Macugen

Tindakan

Pegaptanib adalah oligonukleotida pegilasi yang diubahsuai yang mengikat secara selektif dan kuat terhadap bentuk faktor pertumbuhan endotelel ekstraselular (VEGF165), yang menghalang aktivitinya. VEGF adalah protein yang dirembeskan yang mendorong angiogenesis, meningkatkan kebolehtelapan vaskular dan pro-radang; semua tindakan ini menunjukkan perkembangan AMD dengan angiogenesis. VEGF165 adalah isoform VEGF yang secara istimewa terlibat dalam neoplasma vaskular patologi dalam bola mata. Pada pesakit AMD yang dirawat dengan pegaptanib, pengurangan ukuran lesi min, ukuran neovaskularisasi koroid (CNV), dan ukuran kebocoran fluorescein diperhatikan. Pada haiwan, pegaptanib perlahan-lahan diserap dari mata ke dalam peredaran sistemik berikutan pemberian intravitreal. Purata ± masa paruh pegaptanib dalam plasma berikutan dos 3 mg dalam satu mata (10 kali dos yang disyorkan) adalah 10 ± 4 hari. Purata kepekatan plasma maksimum dicapai 1-4 hari setelah dos 3 mg dalam satu mata. Pegaptanib tidak terkumpul dalam plasma selepas pemberian intravitreal setiap 6 minggu.Pegaptanib dimetabolisme oleh endo- dan exonuclease. Ia dikeluarkan dalam bentuk induk dan metabolit terutamanya dalam air kencing.

Dos

Penyediaannya harus digunakan oleh pakar oftalmologi yang berpengalaman dalam menjalankan suntikan intravitreal. Penyediaannya harus diberikan setiap 6 minggu sekali (9 suntikan setiap tahun) ke dalam badan vitreous mata yang terkena. Sebelum pentadbiran, periksa bahawa penyelesaiannya tidak menjadi keruh atau berubah warna. Suntikan harus dilakukan dalam keadaan aseptik dengan penggunaan pembedahan mencuci dan membasmi kuman tangan, sarung tangan steril, tirai steril dan penutup mata, dan kemungkinan paracentesis dalam keadaan steril (jika perlu). Sejarah pesakit harus dinilai semula dengan teliti untuk kehadiran reaksi hipersensitiviti sebelum suntikan. Anestesia yang mencukupi dan antibiotik spektrum luas tempatan harus diberikan sebelum suntikan. Selepas pemberian sediaan, peningkatan sementara tekanan intraokular diperhatikan, oleh itu perfusi saraf optik dan tekanan intraokular harus dipantau. Di samping itu, pesakit harus dipantau dengan hati-hati untuk pendarahan vitreous dan endophthalmitis selama 2 minggu selepas suntikan. Sekiranya, setelah 2 suntikan berturut-turut, tidak ada faedah terapeutik yang diperhatikan bagi pesakit (kurang dari 15 huruf yang hilang dalam ujian ketajaman visual) pada lawatan rawatan 12 minggu, maka penghentian atau gangguan rawatan harus dipertimbangkan. Jarum suntikan yang telah diisi terlebih dahulu mengandungi lebihan penyediaan. Jumlah ubat yang berlebihan tidak boleh diberikan. Lebihan harus dibuang semasa persiapan prosedur pentadbiran. Tidak ada cadangan khusus mengenai penggunaan ubat pada pasien tua, dengan kekurangan hati, atau dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana atau ringan.

Langkah berjaga-berjaga

Seperti persediaan intravitreal lain, peningkatan tekanan intraokular sementara mungkin berlaku. Atas sebab ini, bekalan darah ke saraf optik harus diperiksa dan sebarang peningkatan tekanan intraokular setelah suntikan harus diperbaiki dengan rawatan yang sesuai. Pendarahan segera (pada hari suntikan) atau pendarahan intravitreal yang tertunda mungkin berlaku selepas suntikan pegaptanib. Prosedur suntikan intravitreal mempunyai risiko endophthalmitis. Profil keselamatan dan keberkesanan sediaan pada pesakit di bawah 18 tahun belum ditentukan. Penggunaan sediaan pada pesakit dengan kekurangan hati atau dengan kekurangan buah pinggang yang teruk belum dipelajari. Menyuntik jumlah keseluruhan jarum suntikan yang diisi sebelumnya boleh menyebabkan kesan sampingan yang teruk, oleh itu sebarang kelebihan harus dikeluarkan sebelum suntikan.

Aktiviti yang tidak diingini

Sangat biasa: keradangan ruang anterior, sakit mata, peningkatan tekanan intraokular, keratitis tusukan, pemendakan dan keruh vitreous. Biasa: sakit kepala, ketidakselesaan mata, katarak, pendarahan konjungtiva, hiperemia konjungtiva, edema konjungtiva, konjungtivitis, distrofi kornea, kecacatan epitel kornea, gangguan epitel kornea, edema kornea, mata kering, radang mata dalaman, pelepasan mata, keradangan mata, kerengsaan mata, gatal-gatal mata, kemerahan mata, pembengkakan mata, pembengkakan kelopak mata, peningkatan air mata, degenerasi makula, pelebaran murid, ketidakselesaan mata, hipertensi okular, hematoma periokular, fotofobia, kilatan mata, pendarahan retina, penglihatan kabur, gangguan ketajaman visual, gangguan visual, detasmen vitreous, gangguan vitreous, hidung berair.Tidak biasa: mimpi buruk, kemurungan, asthenopia, blepharitis, konjungtivitis alergi, deposit kornea, pendarahan mata, pruritus kelopak mata, keratitis, pendarahan vitreous, refleks pupilary terganggu, lelasan kornea, retina eksudat, kelopak mata yang terkulai, parut retina, chalazion, ulserasi kornea, penurunan tekanan intraokular, reaksi tapak suntikan, lepuhan tempat suntikan, detasmen retina, gangguan kornea, penutupan arteri retina, air mata retina, ectropia, pergerakan mata yang tidak normal, kerengsaan kelopak mata, pendarahan ruang anterior , gangguan pupil, gangguan iris, menguning mata, uveitis, endapan di bahagian belakang mata, iritis, lesung pipi di saraf optik, ubah bentuk murid, penyumbatan urat retina dan prolaps vitreous, pekak, peningkatan penyakit Meniere, pening, berdebar-debar jantung, tekanan darah tinggi, aneurisma aorta, keradangan sakit tekak, muntah, gangguan pencernaan, dermatitis kontak, eksim, perubahan warna rambut, ruam, gatal-gatal, berpeluh malam, sakit belakang, keletihan, menggigil, nyeri, sakit dada, gejala seperti selesema, peningkatan kadar GGT, lelasan. Tidak diketahui: tindak balas anafilaksis (termasuk angioedema). Dalam pengalaman pasca pemasaran, kes-kes jarang reaksi anaphylactic / anaphylactoid, termasuk angioedema, telah dilaporkan pada pesakit dalam beberapa jam selepas pemberian pegaptanib dan produk ubat lain yang diberikan semasa prosedur penyediaan suntikan. Kerana kegagalan mengeluarkan lebihan jumlah produk dari jarum suntikan yang diisi sebelum suntikan, kes peningkatan tekanan intraokular yang teruk yang memerlukan tusukan ruang anterior mata telah dilaporkan. Peningkatan tekanan intraokular yang sedikit dan berterusan juga diamati setelah beberapa dos intravitreal dalam kajian pengawasan pasca pemasaran. Kemungkinan peningkatan tekanan intraokular meningkat 1.128 kali ganda dengan setiap suntikan intravitreal berikutnya (p = 0.0003). Tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara statistik dalam kejadian peningkatan tekanan intraokular antara pesakit dengan riwayat peningkatan tekanan intraokular atau glaukoma dan mereka yang tidak mempunyai sejarah negatif.

Kehamilan dan penyusuan

Pegaptanib belum dikaji pada wanita hamil. Kajian haiwan tidak mencukupi, tetapi menunjukkan kesan toksik pada fungsi pembiakan pada dos tinggi dan pendedahan sistemik. Pendedahan sistemik selepas pentadbiran intraokular cenderung sangat rendah. Penyediaannya harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat berpotensi untuk ibu membenarkan mengambil risiko berpotensi pada janin. Tidak diketahui sama ada penyediaannya diekskresikan ke dalam susu - tidak digalakkan menggunakan sediaan tersebut semasa menyusu.

Interaksi

Tidak ada kajian interaksi ubat yang dilakukan. Pegaptanib dimetabolisme oleh nuclease, oleh itu interaksi mediator sitokrom P450 tidak diharapkan. Dua kajian fasa awal yang dilakukan pada pesakit yang hanya menerima persiapan atau persiapan dan terapi fotodinamik tidak menunjukkan perbezaan yang jelas dalam farmakokinetik pegaptanib plasma.

Penyediaannya mengandungi bahan: Natrium Pegaptanib