Valsartan Krka

1 tablet pow. mengandungi 80 mg atau 160 mg valsartan. Tablet mengandungi laktosa.

Tindakan

Valsartan adalah antagonis reseptor angiotensin II yang aktif, kuat dan spesifik. Ia bertindak secara selektif pada subtipe reseptor AT1 dengan menyekat kesan angiotensin II. Ia tidak menunjukkan aktiviti agonis reseptor AT1, bukan juga penghambat enzim penukaran angiotensin (kininase II) - enzim yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II dan menurunkan bradykinin. Valsartan tidak mengikat atau menyekat saluran reseptor hormon dan ion lain yang terlibat dalam pengaturan fungsi kardiovaskular. Permulaan kesan antihipertensi adalah dalam 2 jam, penurunan maksimum tekanan darah dicapai dalam 4-6 jam dan dikekalkan selama 24 jam.Persediaan bio adalah 23%. Ia sangat terikat dengan protein plasma (94-97%), terutama pada albumin. Ini terutamanya dikeluarkan dari hempedu (83%) dan air kencing (13%), dengan sedikit metabolisme kepada metabolit hidroksi yang tidak aktif secara farmakologi. T0.5 adalah 6 jam.

Dos

Secara lisan. Dewasa. Hipertensi. Dos yang disyorkan ialah 80 mg sekali sehari. Kesan antihipertensi dapat dilihat dalam 2 minggu dan kesan penuh dicapai dalam 4 minggu. Pada beberapa pesakit yang tekanan darahnya tidak terkawal dengan baik, dosisnya dapat ditingkatkan menjadi 160 mg, hingga maksimum 320 mg. Penyediaannya boleh digunakan serentak dengan ubat antihipertensi lain. Penambahan diuretik seperti hidroklorotiazida akan menurunkan tekanan darah pada pesakit ini. Infark miokard baru-baru ini. Pada pesakit yang stabil secara klinikal, rawatan dapat dimulakan seawal 12 jam setelah infark miokard, dos awal adalah 20 mg dua kali sehari, maka dos tersebut harus ditingkatkan secara beransur-ansur selama beberapa minggu menjadi 40 mg, 80 mg dan 160 mg, diberikan dua kali sehari. Dos sasaran maksimum adalah 160 mg dua kali sehari. Secara amnya, disarankan agar 80 mg dua kali sehari dimasukkan dalam 2 minggu sejak memulakan rawatan dan dos sasaran maksimum 160 mg dua kali sehari harus dimasukkan dalam 3 bulan, berdasarkan toleransi pesakit. Sekiranya hipotensi simptomatik atau disfungsi ginjal berlaku, pengurangan dos harus dipertimbangkan. Valsartan dapat digunakan pada pasien yang mengambil ubat lain untuk mengobati infark miokard, seperti trombolitik, asid asetilsalisilat, beta-blocker, statin dan diuretik. Penggunaan bersamaan dengan perencat ACE tidak digalakkan. Penilaian pesakit pasca-MI harus selalu merangkumi penilaian fungsi ginjal. Kegagalan jantung. Dos permulaan yang disyorkan ialah 40 mg dua kali sehari. Peningkatan dos hingga 80 mg dan 160 mg dua kali sehari harus dibuat pada selang waktu sekurang-kurangnya dua minggu hingga dos tertinggi, seperti yang ditoleransi oleh pesakit. Pengurangan dos harus dipertimbangkan jika diuretik digunakan bersamaan. Dos harian maksimum yang digunakan dalam ujian klinikal ialah 320 mg valsartan dalam dos terbahagi. Valsartan boleh digunakan untuk merawat kegagalan jantung. Walau bagaimanapun, terapi kombinasi tiga kali ganda (valsartan, penghambat ACE, dan beta-blocker) tidak digalakkan. Penilaian pesakit dengan kegagalan jantung harus selalu merangkumi penilaian fungsi ginjal. Kumpulan pesakit khas. Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana tanpa kolestasis, dos maksimum adalah 80 mg setiap hari. Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dewasa dengan pelepasan kreatinin> 10 ml / min dan pada orang tua. Kanak-kanak dan belia. Hipertensi. Kanak-kanak berumur 6-18 tahun: kira-kira 30 ml / min. Fungsi ginjal dan kadar kalium darah harus dipantau dengan teliti. Pada kanak-kanak dan remaja dengan gangguan hati ringan hingga sederhana, dosnya tidak boleh melebihi 80 mg. Tablet harus diambil dengan atau tanpa makanan, dengan minum air.

Petunjuk

Rawatan hipertensi penting pada orang dewasa dan hipertensi pada kanak-kanak dan remaja berusia 6 hingga 18 tahun. Rawatan pesakit dewasa yang stabil secara klinikal dengan kegagalan jantung simptomatik atau disfungsi sistolik ventrikel kiri tanpa gejala selepas infark miokard (12 h hingga 10 hari) baru-baru ini. Rawatan kegagalan jantung simptomatik pada pesakit dewasa apabila penghambat ACE tidak dapat digunakan atau dalam kombinasi dengan penghambat ACE ketika beta-blocker tidak dapat digunakan.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap valsartan atau mana-mana eksipien. Kerosakan hati yang teruk, sirosis bilier dan kolestasis. II dan III trimester kehamilan. Penggunaan bersamaan antagonis reseptor angiotensin (termasuk valsartan) atau perencat ACE dan aliskiren pada pesakit diabetes mellitus atau kekurangan buah pinggang (GFR 2).

Langkah berjaga-berjaga

Kerana kekurangan pengalaman keselamatan, berhati-hati harus dilakukan pada pasien dengan izin kreatinin <10 ml / min dan pada pesakit yang menjalani dialisis. Hipotensi simptomatik boleh berlaku dalam kes-kes yang jarang berlaku pada awal rawatan dengan persiapan pada pesakit dengan hiponatraemia dan / atau dehidrasi, misalnya kerana mengambil dos diuretik yang tinggi. Sebelum memulakan rawatan, penurunan natrium dan / atau jumlah darah yang beredar harus diperbetulkan, misalnya dengan mengurangkan dos diuretik. Keselamatan ubat belum ditetapkan pada pesakit dengan stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis pada buah pinggang berfungsi tunggal. Pemberian valsartan jangka pendek kepada pesakit dengan hipertensi ginjal-vaskular sekunder kepada stenosis arteri ginjal unilateral tidak menyebabkan perubahan ketara dalam hemodinamik ginjal, kreatinin darah atau nitrogen urea darah. Walau bagaimanapun, kerana ubat lain yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron dapat meningkatkan urea darah dan kreatinin serum pada pesakit dengan stenosis arteri renal unilateral, disyorkan pemantauan fungsi ginjal secara berkala. Tidak ada pengalaman mengenai keselamatan persiapan pada pesakit yang baru-baru ini menjalani pemindahan buah pinggang. Ia tidak boleh digunakan pada pesakit dengan aldosteronisme primer. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menderita stenosis aorta atau mitral, atau kardiomiopati hipertrofik obstruktif. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati ringan hingga sederhana tanpa kolestasis. Pada pesakit selepas infark miokard baru-baru ini, penggunaan valsartan dan captopril tidak digalakkan - penggunaan gabungan meningkatkan risiko kesan sampingan berbanding dengan monoterapi. Perlu berhati-hati ketika memulakan rawatan pada pesakit infarksi miokardium. Penilaian pesakit pasca-MI harus selalu merangkumi penilaian fungsi ginjal. Penggunaan sediaan pada pesakit setelah serangan jantung biasanya mengurangkan tekanan darah, tetapi penghentian ubat biasanya tidak diperlukan. Pada pesakit dengan kegagalan jantung, penggunaan perencat ACE, beta-blocker dan valsartan secara bersamaan meningkatkan risiko kesan sampingan, jika tidak ada manfaat klinikal, dan oleh itu terapi kombinasi tidak digalakkan. Hati-hati harus diberikan semasa memulakan terapi pada pesakit dengan kegagalan jantung. Penggunaan sediaan pada pesakit dengan kegagalan jantung biasanya mengakibatkan penurunan tekanan darah, tetapi penghentian persiapan kerana hipotensi simptomatik yang berlanjutan biasanya tidak diperlukan. Pada pesakit yang fungsi ginjalnya mungkin bergantung pada aktiviti sistem renin-angiotensin-aldosteron (mis. Pesakit dengan kegagalan jantung kongestif yang teruk), rawatan dengan perencat ACE dikaitkan dengan oliguria dan / atau azotaemia progresif dan, dalam kes yang jarang berlaku, dengan kegagalan buah pinggang akut. penyakit buah pinggang dan / atau kematian; Tidak boleh dikecualikan bahawa penggunaan valsartan boleh dikaitkan dengan gangguan buah pinggang. Rawatan dengan persiapan harus dihentikan segera pada pasien yang mengalami angioedema dan tidak boleh digunakan kembali pada pasien ini. Kerana risiko hipotensi, sinkop, hiperkalemia dan disfungsi ginjal (termasuk kegagalan buah pinggang akut), penyekat RAA berganda tidak digalakkan (mis. Dengan menggabungkan antagonis reseptor angiotensin II dengan perencat ACE atau aliskiren); jika penggunaan kunci ganda RAA benar-benar diperlukan, ia hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan pakar. Antagonis reseptor Angiotensin II dan penghambat ACE tidak boleh digunakan bersamaan pada pesakit dengan nefropati diabetes. Fungsi ginjal dan kalium serum harus dipantau dengan teliti semasa rawatan dengan valsartan. Ini amat penting dalam keadaan yang boleh memperburuk fungsi buah pinggang (demam, dehidrasi). Terdapat pengalaman klinikal terhad dengan pemberian valsartan pada kanak-kanak dan remaja dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana. Valsartan tidak disyorkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja dengan pelepasan kreatinin <30 ml / min dan pada mereka yang menjalani dialisis. Keselamatan dan keberkesanan valsartan pada kanak-kanak <6 tahun belum terbukti. Penggunaan valsartan pada kanak-kanak dan remaja <18 tahun dengan kegagalan jantung dan selepas infark miokard baru-baru ini tidak digalakkan. Oleh kerana kandungan laktosa, sediaan tersebut tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah keturunan yang jarang terjadi terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan laktase Lapp atau penyerapan glukosa-galaktosa.

Aktiviti yang tidak diingini

Hipertensi. Tidak biasa: vertigo, batuk, sakit perut, keletihan. Tidak diketahui: penurunan hemoglobin, penurunan hematokrit, neutropenia, trombositopenia, hipersensitiviti (termasuk penyakit serum), hiperkalemia, hiponatraemia, vaskulitis, peningkatan enzim hati, peningkatan bilirubin darah, angioedema, ruam, pruritus, mialgia , kegagalan buah pinggang dan fungsi buah pinggang terjejas, peningkatan kreatinin darah. Anak-anak. Kecuali untuk gangguan gastrousus yang terpencil (sakit perut, mual, muntah) dan pening, tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam jenis, kekerapan dan keterukan reaksi buruk antara profil keselamatan pada kanak-kanak berumur 6 hingga 18 tahun dan populasi orang dewasa. Selama satu tahun terapi, tiada kesan ubat terhadap fungsi neurokognitif dan perkembangan kanak-kanak berumur 6 hingga 16 tahun. Satu kajian melaporkan 2 kematian dan kes terpencil peningkatan ketara dalam transaminase hati.Kejadian ini berlaku pada populasi pesakit dengan morbiditi bersama yang ketara. Hubungan kausal dengan rawatan dengan valsartan belum terjalin. Hiperkalemia lebih kerap diperhatikan pada kanak-kanak dan remaja berusia 6 hingga 18 tahun dengan penyakit ginjal kronik yang bersamaan. Infarksi pasca-miokardium dan / atau kegagalan jantung. Biasa: pening, pening postur, hipotensi, hipotensi postural, kegagalan buah pinggang dan disfungsi buah pinggang. Tidak biasa: hiperkalemia, sinkop, sakit kepala, vertigo, kegagalan jantung, batuk, mual, cirit-birit, angioedema, kegagalan buah pinggang akut, peningkatan kreatinin darah, asthenia, keletihan. Tidak diketahui: trombositopenia, hipersensitiviti (termasuk penyakit serum), hiponatraemia, vaskulitis, peningkatan enzim hati, ruam, gatal-gatal, myalgia, peningkatan kadar nitrogen urea darah.

Kehamilan dan penyusuan

Tidak digalakkan menggunakan antagonis reseptor angiotensin II pada trimester pertama kehamilan (risiko kesan teratogenik). Penggunaan pada trimester kehamilan kedua dan ketiga adalah kontraindikasi. Antagonis reseptor Angiotensin II yang diberikan pada trimester kehamilan kedua dan ketiga adalah toksik bagi perkembangan janin (memburuknya fungsi ginjal, oligohidramnios, osifikasi tengkorak yang tertunda) dan bayi yang baru lahir (kegagalan buah pinggang, hipotensi, hiperkalemia) - apabila pendedahan kepada ubat telah terjadi dari trimester kedua kehamilan, pemeriksaan ultrasound tengkorak janin dan buah pinggang disyorkan; kanak-kanak yang ibunya mengambil ubat semasa kehamilan harus dipantau dengan teliti untuk hipotensi. Penggunaan valsartan semasa menyusu tidak digalakkan.

Komen

Semasa memandu kenderaan atau mengoperasikan mesin, perlu diambil kira bahawa pening atau keletihan mungkin berlaku.

Interaksi

Penyekat ganda sistem RAA, misalnya dengan penggunaan antagonis reseptor angiotensin II dengan perencat ACE atau aliskiren meningkatkan kejadian hipotensi, hiperkalemia dan disfungsi ginjal, berbanding dengan penggunaan antagonis RAA sahaja - kombinasi ini tidak digalakkan; jika kombinasi seperti itu diperlukan, ia harus dilakukan di bawah pengawasan pakar, termasuk pemantauan fungsi ginjal, tahap elektrolit dan tekanan darah dengan teliti. Antagonis reseptor Angiotensin II dan penghambat ACE dan tidak boleh digunakan bersamaan pada pesakit dengan nefropati diabetes. Penggunaan valsartan dengan aliskiren dikontraindikasikan pada pesakit diabetes mellitus atau gangguan fungsi ginjal (GFR2). Kenaikan kadar litium serum dan toksisiti dapat dilihat dengan pemberian perencat ACE yang bersamaan. Pemberian bersama valsartan dan litium tidak digalakkan. Sekiranya terapi kombinasi seperti itu diperlukan, tahap litium darah harus dipantau dengan teliti. Pemantauan kalium plasma dianjurkan jika penggunaan bersamaan valsartan dan ubat-ubatan yang mempengaruhi kadar kalium diperlukan: diuretik hemat kalium, suplemen kalium, pengganti garam yang mengandung kalium atau bahan lain yang dapat meningkatkan kadar kalium darah. Apabila antagonis reseptor angiotensin II diberikan secara serentak dengan NSAID (perencat COX-2 selektif, asid asetilsalisilat> 3 g / hari dan NSAID tidak selektif), penurunan kesan antihipertensi mungkin berlaku. Sebagai tambahan, penggunaan antagonis reseptor angiotensin II dan NSAID bersamaan dapat meningkatkan risiko memburuknya fungsi ginjal dan hiperkalemia. Oleh itu, disarankan agar fungsi ginjal dipantau pada awal rawatan dan pesakit cukup terhidrasi. Valsartan adalah substrat kenderaan pengambilan OATP1B1 / OATP1B3 hepatik dan MRP2 efflux hepatik. Penggunaan perencat serentak kenderaan pengambilan (mis. Rifampicin, cyclosporin) atau eflux kenderaan (mis. Ritonavir) boleh meningkatkan kesan valsartan dalam badan. Penjagaan yang sewajarnya harus diambil ketika memulakan dan menamatkan rawatan bersamaan dengan ubat-ubatan tersebut. Dalam kajian interaksi ubat dengan valsartan, tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine dan glibenclamide. Dalam hipertensi pada kanak-kanak dan remaja, yang sering mengalami disfungsi ginjal, berhati-hati dengan penggunaan valsartan dan bahan lain yang menghalang sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang boleh menyebabkan hiperkalemia; fungsi ginjal dan kadar kalium darah harus dipantau dengan teliti.

Harga

Valsartan Krka, harga 100% PLN 26.86

Penyediaannya mengandungi bahan: Valsartan