Antipsikotik khas dan atipikal (neuroleptik). Tindakan dan kesan sampingan

Antipsikotik (neuroleptik) digunakan bukan sahaja dalam rawatan pelbagai psikosis. Mereka juga boleh diberikan kepada pesakit yang menderita beberapa bentuk kemurungan. Ini adalah kumpulan ubat yang sangat heterogen kerana ia berinteraksi dengan kekuatan yang berbeza pada pelbagai jenis reseptor sistem saraf.

Ubat antipsikotik pada dasarnya ditemui secara tidak sengaja. Yang pertama - chlorpromazine - pada asalnya bertujuan untuk digunakan sebagai ubat bius (anestetik). Namun, pada tahun 1950, didapati bahawa penyediaan ini juga mempunyai kesan yang menenangkan, dan pada masa itulah chlorpromazine mula digunakan pada pasien dengan penyakit psikiatri. Doktor yang pertama kali menggunakan ubat itu untuk merawat masalah kesihatan mental adalah dua orang Perancis: Jean Delay dan Pierre Deniker.

Istilah "neuroleptik" berasal dari dua perkataan Yunani: yang pertama adalah neuro, yang bermaksud "saraf", dan lepsis kedua, yang bermaksud "serangan / penyitaan".

Pada masa ini, chlorpromazine jarang digunakan. Selain itu, sediaan antipsikotik lain digunakan, dengan kesan sampingan yang kurang ciri dan kemudahan penggunaan yang jauh lebih besar.

Jenis ubat antipsikotik

Ahli farmakologi membahagikan antipsikotik kepada dua kumpulan. Terdapat neuroleptik klasik (generasi pertama) dan neuroleptik atipikal (generasi ke-2).

Ubat antipsikotik klasik termasuk:

• klorpromazin,
• haloperidol,
• droperidol,
• pimozida,
• levpromazine,
• promethazine,
• thioridazine,
• sulpiride.

Ejen-ejen ini cenderung menyebabkan kesan sampingan khas neuroleptik, yang disebut gejala extrapyramidal (kekejangan otot, kelambatan pergerakan, gegaran, masalah berjalan).

Sebaliknya, antipsikotik yang lebih baru, iaitu neuroleptik atipikal, adalah persediaan yang dapat ditoleransi dengan lebih baik oleh pesakit dan lebih jarang membawa kepada penyakit yang disebutkan di atas. Ini termasuk ubat-ubatan berikut:

• aripiprazole
• amisulpride,
• clozapine
• quetiapine,
• olanzapine,
• risperidon,
• sertindole
• ziprasidone,
• zolepine.

Ubat antipsikotik juga boleh dibahagikan mengikut cara penggunaannya. Neuroleptik tersedia dalam bentuk sediaan yang diambil secara lisan (mis. Dalam bentuk tablet atau larutan), tetapi juga dalam bentuk suntikan intramuskular. Yang terakhir kadang-kadang menarik perhatian pesakit, kerana ubat depot dapat diberikan melalui suntikan. Walau bagaimanapun, bentuk terapi ubat ini mempunyai kelebihan dan kekurangan. Kelebihan neuroleptik bertindak lama (depot) merangkumi hakikat bahawa berkat penggunaan ubat antipsikotik dalam bentuk depot, adalah mungkin untuk mendapatkan jumlah ubat yang tetap di dalam badan. Di antara kelemahan terapi tersebut ialah keperluan untuk berjumpa doktor secara berkala pada waktu yang dijadualkan untuk memberikan dos neuroleptik berikutnya.

Tindakan ubat antipsikotik

Terdapat satu mekanisme tindakan umum untuk semua neuroleptik: ubat ini menyekat reseptor dopaminergik D2 di sistem saraf pusat. Tindakan ini bermanfaat antara lain jika terdapat simptom produktif pada pesakit, yang berlaku akibat daripada berlebihan dopamin dalam struktur yang disebut sistem mesolimbik. Neuroleptik klasik menyekat reseptor D2 dalam sistem ini, tetapi juga di kawasan otak yang lain - menyekat fungsi struktur ini di tempat-tempat seperti jalur mesokortikal menyebabkan berlakunya kesan sampingan neuroleptik, seperti gejala extrapyramidal.

Sebaliknya, persiapan atipikal berfungsi sedikit berbeza - ia lebih spesifik. Mereka terutamanya mempengaruhi reseptor D2 yang terdapat dalam struktur sistem mesolimbik. Ubat antipsikotik mempengaruhi bukan sahaja reseptor yang disebutkan di atas - tindakannya juga termasuk mengubah aktiviti beberapa reseptor serotonin, adrenergik, kolinergik dan histaminergik. Walau bagaimanapun, kesan pada reseptor serotonin disebabkan terutamanya oleh neuroleptik atipikal. Maklumat ini penting terutamanya kerana kerana penyekat reseptor serotonin 5-HT2A, aktiviti dopaminergik meningkat di kawasan otak (mis. Di jalan nigrostriatal) - inilah sebabnya persiapan atipikal mempunyai tahap aktiviti yang jauh lebih rendah. berbanding ubat klasik, ia cenderung menimbulkan gejala extrapyramidal pada pesakit.

Ubat antipsikotik: petunjuk untuk penggunaan neuroleptik

Seperti namanya, antipsikotik digunakan terutamanya pada pesakit dengan pelbagai psikosis. Neuroleptik boleh digunakan baik untuk merawat pesakit dengan halusinasi dan untuk merawat pesakit yang mengalami khayalan. Petunjuk utama untuk terapi dengan antipsikotik adalah:

• pelbagai bentuk skizofrenia (neuroleptik digunakan baik dalam fasa akut penyakit ini dan dalam terapi pemeliharaan kronik untuk mencegah episod psikosis),
• gangguan bipolar (terutamanya dalam kes episod manik dan episod campuran),
• kemurungan psikotik,
• gangguan skizoafektif.

Neuroleptik juga digunakan pada pasien dengan kemurungan - namun, hanya digunakan apabila ubat lain gagal mengawal penyakit dan kemudian ia merupakan kaedah rawatan tambahan, bukan asas. Ubat antipsikotik juga boleh digunakan pada pesakit dengan tics saraf. Neuroleptik, kerana fakta bahawa mereka juga mempunyai kesan menenangkan dan penenang, kadang-kadang digunakan dalam kes insomnia, gangguan kecemasan dan pada pesakit dengan pelbagai demensia - namun, ia hanya digunakan apabila pilihan rawatan lain gagal.

Antipsikotik: kontraindikasi

Hampir tidak ada keadaan di mana semua neuroleptik akan dikontraindikasikan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa terdapat banyak ubat antipsikotik yang berbeza dan hampir masing-masing boleh berfungsi dengan cara yang sedikit berbeza (ini disebabkan oleh kesan neuroleptik individu yang berbeza pada reseptor yang berbeza).

Satu-satunya pengecualian dari peraturan ini adalah pesakit yang meracuni diri dengan bahan yang menekan sistem saraf, seperti alkohol atau ubat penahan sakit narkotik - neuroleptik tidak boleh digunakan di dalamnya. Terdapat juga banyak masalah, keberadaannya memerlukan pemilihan ubat antipsikotik dengan teliti - agen mesti dipilih yang selamat untuk pesakit tertentu.

Kontraindikasi untuk penggunaan antipsikotik termasuk:

• Penyakit Parkinson, sejarah sindrom ganas neuroleptik dan barah payudara yang berkaitan dengan hiperprolaktinemia (orang dengan keadaan ini tidak boleh menggunakan neuroleptik klasik, tetapi ubat atipikal tersedia),
• agranulositosis,
• pembesaran prostat,
• glaukoma penutupan sudut,
• myasthenia gravis
• kekurangan adrenal,
• penyakit kardiologi,
• epilepsi,
• disfungsi hati
• kerosakan buah pinggang,
• Hipotiroidisme

Walaupun pesakit mengalami masalah yang disebutkan di atas, masih mungkin menggunakan neuroleptik, tetapi tidak ada masalah yang sama. Sebagai contoh, pada pesakit yang mengalami episod agranulositosis, clozapine tidak boleh digunakan - neuroleptik ini mempunyai antara kesan sampingannya yang menyebabkan gangguan hematologi ini.

Antipsikotik: Kesan Sampingan Neuroleptik

Neuroleptik boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan. Berikut ini adalah koleksi pelbagai penyakit yang secara amnya dapat timbul dari penggunaan ubat antipsikotik - tidak berlaku bahawa setiap neuroleptik dapat menyebabkan semua kesan sampingan berikut. Mereka bergantung pada reseptor tertentu yang dipengaruhi oleh ubat yang diberikan. Sebagai contoh, ubat-ubatan yang menyekat reseptor adrenergik boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, sementara ubat lain yang menyekat reseptor histamin boleh menyebabkan, misalnya, mengantuk yang ketara. Kesan sampingan yang mungkin berlaku semasa terapi neuroleptik termasuk:

• keletihan,
• penenang (dalam bentuk rasa mengantuk dan pengurangan tahap aktiviti keseluruhan)
• gangguan ingatan,
• gejala extrapyramidal,
• ruam pada kulit
• hipersensitiviti kulit terhadap cahaya matahari,
• kenaikan berat badan,
• gangguan metabolik (contohnya toleransi glukosa terganggu),
• hipotensi ortostatik (penurunan tekanan darah yang berkaitan dengan berdiri),
• gangguan libido (peningkatan dan penurunannya),
• sindrom malignan neuroleptik,
• gangguan potensi,
• hiperprolaktinaemia dan akibatnya (ini adalah kesan sampingan terutamanya neuroleptik klasik, pada lelaki ia boleh menyebabkan ginekomastia, misalnya, pada wanita ia boleh menyebabkan gangguan haid),
• mulut kering
• sakit kepala,
• cirit-birit
• sembelit
• air liur,
• pening,
• Aritmia jantung.

Kesan sampingan neuroleptik dalam bentuk gejala extrapyramidal dan sindrom malignan neuroleptik memerlukan lebih banyak perbincangan.

Gejala ekstrapiramidal adalah antara kesan sampingan neuroleptik yang paling biasa. Mereka muncul sebagai akibat penyekat reseptor dopaminergik yang tidak selektif di otak dan terutama menyangkut pesakit yang menggunakan neuroleptik klasik (persediaan atipikal juga - terutamanya setelah penggunaan yang lebih lama - menyebabkan gejala ekstrapiramidal, tetapi mereka mempunyai kecenderungan yang lebih kecil untuk melakukannya). Sejarah gejala extrapyramidal cukup menarik, kerana pada masa awal penggunaan neuroleptik, diyakini ia muncul ketika pesakit diberi dos neuroleptik yang sesuai. Bahkan peningkatan secara beransur-ansur dalam dos ubat antipsikotik dilakukan sehingga pesakit mengalami gejala extrapyramidal. Pada masa kini, penyakit ini pasti dianggap sebagai kesan sampingan penggunaan neuroleptik.

Gejala extrapyramidal adalah pelbagai jenis pergerakan sukarela, seperti:

• dystonia (keperluan untuk memutar dan membengkokkan bahagian tubuh yang berlainan),
• dyskinesia awal dan akhir (pergerakan tidak terkoordinasi),
• gegaran otot,
• akathisia (pergolakan dan perlu sentiasa bergerak).

Selain itu, gejala extrapyramidal juga merangkumi bradykinesia (pergerakan perlahan) dan peningkatan nada otot.

Kesan sampingan neuroleptik yang paling biasa telah dijelaskan di atas, dan yang paling berbahaya daripadanya, iaitu sindrom malignan neuroleptik, juga harus disebutkan. Secara statistik, ia berlaku pada kurang dari 1% pesakit yang menggunakan ubat antipsikotik, tetapi harus disebutkan kerana berlakunya sindrom ganas neuroleptik memerlukan penghentian neuroleptik dan rawatan segera di persekitaran hospital. Patogenesis unit ini mengambil kira perubahan mendadak dalam kepekatan dopamin di dalam otak, dan gejala sindrom ganas neuroleptik mungkin termasuk:

• gangguan kesedaran (walaupun dalam bentuk koma),
• takikardia,
• peningkatan tekanan darah,
• peningkatan berpeluh,
• peningkatan nada otot yang sangat ketara,
• peningkatan suhu badan yang ketara,
• kulit pucat,
• kelainan dalam ujian makmal (mis. leukositosis, peningkatan kreatin fosfatase atau transaminase).

Sindrom ganas neuroleptik dianggap sebagai kesan sampingan terapi neuroleptik yang paling berbahaya kerana fakta bahawa jika tidak ada rawatan, risiko kematian akibatnya bahkan 20%.

Ubat antipsikotik: neuroleptik dan kehamilan

Sekiranya tidak diperlukan, penggunaan antipsikotik pada pesakit hamil dielakkan. Tetapi, jika pesakit, kerana keadaan mentalnya, memerlukan terapi dengan neuroleptik, pilihan ubat tertentu harus dibuat dengan perawatan tertentu.

Di antara sediaan antipsikotik, ada yang diklasifikasikan sebagai kategori D mengikut FDA (iaitu ini adalah ubat-ubatan yang bukti telah dijumpai bahawa mereka mungkin mempunyai kesan buruk pada janin) - ubat semacam itu, misalnya, zolepine.

Terdapat juga bahan yang lebih selamat diklasifikasikan sebagai kategori B mengikut FDA (kategori B bermaksud bahawa kajian haiwan tidak mengesan ancaman terhadap janin mereka, setakat ini tidak ada kajian yang dilakukan pada manusia) - contoh neuroleptik yang diklasifikasikan dalam kategori ini adalah clozapine.

Ubat antipsikotik: neuroleptik dan penggunaannya pada kanak-kanak

Neuroleptik pada kanak-kanak boleh digunakan, tetapi mereka pasti bukan ubat barisan pertama dalam kumpulan usia ini. Sebelum rawatan kanak-kanak dengan antipsikotik dimulakan, percubaan dilakukan untuk merawatnya dengan ubat lain - hanya apabila mereka gagal memperbaiki keadaan mental anak, adakah mungkin mempertimbangkan untuk memberikan neuroleptik.

Antipsikotik: Bolehkah Saya Ketagih dengan Neuroleptik?

Persediaan antipsikotik tidak memberikan kesan narkotik pada sistem saraf pusat, jadi tidak ada risiko pesakit yang menggunakannya boleh menjadi ketagihan terhadapnya. Perlu ditekankan, bagaimanapun, bahawa semasa mengambilnya, alkohol atau ubat-ubatan mempunyai kesan yang meningkat pada tubuh orang yang dirawat - oleh itu, neuroleptik pasti tidak boleh digabungkan dengan agen yang disebutkan di atas.