Fampyra

Tindakan

Fampridine menyekat saluran kalium. Dengan menyekat saluran kalium, ia mengehadkan aliran ion melalui saluran ini, sehingga memperpanjang masa repolarisasi dan meningkatkan pembentukan potensi aksi dalam akson desmelinasi dan fungsi neurologi. Mungkin disebabkan oleh peningkatan pembentukan potensi tindakan, pengaliran denyutan pada o.u.n. meningkat. Fampridine yang diberikan secara oral diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus. Fampridine mempunyai indeks terapi yang sempit. Fampridine melintasi penghalang darah-otak. Ia sedikit terikat dengan protein plasma (3-7%).Fampridine dimetabolisme di dalam tubuh manusia melalui pengoksidaan menjadi 3-hidroksi-4-aminopiridin (dimediasi oleh CYP2E1) diikuti dengan konjugasi ke 3-hidroksi-4-aminopiridin sulfat; metabolit tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Jalan utama penghapusan fampridine adalah melalui buah pinggang. Kurang daripada 1% dos dikeluarkan di dalam najis.

Dos

Secara lisan. Ia harus diberikan di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman dalam rawatan sklerosis berganda. Dos yang disyorkan adalah 1 tablet. 2 kali sehari, pada selang waktu 12 jam (1 tablet pada waktu pagi dan 1 tablet pada waktu malam). Jangan berikan ubat lebih kerap atau dalam dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan. Permulaan dan penilaian terapi. Rawatan awal dengan penyediaannya harus dibatasi selama 2 minggu, kerana manfaat klinikal penggunaan ubat harus jelas selama ini. Selepas 2 minggu, disarankan untuk melakukan ujian kelajuan berjalan (misalnya T25FW) untuk menilai peningkatan. Sekiranya tidak ada peningkatan, rawatan harus dihentikan. Sekiranya pesakit tidak melaporkan manfaat klinikal, rawatan dengan persiapan harus dihentikan. Menilai semula terapi. Sekiranya terdapat kemerosotan gaya berjalan, doktor harus mempertimbangkan untuk menghentikan rawatan untuk menilai semula manfaat ubat tersebut. Penilaian ini harus merangkumi penarikan formulasi dan melakukan ujian kelajuan berjalan. Sekiranya tidak ada peningkatan dalam gaya berjalan, rawatan dengan persiapan harus dihentikan. Pesakit warga tua harus diperiksa fungsi ginjal sebelum memulakan rawatan. Sebaiknya fungsi ginjal dipantau secara berkala pada pasien ini. Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit dengan gangguan hati. Tablet harus diambil semasa perut kosong. Telan tablet secara keseluruhan. Mereka tidak boleh dibahagi, dihancurkan, dilarutkan, dihisap atau dikunyah.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap fampridine atau mana-mana eksipien. Penggunaan bersamaan dengan ubat lain yang mengandungi fampridine (4-aminopyridine). Sejarah atau sawan semasa. Gangguan renal ringan, sederhana atau teruk (pelepasan kreatinin <80 ml / min). Penggunaan bersamaan dengan ubat-ubatan yang menghalang pengangkut kation organik 2 (OCT2) seperti cimetidine.

Langkah berjaga-berjaga

Penggunaan fampridine dikaitkan dengan peningkatan risiko kejang. Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati di hadapan faktor lain yang dapat menurunkan ambang kejang. Sekiranya berlaku sawan, rawatan harus dihentikan. Pada semua pasien (terutama orang tua, yang fungsi ginjalnya mungkin terganggu), disarankan agar fungsi ginjal dinilai sebelum memulai perawatan, dan harus dipantau secara teratur selama perawatan. Hati-hati harus diberikan semasa bersama-sama memberikan ubat-ubatan yang merupakan substrat OCT2, seperti carvedilol, propanolol atau metformin. Penjagaan khas harus diambil pada pesakit dengan riwayat reaksi alergi. Sekiranya berlaku reaksi anafilaksis atau alahan teruk lain, hentikan penggunaan ubat dan jangan mulakannya semula. Perhatian harus diberikan semasa memberi ubat kepada pesakit dengan gejala aritmia kardiovaskular dan gangguan konduksi sinoatrium atau atrioventricular (kesan ini dilihat pada overdosis). Tidak banyak maklumat mengenai keselamatan ubat pada pesakit ini. Peningkatan frekuensi pening dan vertigo semasa rawatan dengan persediaan mungkin dikaitkan dengan risiko jatuh yang lebih tinggi. Oleh itu, pesakit harus menggunakan alat bantu berjalan apabila diperlukan. Penyediaannya tidak digalakkan untuk digunakan pada pesakit di bawah usia 18 tahun kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan.

Aktiviti yang tidak diingini

Sangat biasa: jangkitan saluran kencing. Biasa: insomnia, kegelisahan, sakit kepala, pening, vertigo, paraesthesia, gegaran, berdebar-debar, dyspnoea, sakit pharyngolaryngeal, mual, muntah, sembelit, dispepsia, sakit belakang, asthenia. Tidak biasa: anafilaksis, angioedema, hipersensitiviti, sawan, pemburukan neuralgia trigeminal, hipotensi, ruam, urtikaria, ketidakselesaan dada. Terdapat laporan pasca pemasaran mengenai reaksi hipersensitiviti yang serius (termasuk reaksi anafilaksis) dengan satu atau lebih gejala berikut: dyspnoea, ketidakselesaan dada, hipotensi, angioedema, ruam dan urtikaria. Dalam ujian klinikal, jumlah sel darah putih rendah didapati pada 2.1% kumpulan rawatan berbanding 1.9% kumpulan plasebo. Jangkitan telah berlaku dalam ujian klinikal. Peningkatan kadar jangkitan dan sistem kekebalan tubuh yang terganggu tidak dapat dikecualikan.

Interaksi

Rawatan bersamaan dengan sediaan lain yang mengandungi fampridine (4-aminopyridine) adalah kontraindikasi. Fampridine terutamanya diekskresikan oleh buah pinggang - kira-kira 60% ubat dihilangkan dengan perkumuhan buah pinggang yang aktif. Protein yang memediasi pengangkutan fampridin aktif adalah OCT2, oleh itu penggunaan fampridin bersamaan dengan ubat-ubatan yang menghalang pengangkut OCT2, seperti cimetidine, adalah kontraindikasi, dan dalam kes penggunaan fampridin bersamaan dengan ubat-ubatan yang merupakan substrat OCT2, seperti carvedilol, metranolol, propranolol, propranolol. berhati-hati. Tidak ada interaksi farmakokinetik ketika fampridine diberikan bersama interferon-beta. Tidak ada interaksi farmakokinetik ketika fampridine diberikan bersama dengan baclofen.