengan kapsul lensa posterior yang koyak, atau pada pesakit yang berisiko terkena edema makula sista. Benzalkonium klorida yang terkandung dalam sediaan boleh menyebabkan keratopati punat dan / atau keratopati ulseratif toksik, kerengsaan mata dan perubahan warna kanta sentuh lembut. Pesakit dengan sindrom mata kering atau penyakit yang berkaitan dengan kerosakan kornea, menggunakan sediaannya dengan kerap atau untuk waktu yang lama, harus dipantau dengan teliti. Kanta lekap harus dikeluarkan sebelum menggunakan sediaan dan tidak dipakai lebih awal daripada selepas 15 minit.

Aktiviti yang tidak diingini

Sangat biasa: peningkatan pigmentasi iris (paling sering pada orang yang mempunyai warna iris bercampur, mis. Biru-coklat, kelabu-coklat, kuning-coklat dan hijau-coklat). Biasa: kerengsaan mata (termasuk menyengat, terbakar, gatal-gatal), sakit mata. Tidak biasa: sakit kepala, hiperemia konjungtiva, konjungtivitis, penglihatan kabur, lakrimasi, blepharitis, penyakit kornea, ruam, pruritus. Kesan sampingan tambahan yang berkaitan dengan penggunaan komponen individu penyediaan: latanoprost: keratitis herpetic, pening, perubahan penampilan bulu mata (memanjangkan, menebal, menggelap, peningkatan jumlah), kecacatan epitelium tusukan, edema periorbital, iritis / uveitis, edema makula (pada pesakit dengan aphakia, pseudoaphakia dengan kapsul lensa posterior yang koyak dan juga pada pesakit yang berisiko mengalami edema makula), mata kering, keratitis, pembengkakan dan kecacatan kornea, perubahan arah pertumbuhan bulu mata (yang boleh menyebabkan kerengsaan mata), sista iris, fotofobia, perubahan orbit dan kelopak mata yang membawa kepada pendalaman kelopak mata. memburukkan lagi angina yang sudah ada, berdebar-debar, asma, eksaserbasi asma, sesak nafas, kulit kelopak mata yang gelap, sakit sendi, sakit otot, sakit di kawasan dada; timolol: reaksi alergi sistemik (termasuk angioedema, urtikaria, ruam tempatan atau umum, pruritus, reaksi anafilaksis), hipoglikemia, insomnia, kemurungan, mimpi buruk, kehilangan ingatan, sinkop, kemalangan serebrovaskular, iskemia serebrum, tanda-tanda dan gejala yang semakin teruk gejala myasthenia gravis, pening, paresthesia, sakit kepala, gejala kerengsaan mata (terbakar, menyengat, gatal, lakrimasi, kemerahan mata), blepharitis, keratitis, penglihatan kabur, detasmen koroid selepas rawatan saringan, penurunan kepekaan kornea, mata kering, erosi kornea, ptosis, diplopia, tinnitus, bradikardia, sakit dada, berdebar-debar, edema, aritmia, kegagalan jantung kongestif, blok atrioventricular, serangan jantung, kegagalan jantung, tekanan darah rendah, fenomena Raynaud, selesema tangan dan kaki, bronkospasme (terutamanya pada pesakit yang sudah ada sebelumnya dan keadaan bronkospastik), sesak nafas, batuk, dysgeusia, mual, gangguan pencernaan, cirit-birit, mulut kering, sakit perut atas, muntah, keguguran rambut, ruam seperti psoriasis atau pemburukan psoriasis, ruam kulit, sakit otot, disfungsi seksual, penurunan libido, kelemahan / keletihan. Kes kalsifikasi kornea yang sangat jarang berlaku berkaitan dengan penggunaan titisan mata fosfat telah dilaporkan pada beberapa pesakit dengan kerosakan kornea yang teruk.

Interaksi

Terdapat laporan reaksi paradoks peningkatan tekanan intraokular berikutan pemberian dua analog prostaglandin secara serentak ke mata - penggunaan dua atau lebih prostaglandin, analog atau derivatif prostaglandin secara bersamaan tidak digalakkan. Penyusunan bersama penyediaan dengan beta-blocker oral lain boleh menyebabkan peningkatan kesan penurunan IOP atau kesan yang diketahui dari sekatan beta-adrenergik sistemik. Penggunaan dua atau lebih β-blocker tempatan tidak digalakkan. Mydriasis yang disebabkan oleh penggunaan beta-blocker oftalmik dan epinefrin serentak dilaporkan. Apabila beta-blocker okular digunakan bersamaan dengan penyekat saluran kalsium oral, beta-blocker, ubat anti-arrhythmic (termasuk amiodarone), glikosida penyerang, parasympathomimetics, guanethidine, kesannya dapat diperkuat, mengakibatkan hipotensi dan / atau bradikardia yang ditandai. . Peningkatan tekanan darah berikutan penarikan clonidine secara tiba-tiba dapat diperkuat dengan beta-blocker. β-blocker boleh meningkatkan kesan hipoglikemia ubat antidiabetik. Potensi penyekat reseptor β-adrenergik sistemik (mis. Pengurangan kadar denyutan jantung, kemurungan) telah dilaporkan dengan penggunaan perencat CYP2D6 (seperti quinidine, fluoxetine, paroxetine) dan timolol.