Bisphosphonates adalah ubat yang menyekat pemecahan tisu tulang. Atas sebab ini, mereka digunakan dalam rawatan banyak penyakit sistem kerangka. Mereka adalah salah satu kumpulan ubat yang paling penting yang digunakan dalam rawatan osteoporosis. Mereka sangat berkesan dalam merawat penyakit ini. Tindakan bahan-bahan ini, seperti semua ubat, dikaitkan dengan kesan sampingan tertentu. Apa yang harus anda ketahui semasa mengambil bifosfat?
Bisphosphonates adalah kelas ubat yang telah terbukti dapat mencegah kehilangan kepadatan tulang. Mereka digunakan untuk merawat osteoporosis. dan penyakit yang mana zat mineralnya terdegradasi dalam tisu tulang. Ini adalah ubat yang paling biasa dirawat untuk rawatan osteoporosis.
Isi kandungan:
- Bisphosphonates - tindakan
- Bisphosphonates - sejarah
- Bisphosphonates - aplikasi dalam rawatan osteoporosis
- Bisphosphonates - permulaan terapi
- Bifosfonat dalam suntikan dan tablet
- Bisphosphonates - ini perlu diketahui
- Bifosfonat - kesan sampingan
Bukti saintifik menunjukkan bahawa ubat ini mengurangkan risiko patah tulang pada wanita pascamenopause dengan osteoporosis hingga 70%. Keberkesanan mereka yang terbukti menjadikan bifosfonat begitu kerap disarankan oleh pakar sebagai terapi farmakologi utama dalam penyakit ini.
Situasi perubatan di mana bifosfonat digunakan:
- pencegahan dan rawatan osteoporosis
- Penyakit Paget
- metastasis tumor ke tulang
- pelbagai myeloma
- hiperparatiroidisme primer
- gangguan osteogenesis
- displasia berserabut
- keadaan lain di mana tulang rapuh berlaku
Bisphosphonates - tindakan
Untuk memahami mekanisme tindakan bifosfonat, perlu memahami proses yang berlaku dalam tisu tulang. Kita sering membayangkan tulang sebagai sejenis rak dalaman yang mati. Walau bagaimanapun, ini adalah gambaran yang salah. Kerangka kami, pada tahap sel, sangat dinamik.
Tisu tulang sedang menjalani pembinaan semula secara berterusan. Homeostasisnya, atau keseimbangan, dikekalkan oleh sel khusus. Antaranya, kita membezakan osteoblas, yang direka untuk membuat tulang dan memusnahkan osteoklas. Kedua-dua proses berlaku secara serentak di tisu.
Dengan aktiviti mereka, bifosfonat menghalang proses pemecahan tulang. Ini kerana mereka mendorong osteoklas untuk apoptosis, atau membunuh diri. Kerana fakta bahawa sel-sel ini, kadang-kadang disebut sel-sel osteogenik, bertanggungjawab untuk pemusnahan tisu tulang, pembunuhan mereka mencegah kehilangannya.
Bisfosfonat adalah bahan kimia yang cukup sederhana. Mungkin kelihatan membingungkan bahawa zarah primitif seperti itu mengenali osteoklas dan memulakan kematiannya. Walau bagaimanapun, ini dapat dijelaskan secara sederhana. Ubat ini mempunyai dua kumpulan fosfat yang bekerjasama untuk mengikat ion kalsium.
Berkat ini, bifosfonat lebih baik mengikat unsur ini dan terkumpul di tulang. Mereka mencapai kepekatan tinggi di dalamnya, sementara tidak mendapan di tisu lain.
Semasa osteoklas memecahkan tulang, mereka melepaskan bifosfonat dari tisu. Molekul ubat kemudian menembusi sel-sel osteoklas. Ini mengganggu fungsi enzimatik intraselular pada osteoklas, yang membawa kepada pemusnahan tisu tulang.
Bisfosfonat menunjukkan kesamaan struktur dengan pirofosfat. Banyak enzim diaktifkan dengan melekat pada bahan kimia ini. Kerana kumpulan bifosfonat meniru struktur pirofosfat.
Ubat-ubatan dengannya menunjukkan keupayaan untuk meniru bahan ini. Berkat ini, mereka bergabung dengan enzim yang sesuai, menyekatnya. Dengan cara ini, bifosfonat mengganggu proses intraselular pada osteoklas.
Bisphosphonates - sejarah
Bisfosfonat dicipta dan dipasarkan seawal abad ke-19. Namun, mereka tidak digunakan sebagai ubat. Sifat kimia bahan-bahan ini telah digunakan untuk melembutkan air dalam sistem pengairan yang digunakan di kebun jingga.
Kajian pertama mengenai penggunaan bifosfonat dalam rawatan gangguan metabolisme tulang bermula pada tahun 1960-an. Alasan awal tindakan mereka pada manusia adalah kemampuan mereka untuk menyekat pembubaran hidroksilapatit, yang merupakan komponen utama mineral tulang.
Mekanisme sebenar tindakan bifosfat dengan menyekat osteoklas tidak ditemui sehingga tahun 1990-an. Ini berkaitan dengan pemasaran alendronate.
Bisphosphonates - aplikasi dalam rawatan osteoporosis
Osteoporosis adalah penyakit di mana tulang menjadi lemah kerana ketumpatan mineralnya menurun. Ini meningkatkan risiko patah tulang. Tulang yang paling kerap patah merangkumi tulang belakang tulang belakang, tulang lengan bawah, dan pinggul. Osteoporosis adalah penyebab keretakan yang paling biasa di kalangan orang tua. Akibat penyakit ini, tulang boleh melemah sehingga patah secara spontan.
Bisphosphonates disyorkan sebagai permulaan rawatan yang paling penting dalam rawatan osteoporosis pascamenopause. Penggunaan jangka panjang mereka dalam penyakit ini mengurangkan risiko patah tulang dan meningkatkan ketumpatan mineralnya.
Terapi biphosphonate berlangsung selama lima tahun jika diberikan secara lisan, atau tiga tahun jika diambil secara intravena. Kesan rawatan berlangsung selama tiga hingga lima tahun. Terapi oral selama sepuluh tahun atau terapi intravena selama enam tahun kadang-kadang disyorkan untuk mereka yang berisiko lebih tinggi.
Dianggarkan bahawa penggunaan bifosfonat mengurangkan risiko patah tulang sebanyak 25 hingga 70%. Keberkesanannya bergantung pada jenis tulang yang terjejas. Ubat ini juga berguna untuk mengurangkan risiko patah tulang pada masa depan pada pesakit dengan riwayat osteoporosis.
Bisphosphonates - permulaan terapi
Bekalan vitamin D dan kalsium yang betul sangat penting untuk mengekalkan kepadatan tulang. Unsur ini adalah komponen tisu tulang yang sangat penting. Vitamin D, sebaliknya, penting untuk merangsang penyerapan kalsium yang betul.
Sebelum memulakan rawatan, yang melibatkan pengambilan bifosfonat, anda harus menilai pengambilan kalsium dalam makanan harian anda, dan melakukan ujian untuk osteomalacia, penyakit yang melibatkan ketepuan tulang yang tidak mencukupi dengan unsur ini. Sekiranya keputusan menunjukkan gangguan ini, ujian vitamin D tambahan harus dilakukan.
Sekiranya terdapat kekurangan, adalah mustahak untuk mengisi simpanan vitamin D dan kalsium dalam badan sebelum memulakan terapi bifosfonat. Mengabaikan masalah ini boleh menyebabkan gejala hipokalsemia yang sengit, keadaan yang berkaitan dengan tahap kalsium darah rendah.
Badan kita mempunyai pelindung khas yang mengawal tahap elemen. Apabila tahap kalsium dalam darah rendah, ia diambil dari tulang kerana aktiviti osteoklas. Bisfosfonat menyekat pemecahan tisu tulang dan oleh itu pembebasan kalsium. Oleh itu, apabila ubat ini diberikan kepada seseorang yang mempunyai tahap darah rendah unsur ini, ia akan turun lebih banyak lagi.
Bahaya hipokalemia berpunca dari fakta bahawa kalsium bukan sekadar penyusun tulang. Ia juga terlibat dalam penularan neuromuskular, tindak balas imun dan pembekuan darah. Hipokalaemia, yang boleh berlaku dengan pemberian bifosfonat yang tidak betul, membawa kepada gejala seperti:
- serangan tetany
- myasthenia gravis
- gangguan berjalan
Bifosfonat dalam suntikan dan tablet
Bisphosphonates datang dalam bentuk ubat oral dan intravena. Kelebihan pilihan pertama adalah kemudahan pentadbiran. Atas sebab ini, pesakit dan doktor paling kerap memilih tablet. Pakar menentukan dos dan kekerapan pengambilannya secara individu bergantung pada keadaan pesakit.
Penyelesaian pengambilan tablet, bagaimanapun, mempunyai beberapa kekurangan. Penggunaan bifosfonat oral dikaitkan dengan masalah yang tidak menyenangkan di bahagian sistem pencernaan.
Untuk mengelakkan kesan sampingan yang disebutkan sebelumnya, bentuk intravena kadang-kadang digunakan. Kelebihan tambahannya adalah kelajuan tindakan yang lebih besar berbanding dengan pemberian oral. Dadah dalam bentuk ini biasanya diambil setiap 3-4 minggu.
Bisphosphonates - ini perlu diketahui
Bisphosphonates adalah ubat yang sangat berkesan. Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa untuk kesan terapeutik yang tepat dan meminimumkan kesan sampingan, bekalan kalsium dan vitamin D. yang betul adalah penting. Oleh itu, terapi ubat harus ditambah dengan suplemen yang sesuai.
Perlu juga diingat mengenai pengaruh ubat-ubatan ini pada keupayaan untuk berkonsentrasi. Mengambil bifosfonat boleh membuat anda merasa pening dan mengantuk. Atas sebab ini, anda tidak boleh memandu setelah mengambilnya.
Bifosfonat - kesan sampingan
Bifosfonat yang diberikan secara lisan boleh menyebabkan sakit perut serta keradangan dan erosi esofagus. Mual, muntah dan cirit-birit juga mungkin berlaku.
Bentuk intravena ubat ini kadang-kadang menyebabkan demam dan gejala seperti selesema. Mereka biasanya bermula selepas suntikan pertama. Untuk mengurangkan komplikasi ini, disarankan agar badan dihidrat dengan betul sebelum suntikan.
Sastera
- Persatuan Osteoporosis Nasional. Rawatan Dadah. U.K. Persatuan Osteoporosis Nasional.
- Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (Januari 2014). "Kemas kini mengenai rawatan jangka panjang dengan bifosfonat untuk osteoporosis pascamenopause: tinjauan sistematik". Tulang. 58:
- Fleisch H (2002). Pengembangan bifosfonat. Res Kanser Payudara. 4
- Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (Mei 2008). "Memvisualisasikan pengikatan mineral dan pengambilan bifosfonat oleh osteoklas dan sel yang tidak menyerap". Tulang. 42
- Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Bisphosphonates dalam rawatan osteoporosis - cadangan dan kenyataan", MASALAH KLINIK TERPILIH
