Barbiturate: struktur, aplikasi, tindakan, kesan sampingan, ketagihan

Barbiturate digunakan baik sebagai antikonvulsan dan ia digunakan untuk memabukkan diri atau melakukan ... hukuman mati. Pada masa lalu, barbiturat sering digunakan dalam perubatan, kini peranan mereka dalam dunia perubatan telah menurun dengan ketara. Ini disebabkan oleh bahaya penggunaan barbiturat - termasuk risiko menjadi ketagih dengan ubat-ubatan ini, dan fakta bahawa overdosis boleh berlaku dengan mudah.

Isi kandungan

1. Barbiturates: Aplikasi dalam Perubatan
2. Barbiturates: penggunaan bukan perubatan
3. Barbiturates: Mekanisme Tindakan
4. Barbiturate: contoh
5. Barbiturates: interaksi dan langkah berjaga-jaga
6. Barbiturates: Kesan Sampingan
7. Barbiturate: ketagihan dan overdosis
8. Barbiturate dan kehamilan dan penyusuan

Barbiturate, atau lebih tepatnya asid barbiturat, pertama kali disintesis pada tahun 1864 di Jerman oleh ahli kimia Adolf von Baeyer.

Penemuan penyediaan barbiturat pertama berkaitan dengan beberapa rasa ingin tahu - sekurang-kurangnya ada beberapa teori mengapa sebatian yang ditemui oleh Baeyer disebut asid barbiturat. Salah satunya adalah kenyataan bahawa sarjana itu pergi untuk meraikan penemuannya di sebuah kedai, yang juga dirayakan sehubungan dengan perayaan di sebahagian Saint Barbara. Pada akhirnya, nama asid barbiturat berasal dari nama wanita ini.

Teori lain mengenai asal usul nama asid barbiturat adalah berdasarkan apa yang digunakan untuk mensintesisnya. Oleh itu, salah satu substrat adalah urea, yang boleh didapati antara lain dalam air kencing. Dalam kes teori terakhir, penyokongnya berpendapat bahawa nama asid barbiturat berasal dari fakta bahawa urea yang digunakan di makmal Baeyer berasal dari urin seorang pelayan bernama Barbara.

Asid Barbiturik boleh dianggap sebagai sebatian prototaip dari kumpulan barbiturat - lebih daripada dua ribu turunannya telah disintesis sejak pengeluarannya. Selama bertahun-tahun sejak munculnya sebatian dari kumpulan ini, mereka telah digunakan secara meluas dan, yang menarik, mereka telah digunakan dalam perubatan, tentu saja, tetapi tidak hanya.

Barbiturates: Aplikasi dalam Perubatan

Barbiturate adalah agen yang memberikan kesan kemurungan pada aktiviti sistem saraf. Atas sebab ini, segera setelah mereka muncul di pasaran perubatan, persiapan dari kumpulan ini mula digunakan sebagai pil tidur - sekarang, bagaimanapun, ubat-ubatan tersebut jarang digunakan untuk tujuan ini (ia agak digantikan oleh benzodiazepin yang lebih selamat).

Barbiturate telah digunakan dalam perubatan intervensi - dalam hal ini mereka digunakan sebagai anestetik.

Namun penggunaan lain dari ubat ini berasal dari fakta bahawa mereka mempunyai kesan antikonvulsan - untuk alasan ini, kadang-kadang disyorkan kepada orang yang menderita epilepsi (sekarang barbiturat digunakan terutamanya sebagai antikonvulsan).

Barbiturate kadang-kadang digunakan dalam dan dalam kes penyakit yang sama sekali berbeza daripada yang disebutkan. Kadang-kadang ia digunakan pada orang dengan tekanan intrakranial yang meningkat, kadang-kadang ada juga cubaan untuk menggunakannya dalam rawatan penyakit kuning, sakit kepala migrain atau dalam rawatan sindrom penarikan pada orang yang ketagihan alkohol atau benzodiazepin.

Barbiturates: penggunaan bukan perubatan

Walau bagaimanapun, bukan sahaja perubatan menggunakan barbiturat. Persiapan milik kumpulan ini juga digunakan oleh pelbagai perkhidmatan penyiasatan seperti yang disebut "serum kebenaran" (iaitu, ejen selepas itu orang yang disoal siasat akan lebih bersedia menjawab soalan yang diajukan).

Dalam kes barbiturat, batas antara dos terapeutik dan dos yang beracun dan boleh menyebabkan kematian agak kecil - kewujudan hubungan semacam itu menyebabkan fakta bahawa ubat-ubatan yang tergolong dalam kumpulan ini digunakan di beberapa negara di dunia untuk euthanasia atau hukuman mati.

Barbiturates: Mekanisme Tindakan

Barbiturate mempunyai kesan kemurungan pada sistem saraf kerana fakta bahawa mereka menyebabkan hiperpolarisasi sel-sel saraf (jadi agen ini membuat neuron kurang senang).

Persiapan dari kumpulan ini memberikan kesan sedemikian melalui beberapa mekanisme. Barbiturate mengikat reseptor GABAergic, yang bermaksud bahawa neurotransmitter GABA, yang menghalang aktiviti sel saraf, lebih mudah mengikat reseptor ini.

Ini mengakibatkan kemasukan ion klorida di dalam neuron dan inilah yang menyebabkan hiperpolarisasi mereka. Barbiturate juga menyebabkan pembukaan saluran klorida di membran sel-sel saraf, dan mereka juga mengatur aliran masuk ion natrium dan kalsium ke bahagian dalamnya.

Di samping itu, persediaan dari kumpulan ini juga mempunyai keupayaan untuk menghalang aktiviti sel saraf yang tergolong dalam pembentukan retikular dan korteks serebrum.

Barbiturate: contoh

Telah disebutkan bahawa sebilangan besar barbiturat telah disintesis. Adalah mustahil untuk menyenaraikan lebih daripada dua ribu turunan asid barbiturat di sini, oleh itu kita harus mengehadkan diri untuk memberikan beberapa contoh persediaan yang tergolong dalam kumpulan barbiturat - mereka adalah:

• thiopental
• fenobarbital
• siklobarbital
• pentobarbital
• metilphenobarbital
• barbital
• metoheksital

Barbiturates: interaksi dan langkah berjaga-jaga

Dalam keadaan di mana doktor memberitahu pesakit untuk mengambil barbiturat, pesakit harus memberitahunya tentang ubat lain yang diambilnya. Keperluan ini timbul kerana barbiturat berinteraksi dengan pelbagai jenis ubat.

Ubat-ubatan dari kumpulan ini, misalnya, boleh melemahkan kesan ubat-ubatan lain - ini antara lain berlaku sebilangan agen HIV, ranolazine (ubat yang kadang-kadang digunakan untuk penyakit jantung iskemia) atau voriconazole (ubat antikulat).

Walau bagaimanapun, barbiturat boleh menyebabkan interaksi terbalik, iaitu di mana ia dapat meningkatkan kesan ubat lain. Kami bercakap terutamanya mengenai persediaan lain yang boleh memberi kesan kemurungan pada sistem saraf - seperti benzodiazepin dan hipnotik, seperti zaleplon atau zolpidem.

Atas sebab-sebab ini, selalu perlu mengambil ubat jenis ini dengan berhati-hati bersama barbiturat.

Barbiturates: Kesan Sampingan

Hari ini, barbiturat digunakan dalam perubatan lebih jarang daripada pada masa lalu - untuk alasan yang baik. Salah satu sebab ini adalah sedikit perbezaan antara dos terapeutik dan toksik ubat ini, dan sebab lain mengapa barbiturat digunakan lebih jarang adalah kesan sampingannya.

Masalah yang mungkin timbul semasa penggunaan barbiturat termasuk:

• pening
• loya
• muntah
• Sakit kepala
• gangguan koordinasi psikomotor dan gangguan keseimbangan
• gangguan ingatan
• memperlahankan rentak berfikir
• gangguan kepekatan
• mengantuk

Barbiturate: ketagihan dan overdosis

Penggunaan barbiturat yang terhad bukan sahaja disebabkan oleh risiko kesan sampingan, tetapi juga fakta bahawa mereka boleh menyebabkan ketagihan.

Mengambil barbiturat boleh menyebabkan perkembangan kebergantungan mental dan fizikal, sayangnya walaupun setelah waktu yang singkat mengambil persiapan ini.

Risiko menjadi ketagih dengan ubat-ubatan ini disebabkan oleh beberapa faktor yang berbeza. Pertama sekali, ini muncul kerana kenyataan bahawa toleransi berkembang dengan cepat ketika mengambil barbiturat - ini membawa kepada fakta bahawa untuk mencapai kesan mengambil ubat, perlu mengambil dos yang semakin tinggi.

Risiko ketagihan juga disebabkan oleh fakta bahawa barbiturat tidak hanya mempunyai kesan penenang, tetapi pengambilannya juga dapat mengakibatkan perkembangan euforia, perasaan puas dan relaks.

Ketagihan Barbiturate adalah berbahaya, tetapi risikonya semakin meningkat kerana tidak terlalu banyak mengambil ubat ini. Overdosis persediaan sedemikian boleh menjadi sangat berbahaya - jika ini berlaku, pesakit mungkin menderita:

• kekurangan koordinasi motor sepenuhnya
• ceramah, ucapan yang tidak difahami
• kesukaran menilai keadaan
• masalah pernafasan (mis. pernafasan yang sangat cetek)
• penurunan kadar jantung yang teruk (bradikardia)
• masalah buah pinggang (yang boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang)
• koma

Dalam kes keracunan yang paling teruk dengan barbiturat, pesakit boleh mati. Walau bagaimanapun, bukan sahaja satu dos berlebihan barbiturat berbahaya - penggunaan jangka panjang ubat-ubatan ini juga boleh menyebabkan pelbagai kesukaran, termasuk gangguan ingatan berterusan, kesukaran mengekalkan tumpuan dan tumpuan, atau gangguan seksual.

Ketagihan pada barbiturat adalah masalah yang sangat serius - pelbagai gangguan dapat muncul baik semasa penggunaannya kronik dan ketika seseorang tiba-tiba berhenti mengambilnya. Sindrom penarikan boleh berkembang kemudian, gejala yang mungkin seperti penyakit kegelisahan, insomnia, sakit otot atau loya, muntah dan peningkatan suhu badan.

Risiko kejang, halusinasi dan khayalan juga dikaitkan dengan sindrom penarikan yang berkaitan dengan penghentian barbiturat.

Barbiturate dan kehamilan dan penyusuan

Barbiturate pada wanita hamil dan menyusui hanya disyorkan apabila diperlukan. Ini kerana pada wanita hamil ubat ini dapat melewati plasenta ke janin, dan pada ibu menyusui, ubat dari kumpulan ini dapat masuk ke dalam makanan mereka.

Apabila barbiturat memasuki badan kanak-kanak, kesan sampingan ubat ini mungkin berlaku. Di samping itu, terdapat risiko bahawa jika ibu mengambil barbiturat semasa mengandung, anak akan mengalami sindrom pantang selepas kehamilan - terutamanya jika wanita itu tidak menyusui kemudian.

Oleh kerana risiko ini dan beberapa risiko lain, barbiturat lebih baik dihindari pada wanita hamil dan menyusui.