Tachyben

Tindakan

Antagonis reseptor-adrenergik. Urapidil membawa kepada penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik secara serentak dengan mengurangkan daya tahan periferal. Denyut jantung biasanya tidak berubah. Output jantung tidak berubah. Lontaran minit boleh meningkat dalam kes di mana penurunannya disebabkan peningkatan beban selepas. Urapidil bertindak secara periferal, menyekat terutamanya reseptor α1 pasca-sinaptik (sehingga menghalang kesan vasokonstriktor catecholamines) dan secara terpusat, memodulasi aktiviti pusat peredaran darah (mencegah rangsangan refleks atau penghambatan sistem simpatik). Mengikat protein plasma manusia secara in vitro adalah 80%. Ia dimetabolisme terutamanya di hati. Metabolit utama adalah turunan hidroksil yang tidak mempunyai kesan antihipertensi. Metabolit yang terbentuk oleh O-demethylation urapidil mempunyai aktiviti yang sama dengan bahan permulaan, tetapi terdapat dalam jumlah kecil. Urapidil dan metabolitnya dihilangkan oleh ginjal dalam 50-70%, yang mana 15% dari dos yang diberikan adalah aktif dan selebihnya adalah metabolit dalam tinja. T0.5 selepas pemberian intravena yang cepat adalah 1.8-3.9 jam. Pada pesakit dengan kegagalan hati dan / atau ginjal yang maju dan pada orang tua, jumlah pengedaran dan pembersihan urapidil dikurangkan, T0.5 dalam plasma berpanjangan. Urapidil melintasi penghalang darah-otak.

Dos

Secara intravena. Kecemasan hipertensi, seperti krisis hipertensi, bentuk hipertensi yang teruk dan sangat teruk, tekanan darah tinggi yang tahan terhadap rawatan farmakologi. Suntikan intravena: 10-50 mg urapidil harus perlahan-lahan diberikan secara intravena semasa tekanan darah dipantau. Pengurangan tekanan darah biasanya berlaku dalam 5 minit selepas suntikan. Bergantung pada tindak balas tekanan darah, 10-50 mg urapidil mungkin berulang. Infus intravena atau infus menggunakan pam infusi digunakan untuk mengekalkan tekanan yang diperoleh setelah satu suntikan ubat. Dos maksimum adalah 4 mg urapidil per ml larutan untuk infusi. Kadar infusi bergantung pada nilai tekanan pesakit individu. Kadar pentadbiran maksimum awal yang disyorkan adalah 2 mg / min, dos penyelenggaraan rata-rata adalah 9 mg / jam - ini berlaku untuk 250 mg urapidil yang ditambahkan ke 500 ml larutan infus yang sepadan dengan 1 mg = 44 tetes = 2.2 ml. Penurunan tekanan darah terkawal apabila tekanan darah meningkat semasa dan / atau selepas operasi. Infus intravena atau infus menggunakan pam infusi digunakan untuk mengekalkan tekanan yang diperoleh setelah satu suntikan ubat. 1. Sekiranya, selepas suntikan intrapena 25 mg urapidil, iaitu 5 ml larutan kerana terkejut a) akan ada penurunan tekanan darah setelah 2 minit, menjaga tekanan darah pada tahap yang diinginkan dengan infus berterusan, awalnya diberikan kepada 6 mg selama 1-2 minit, kemudian kurangkan dos; b) jika tekanan darah tidak menurun setelah 2 minit, suntikan urapidil 25 mg intravena, iaitu 5 ml kerana terkejut 2. Sekiranya, selepas suntikan intrapena 25 mg urapidil, iaitu 5 ml larutan kerana terkejut a) akan ada penurunan tekanan darah setelah 2 minit, menjaga tekanan darah pada tahap yang diinginkan dengan infus berterusan, awalnya diberikan kepada 6 mg selama 1-2 minit, kemudian kurangkan dos; b) jika tekanan darah tidak menurun setelah 2 minit, suntikan perlahan-lahan 50 mg urapidil secara intravena, iaitu 10 ml kerana terkejut 3. Sekiranya selepas suntikan intrapena 50 mg urapidil, iaitu 10 ml larutan kerana terkejut tekanan darah akan menurun setelah 2 menit, tekanan darah harus dijaga pada tahap yang diinginkan dengan infus berterusan, awalnya diberikan kepada 6 mg selama 1-2 minit, maka dosis harus dikurangkan. Kumpulan pesakit khas. Pada pesakit tua, ubat harus diberikan dengan berhati-hati, pada mulanya dalam dosis rendah. Pengurangan dos mungkin diperlukan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal dan / atau hati. Keselamatan dan keberkesanan urapidil intravena pada kanak-kanak dan remaja (0-18 tahun) belum terbukti; tiada cadangan dos. Cara memberi. Penyediaannya diberikan secara intravena sebagai suntikan atau infus, pesakit harus berbaring. Dos diberikan sebagai satu atau lebih suntikan atau sebagai infus perlahan. Suntikan kemudian boleh digabungkan dengan infusi perlahan. Oleh kerana keselamatan toksikologi, tempoh rawatan sehingga 7 hari dianggap selamat. Rawatan parenteral boleh diulang sekiranya tekanan darah meningkat lagi. Penggunaan paralel ubat antihipertensi oral semasa rawatan parenteral adalah mungkin.

Langkah berjaga-berjaga

Gunakan dengan berhati-hati: pada pesakit dengan kegagalan jantung akibat gangguan hemodinamik, misalnya stenosis injap aorta atau mitral, embolisme paru atau gangguan fungsi jantung akibat penyakit perikardial, pada pesakit dengan gangguan hati, pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana atau teruk, di pesakit tua dan pesakit yang dirawat bersamaan dengan cimetidine. Sekiranya ubat penurun tekanan darah lain diberikan sebelumnya, kesan ubat yang diberikan terhadap tekanan darah harus dilihat sebelum memberi urapidil. Dos urapidil harus dikurangkan dengan sewajarnya. Pengurangan tekanan darah yang terlalu cepat boleh menyebabkan bradikardia atau serangan jantung. Oleh kerana adanya propilena glikol, gejala yang serupa dengan yang diperhatikan alkohol mungkin berlaku selepas pemberian sediaan.

Aktiviti yang tidak diingini

Biasa: loya, sakit kepala dan pening. Tidak biasa: berdebar-debar, takikardia, bradikardia, tekanan sternum (gejala seperti angina), dyspnoea, hipotensi ortostatik, muntah, keletihan, degupan jantung tidak teratur, berpeluh. Jarang: priapisme, kesesakan hidung, reaksi kulit alahan (gatal-gatal, kemerahan pada kulit, ruam). Sangat jarang berlaku: trombositopenia, kegelisahan. Tidak diketahui: angioedema, urtikaria. Dalam kebanyakan kes, kesan sampingan dikaitkan dengan pengurangan tekanan darah yang terlalu cepat, tetapi pengalaman hingga kini menunjukkan bahawa walaupun dengan infus yang perlahan, ini hilang dalam beberapa minit dan oleh itu keputusan untuk menghentikan pentadbiran harus dibuat sesuai dengan keparahan kesan sampingan.

Interaksi

Kesan antihipertensi urapidil dapat ditingkatkan dengan penggunaan bersamaan antagonis alpha-adrenergik, vasodilator, ubat antihipertensi lain, dan dalam keadaan dehidrasi (cirit-birit, muntah) dan selepas pemberian alkohol. Perlu berhati-hati semasa menggunakan urapidil dan baclofen pada masa yang sama, kerana baclofen dapat meningkatkan kesan antihipertensi. Penggunaan simetidin secara bersamaan menghalang metabolisme urapidil. Ini boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan urapidil serum sebanyak 15%, oleh itu pengurangan dos urapidil harus dipertimbangkan. Perhatian harus diberikan dengan penggunaan bersamaan dengan: imipramine (kerana kesan antihipertensi dan risiko hipotensi ortostatik), ubat neuropleptik (kerana kesan antihipertensi dan risiko hipotensi ortostatik) dan kortikosteroid (pengurangan kesan antihipertensi akibat pengekalan natrium dan air). Penggunaan bersamaan dengan perencat ACE tidak digalakkan kerana data tidak mencukupi.

Penyediaannya mengandungi bahan: Urapidil