Apotex Ibandronate

Tindakan

Ubat dari kumpulan bifosfonat. Ia bertindak secara selektif pada tisu tulang dan secara selektif menghalang aktiviti osteoklas tanpa memberikan pengaruh langsung pada proses sintesis tulang. Ia juga tidak mempengaruhi mobilisasi osteoklas. Pada wanita pascamenopause, asid ibandronik secara beransur-ansur meningkatkan jisim tulang dan mengurangkan kejadian patah tulang dengan membawa pergantian tulang kembali ke tahap pramenopause. Penyerapan asid ibandronik di saluran gastrointestinal atas selepas pemberian oral cepat. Kepekatan asid ibandronik tertinggi dalam serum dicapai dalam masa 0.5-2 jam (median - 1 jam) selepas pemberian dalam keadaan berpuasa; ketersediaan bio mutlak adalah sekitar 0.6%. Penyerapan dikurangkan apabila asid ibandronik diberikan bersama makanan atau minuman (selain air). Apabila asid ibandronic diambil dengan sarapan pagi biasa, ketersediaan bio dikurangkan menjadi kira-kira 90% berbanding dengan pengambilan puasa. Apabila asid ibandronic diambil semasa perut kosong, 60 minit sebelum makan pertama hari ini, tidak ada pengurangan bioavailabiliti yang ketara. Selepas pentadbiran sistemik pertama, asid ibandronik cepat mengikat tulang atau dikeluarkan ke dalam air kencing. Bahagian dosis peredaran asid ibandronik yang mencapai tisu tulang dianggarkan 40-50%. Asid Ibandronic adalah 85-87% terikat dengan protein plasma. Tidak ada bukti bahawa asid ibandron dimetabolisme pada haiwan atau manusia. Fraksi asid ibandronik yang diserap dibersihkan dari peredaran dengan memasukkan ke dalam tisu tulang (dianggarkan 40-50% pada wanita pascamenopause) dan selebihnya diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang. Asid ibandronik yang tidak diserap dikeluarkan tidak berubah pada najis. Akhir T0.5 yang jelas biasanya berada dalam julat 10-72 jam. Mungkin hujung T0.5 yang sebenarnya lebih panjang.

Dos

Secara lisan. Dos yang disyorkan adalah 1 tablet. pow. 150 mg sebulan sekali. Tablet harus diambil pada hari yang sama setiap bulan. Ubat tersebut harus diambil setelah berpuasa semalaman (sekurang-kurangnya 6 jam selepas makan terakhir), 1 jam sebelum makan atau minum pertama (selain air) atau ubat oral atau makanan tambahan lain (termasuk persediaan kalsium). Sekiranya anda terlepas dos, ambil 1 tablet. pagi selepas hari mereka mengingati dos yang tidak dijawab, jika melebihi 7 hari sehingga dos seterusnya pada jadual dos. Selepas itu, mulakan pengambilan ubat anda sebulan sekali seperti biasa. Sekiranya terdapat kurang dari 7 hari ke dos yang dijadualkan berikutnya, pesakit harus menunggu hingga hari mengambil dos ini, dan kemudian terus mengambil 1 tablet. sebulan sekali mengikut jadual sebelumnya. Jangan mengambil 2 tablet pada minggu yang sama. Pesakit harus menggunakan suplemen kalsium dan / atau vitamin D jika bekalannya tidak mencukupi. Tempoh optimum terapi bifosfonat pada pesakit dengan osteoporosis belum ditentukan. Keperluan untuk rawatan yang berterusan harus dinilai semula secara berkala secara individu, dengan mengambil kira faedah dan potensi risiko ubat, terutama setelah penggunaan 5 tahun atau lebih. Kumpulan pesakit khas. Tidak digalakkan menggunakan ubat tersebut pada pesakit dengan CCr yang lebih rendah dari 30 ml / min. Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit dengan gangguan ginjal ringan atau sederhana yang mempunyai CCr sama dengan atau lebih besar daripada 30 ml / min. Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan hati dan pada pesakit tua (> 65 tahun). Ubat ini tidak digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun. Cara memberi. Tablet harus ditelan keseluruhan dengan segelas air (180-240 ml) semasa duduk atau berdiri tegak. Jangan mengambilnya dengan air dengan kandungan kalsium yang tinggi. Sekiranya terdapat kebimbangan mengenai tahap tinggi kalsium dalam air paip anda (air keras), kami mengesyorkan menggunakan air botol dengan kandungan mineral yang rendah. Jangan berbaring selama 1 jam selepas mengambil ubat. Air adalah satu-satunya minuman yang harus anda minum ubat anda. Pesakit tidak boleh mengunyah atau menghisap tablet kerana kemungkinan risiko ulser mulut dan tekak.

Langkah berjaga-berjaga

Kekurangan kalsium yang ada dalam darah harus diperbaiki sebelum memulakan rawatan. Gangguan metabolisme tulang dan mineral lain juga harus disembuhkan. Bekalan kalsium dan vitamin D yang mencukupi adalah penting bagi semua pesakit.Pemberian bifosfonat secara oral boleh menyebabkan kerengsaan tempatan pada mukosa gastrointestinal atas. Oleh kerana berpotensi menimbulkan kerengsaan dan berpotensi memburuknya penyakit yang mendasari, asid ibandronik harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit gastrointestinal atas yang aktif (mis. Esofagus Barret, disfagia, penyakit oesophageal lain, gastroduodenitis atau ulserasi). Oleh kerana risiko kesan sampingan yang serius mempengaruhi kerongkongan, pesakit harus memberi perhatian khusus untuk mengikuti arahan pemberian dos. Risiko kesan ini lebih besar pada pesakit yang tidak mematuhi arahan dos dan / atau yang terus mengambil bifosfonat oral setelah mengalami gejala yang menunjukkan kerengsaan esofagus. Doktor harus memperhatikan sebarang gejala dan gejala yang boleh mempengaruhi kerongkongan dan memerintahkan pesakit untuk menghentikan penggunaan ubat dan mendapatkan rawatan perubatan jika disfagia, menelan yang menyakitkan, sakit retrosternal, atau pedih ulu hati timbul atau bertambah buruk. Penggunaan kedua NSAID dan bifosfonat dikaitkan dengan kerengsaan gastrointestinal, oleh itu, berhati-hati harus diberikan semasa memberikannya secara serentak. Oleh kerana risiko osteonekrosis rahang (ONJ), permulaan rawatan atau permulaan terapi baru harus ditunda pada pesakit dengan luka tisu lembut terbuka yang tidak disembuhkan di mulut. Pemeriksaan pergigian dengan pergigian pencegahan dan penilaian risiko manfaat individu disarankan sebelum memulakan asid ibandronik pada pesakit dengan faktor risiko bersamaan. Semasa menilai risiko pesakit mengalami ONJ, faktor risiko berikut harus dipertimbangkan: potensi yang menghalang penyerapan tulang (risiko lebih tinggi berlaku dengan ubat berpotensi tinggi), laluan pentadbiran (risiko lebih tinggi dengan pentadbiran parenteral) dan dos ubat antiresorptif kumulatif; diagnosis penyakit neoplastik, komorbiditi (mis. anemia, gangguan pembekuan, jangkitan), merokok; serentak digunakan: kortikosteroid, kemoterapi, perencat angiogenesis, radioterapi kepala dan leher; kebersihan mulut yang tidak betul, penyakit periodontal, prostesis gigi yang tidak betul dipasang, sejarah penyakit gigi, prosedur pergigian invasif, misalnya pencabutan gigi. Semua pesakit harus didorong untuk menjaga kebersihan mulut mereka, melakukan pemeriksaan gigi secara rutin, dan melaporkan sebarang gejala mulut seperti mobiliti gigi, sakit atau bengkak, atau bisul yang tidak sembuh atau keluar semasa rawatan dengan segera. Semasa menjalani rawatan, prosedur pergigian invasif harus dilakukan hanya setelah pertimbangan yang teliti, dan harus dihindari di dekat pemberian ubat. Rancangan pengurusan untuk pesakit yang menghidap ONJ harus dibuat dengan kerjasama yang erat antara doktor yang merawat dan doktor gigi atau pakar bedah mulut yang berpengalaman dalam pengurusan ONJ. Gangguan sementara untuk rawatan asid ibandronik harus dipertimbangkan sehingga ONJ dapat diselesaikan dan faktor risiko untuk ONJ harus diminimumkan jika mungkin. Pada pesakit yang mengambil bifosfonat yang mengalami gejala telinga, termasuk jangkitan telinga kronik, kemungkinan osteonekrosis saluran pendengaran luaran harus dipertimbangkan. Faktor risiko yang mungkin berlaku untuk osteonekrosis saluran pendengaran luaran termasuk penggunaan steroid dan kemoterapi, dan / atau faktor risiko tempatan seperti jangkitan atau trauma. Oleh kerana risiko patah tulang subtrokanterik dan diafyseal pada tulang paha, pesakit harus dinasihatkan untuk melaporkan sebarang kesakitan pada paha, pinggul atau pangkal paha semasa terapi bifosfonat, dan mana-mana pesakit yang mengalami gejala seperti itu harus dinilai untuk kehadirannya yang tidak lengkap. patah tulang femoral. Jenis patah tulang ini berlaku dengan trauma minimum atau tidak. Fraktur sering berlaku di kedua-dua belah pihak, oleh itu, pada pesakit yang menjalani rawatan bifosfonat yang mengalami patah tulang pangkal paha, tulang paha di anggota badan yang lain harus diperiksa. Penyembuhan patah tulang yang lemah ini juga telah dilaporkan. Berdasarkan penilaian risiko faedah-individu, penghentian bifosfonat harus dipertimbangkan pada pesakit dengan patah tulang femoral yang disyaki sementara menunggu penilaian. Oleh kerana jumlah data klinikal terhad, tidak digalakkan menggunakan ubat tersebut pada pesakit dengan CCr yang lebih rendah dari 30 ml / min.

Aktiviti yang tidak diingini

Biasa: sakit kepala, esofagitis, gastritis, penyakit refluks gastro-esofagus, dispepsia, cirit-birit, sakit perut, mual, ruam, arthralgia, mialgia, sakit muskuloskeletal, kekejangan otot, kekakuan muskuloskeletal, simptom seperti selesema (reaksi fasa akut atau gejala seperti sakit otot, sakit sendi, demam, menggigil, letih, loya, hilang selera makan atau sakit tulang).Tidak biasa: memburuknya asma bronkial, pening, oesophagitis (termasuk ulserasi dan penyempitan serta disfagia), muntah, gas, sakit belakang, keletihan. Jarang: reaksi hipersensitiviti, keradangan mata (uveitis, episcleritis dan skleritis), duodenitis, angioedema, edema wajah, urtikaria, fraktur subtrokanterik atipikal dan diafyseal pada tulang paha. Sangat jarang berlaku: reaksi / kejutan anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis bulosa, osteonekrosis rahang (terutamanya pada pesakit barah), osteonekrosis saluran pendengaran luaran (kesan sampingan akibat penggunaan bifosfonat).

Interaksi

Ketersediaan bio oral asid ibandronic secara amnya berkurang dengan adanya makanan. Terutama produk yang mengandungi kalsium, termasuk susu dan kation multivalen lain (seperti aluminium, magnesium, besi), boleh mempengaruhi penyerapan asid ibandronik. Oleh itu, sebelum mengambil ubat, pesakit harus berpuasa (tidak makan sekurang-kurangnya 6 jam) dan menahan diri dari makan selama 1 jam setelah mengambil ubat tersebut. Interaksi metabolik dengan asid ibandronik dianggap tidak mungkin kerana asid ibandronik tidak menghalang kebanyakan isoenzim P-450 hepatik pada manusia; juga terbukti tidak menyebabkan sistem sitokrom P-450 hepatik pada tikus. Asid Ibandronic diekskresikan secara eksklusif oleh buah pinggang dan tidak mengalami biotransformasi dalam badan. Persediaan kalsium, antasid dan beberapa ubat oral lain yang mengandungi kation multivalen (seperti aluminium, magnesium, zat besi) boleh mempengaruhi penyerapan asid ibandronik. Atas sebab ini, anda tidak boleh mengambil ubat oral lain sekurang-kurangnya 6 jam sebelum dan 1 jam selepas mengambil ubat tersebut. Oleh kerana penggunaan asid acetylsalicylic, NSAID dan bifosfonat menyebabkan kerengsaan gastrointestinal, perlu berhati-hati ketika bersama-sama memberikannya dengan asid ibandronik. Dari lebih daripada 1,500 pesakit yang termasuk dalam kajian membandingkan dos ibandronik bulanan hingga harian, 14% dan 18% pesakit mengambil antagonis reseptor H2 atau perencat pam proton bersamaan masing-masing setelah satu tahun dan dua tahun. Pada pesakit ini, kejadian buruk gastrointestinal atas adalah serupa pada kumpulan 150% asid ibandronik setiap bulan dan asid ibandronik 2.5 mg setiap hari. Pada sukarelawan lelaki yang sihat dan wanita pascamenopause, pemberian ranitidine secara intravena meningkatkan bioavailabiliti asid ibandron sebanyak 20%, mungkin disebabkan oleh penurunan keasidan gastrik. Namun, kerana kesan ini berada dalam variasi normal dalam ketersediaan bio asam ibandronik, tidak diperlukan penyesuaian dos asid ibandronik ketika digunakan dengan antagonis H2 atau bahan aktif lain yang meningkatkan pH gastrik.