Asid Ibandronic

1 botol dengan 2 ml (6 ml) pekat untuk larutan infus mengandungi 2 mg (6 mg) asid ibandronik (sebagai natrium monohidrat).

Tindakan

Penyediaan yang digunakan dalam rawatan penyakit tulang, bifosfonat. Asid Ibandronic tergolong dalam bifosfonat, sekumpulan sebatian yang bertindak secara khusus pada tulang. Kesan selektif mereka pada tisu tulang disebabkan oleh pertalian tinggi bifosfonat dengan mineral tulang. Bisfosfonat bertindak dengan menghalang aktiviti osteoklas; walaupun mekanisme tepat tindakan mereka masih belum jelas. In vivo, asid ibandronik mencegah pemusnahan tulang yang disebabkan oleh eksperimen dengan penindasan fungsi gonad, retinoid, tumor atau ekstrak tumor. Penghambatan penyerapan tulang endogen juga telah didokumentasikan dalam kajian kinetik menggunakan 45 Ca dan dalam kajian pembebasan tetrasiklin radiolabel yang sebelumnya dimasukkan ke dalam kerangka. Asid Ibandronik secara selektif menghalang aktiviti osteoklas, mengurangkan penyerapan tulang dan seterusnya mengurangkan komplikasi tulang dari barah. Selepas pendedahan sistemik awal, asid ibandronic cepat mengikat tulang atau dikeluarkan ke dalam air kencing. Pengikatan protein dalam plasma manusia kira-kira 87% pada kepekatan terapeutik. T0.5 umumnya berada dalam jarak 10-60 jam. Pelepasan ginjal (kira-kira 60 ml / min pada wanita pascamenopause yang sihat) menyumbang 50-60% dari jumlah pelepasan dan berkaitan dengan CCr. Laluan ekskresi buah pinggang produk tidak melibatkan sistem pengangkutan berasid atau asas yang diketahui yang terlibat dalam penghapusan bahan aktif lain. Sebagai tambahan, asid ibandronik tidak menghalang kebanyakan isoenzim hepatik P-450 manusia.

Dos

Secara intravena. Pesakit yang dirawat dengan asid ibandronik harus diberikan risalah bungkusan dan kad peringatan pesakit. Asid Ibandronic hanya boleh digunakan oleh doktor yang berpengalaman dalam rawatan barah. Pencegahan kejadian rangka pada pesakit dengan barah payudara dan metastasis tulang. Dos yang disyorkan adalah 6 mg diberikan secara intravena setiap 3-4 minggu. Dos harus disuntik dalam jangka masa tidak lebih pendek dari 15 minit. Infusi yang lebih pendek (iaitu 15 minit) harus digunakan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang normal atau kekurangan buah pinggang yang sederhana. Tidak ada data yang menggambarkan infusi jangka pendek pada pasien dengan CCr.Rawatan hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor. Sebelum memulai terapi asam ibandronik, pasien harus dihidrasi dengan secukupnya dengan larutan natrium klorida 9 mg / ml (0,9%). Kedua-dua keparahan hiperkalsemia dan jenis tumor harus dipertimbangkan. Pada pesakit dengan metastasis tulang osteolitik, dos yang lebih rendah biasanya diperlukan daripada pada pesakit dengan hiperkalsemia humoral. Pada kebanyakan pesakit dengan hiperkalsemia teruk (kalsium serum yang diperbetulkan albumin ≥ 3 mmol / L atau ≥ 12 mg / dL) dos tunggal 4 mg mencukupi. Pada pesakit dengan hiperkalsemia sederhana (kepekatan kalsium serum yang diperbetulkan albumin) Kumpulan pesakit khas. Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan kekurangan hati. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang ringan (CLcr ≥50 dan kaedah pentadbiran. Kandungan botol digunakan untuk: mencegah kejadian kerangka - tambahkan 100 ml larutan natrium klorida isotonik atau 100 ml larutan dekstrosa 5% dan diberikan sekurang-kurangnya 15 minit; merawat hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor - tambahkan kepada 500 ml larutan natrium klorida isotonik atau 500 ml larutan dekstrosa 5% dan diberikan dalam 2 jam Untuk penggunaan tunggal Hanya larutan jernih bebas daripada zarah yang harus digunakan Ibandronic Acid Accord pekat untuk larutan untuk infus harus diberikan dengan infus intravena Sentiasa pastikan bahawa pekat asid ibandronic adalah penyediaan penyelesaian untuk infus tidak diberikan secara intra-arteri, dan juga di luar vena kerana boleh mengakibatkan kerosakan tisu.

Petunjuk

Ubat ini ditunjukkan untuk digunakan pada orang dewasa. Pencegahan kejadian rangka (patah patologi, komplikasi tulang yang memerlukan radiasi atau pembedahan) pada pesakit dengan barah payudara dan metastasis tulang. Rawatan hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor dengan atau tanpa metastasis.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien. Hipokalsemia.

Langkah berjaga-berjaga

Hipokalsemia dan gangguan metabolisme tulang dan mineral lain harus dirawat dengan berkesan sebelum memulakan terapi asid ibandronik pada pesakit dengan penyakit tulang metastatik. Pengambilan kalsium dan vitamin D yang mencukupi adalah penting bagi semua pesakit. Suplemen kalsium dan / atau vitamin D disyorkan untuk kekurangan makanan. Sokongan perubatan dan alat pemantauan tanda-tanda vital yang mencukupi harus segera tersedia apabila Ibandronic Acid Accord diberikan dalam bentuk suntikan intravena, kerana risiko reaksi / kejutan anaphylactic. Sekiranya berlaku anafilaksis atau reaksi hipersensitiviti / alergi teruk yang lain, pemberian sediaan harus dihentikan segera dan rawatan yang sesuai dimulakan. Oleh kerana kemungkinan osteonekrosis rahang pada pesakit yang menerima asid ibandronik untuk onkologi, permulaan rawatan atau rawatan baru harus ditunda pada pesakit dengan luka tisu lembut terbuka yang tidak sembuh di rongga mulut. Pemeriksaan pergigian dengan pergigian konservatif dan penilaian risiko faedah individu disyorkan sebelum memulakan terapi asid ibandronik pada pesakit dengan faktor risiko yang bersamaan. Semasa menilai risiko pesakit mengalami osteonecrosis rahang, faktor-faktor berikut harus diambil kira: 1) potensi perencat penyerapan tulang (risikonya lebih besar dengan sebatian yang lebih kuat), jalan pemberian (risikonya lebih besar dengan pentadbiran parenteral) dan dos kumulatif resorpsi tulang, 2) tumor ganas, komorbiditi (mis. anemia, koagulopati, jangkitan), merokok, 3) terapi kombinasi dengan: kortikosteroid, kemoterapi, perencat angiogenesis, radioterapi kepala dan leher, 4) kebersihan mulut yang tidak mencukupi, penyakit periodontitis, gigi palsu yang tidak sesuai, sejarah penyakit gigi, prosedur pergigian invasif, misalnya pencabutan gigi. Semasa dirawat dengan asid ibandronik, anda harus menjaga kebersihan mulut yang baik, menjalani pemeriksaan gigi secara rutin, dan melaporkan sebarang gejala mulut seperti pergerakan gigi, sakit atau bengkak, bisul yang tidak sembuh, atau keluar. Semasa menjalani rawatan, prosedur pergigian invasif hanya boleh dilakukan setelah dipertimbangkan dengan teliti dan dihindari berdekatan dengan pemberian asid ibandronik. Rancangan pengurusan pesakit yang mengalami osteonekrosis rahang harus dibuat dengan kerjasama yang erat antara doktor yang merawat dan doktor gigi atau pakar bedah mulut yang berpengalaman dalam pengurusan osteonekrosis rahang. Sehingga keadaannya pulih dan faktor risikonya diminimumkan jika mungkin, pertimbangan harus diberikan untuk menghentikan sementara rawatan asid ibandronik. Osteonekrosis saluran pendengaran luaran harus dipertimbangkan pada pesakit yang mengambil bifosfonat yang mengalami gejala telinga, termasuk jangkitan telinga kronik. Terdapat laporan mengenai patah tulang subtrochanteric dan diaphyseal femur pada pengguna bisphosphonate, terutamanya pada pesakit yang menjalani rawatan jangka panjang untuk osteoporosis. Fraktur serong melintang atau pendek ini boleh berlaku di mana sahaja di sepanjang tulang paha, dari tepat di bawah trokanter yang lebih rendah hingga ke kawasan supracondylar. Jenis patah tulang ini berlaku dengan trauma minimum atau tidak, dan beberapa pesakit mengalami sakit paha atau sakit di pangkal paha. Kajian pengimejan sering menunjukkan tanda-tanda patah tekanan beberapa minggu atau bulan sebelum patah tulang paha sepenuhnya. Fraktur sering berlaku di kedua-dua belah pihak, oleh itu, pada pesakit yang menjalani rawatan bifosfonat yang mengalami patah tulang pangkal paha, tulang paha di anggota badan yang lain harus diperiksa. Penyembuhan patah tulang yang lemah ini juga telah dilaporkan. Berdasarkan penilaian risiko faedah-individu, penghentian bifosfonat harus dipertimbangkan pada pesakit dengan patah tulang femoral yang disyaki sementara menunggu penilaian. Pesakit harus disarankan untuk melaporkan sakit di paha, pinggul, atau pangkal paha semasa terapi bifosfonat, dan mana-mana pesakit yang mengalami gejala seperti itu harus dinilai untuk mengetahui adanya patah tulang paha yang tidak lengkap. Fungsi ginjal tidak terbukti merosot dengan penggunaan asid ibandronik dalam jangka masa panjang. Walaupun begitu, bergantung pada penilaian klinikal individu, pemantauan fungsi ginjal, kalsium serum, fosfat dan magnesium disarankan pada pesakit yang dirawat dengan asid ibandronik. Cadangan dos untuk pesakit dengan gangguan hati yang teruk tidak dapat dibuat kerana kekurangan data klinikal.Overhidrasi harus dielakkan pada pesakit yang berisiko mengalami kegagalan jantung. Perhatian harus diberikan pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap bifosfonat lain. Penyediaannya mengandungi kurang daripada 1 mmol sodium (23 mg) setiap botol, iaitu pada dasarnya bebas natrium.

Aktiviti yang tidak diingini

Biasa: jangkitan, gangguan paratiroid, hipokalsemia, sakit kepala, pening, dysgeusia, katarak, blok cawangan bundle, faringitis, cirit-birit, muntah, dispepsia, sakit gastrointestinal, gangguan gigi, gangguan kulit, ekimosis, osteoartritis, myalgia, arthralgia, gangguan sendi, sakit tulang, demam, gejala seperti selesema, edema periferal, kelemahan, dahaga, γ-glutamyltranspeptidase meningkat, kreatinin meningkat. Tidak biasa: sistitis, vaginitis, jangkitan yis oral, tumor kulit jinak, anemia, discrasias darah, hipofosfatemia, gangguan tidur, kegelisahan, kebolehupayaan, gangguan serebrovaskular, kerosakan akar saraf, amnesia, migrain, neuralgia, hipertonia hiperestesia, paraestesia perioral, halusinasi penciuman, pekak, iskemia miokard, gangguan kardiovaskular, berdebar-debar, edema paru, mengi, gastroenteritis, gastritis, ulserasi mulut, disfagia, kemerahan bibir, batu empedu, ruam, alopecia, pengekalan kencing, sista ginjal, sakit pelvis, penurunan suhu badan, peningkatan fosfatase alkali darah, penurunan berat badan, trauma, sakit di tempat suntikan. Jarang: keradangan mata, fraktur subtrokanterik atipikal dan diafyseal. Sangat jarang berlaku: hipersensitiviti, bronkospasme, angioedema, reaksi / kejutan anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis bulous, osteonecrosis rahang, osteonekrosis saluran pendengaran luar (reaksi buruk yang berkaitan dengan penggunaan ubat dari kumpulan bifosfonat) . Tidak diketahui: eksaserbasi asma. Pengurangan perkumuhan kalsium buah pinggang sering disertai dengan penurunan kadar fosfat serum yang tidak memerlukan langkah terapi. Tahap kalsium serum boleh jatuh di bawah had bawah julat normal. Gejala seperti selesema seperti demam, menggigil, sakit tulang dan / atau sakit otot telah dilaporkan. Dalam kebanyakan kes, mereka tidak memerlukan rawatan khusus dan hilang setelah beberapa jam / hari. Kejadian seperti uveitis, episcleritis dan scleritis telah dilaporkan dengan asid ibandronik. Dalam beberapa kes, kejadian ini tidak dapat diselesaikan sehingga terapi asid ibandronik selesai. Kes reaksi / kejutan anafilaksis, termasuk kematian, telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan asid ibandronik intravena.

Kehamilan dan penyusuan

Asid ibandronic tidak boleh digunakan semasa mengandung dan menyusu. Dalam kajian pembiakan oral dengan asid ibandronik pada tikus, penurunan kesuburan ditunjukkan. Kajian kesuburan pada tikus dengan asid ibandronik intravena menunjukkan penurunan kesuburan pada dos tinggi.

Komen

Asid Ibandronik tidak mempunyai atau tidak dapat mempengaruhi kemampuan memandu dan menggunakan mesin.

Interaksi

Interaksi metabolik dianggap tidak mungkin kerana asid ibandronik tidak menghalang kebanyakan isoenzim P-450 hepatik manusia; juga terbukti tidak menyebabkan sistem sitokrom P-450 hepatik pada tikus. Asid Ibandronic dikeluarkan secara eksklusif oleh buah pinggang dan tidak mengalami biotransformasi. Berhati-hatilah apabila menggunakan bifosfonat dan aminoglikosida secara bersamaan, kerana kedua-dua kumpulan bahan dapat menurunkan kadar kalsium serum dalam jangka masa yang lama. Perhatian juga harus diberikan kepada kemungkinan berlakunya hipomagnesaemia.

Penyediaannya mengandungi bahan: Asid Ibandronik