Galpent

1 tablet mengandungi 100 mg pentaerythrityl tetranitrate sebagai pengenceran laktosa 33.3%. Penyediaannya mengandungi laktosa dan sukrosa.

Tindakan

Ubat dari kumpulan nitrat organik. Pentaerythrityl tetranitrate adalah prodrug. Mekanisme tindakan berkaitan dengan pelepasan radikal bebas nitrik oksida NO, terutamanya pada sel otot polos vaskular, endotelium vaskular dan platelet. Nitrat mengurangkan permintaan oksigen miokard, melebarkan saluran, paling kuat dalam sistem vena kapasitif, arteri koronari subendokardial besar dan arteriol di atas 100 µm. Ini memungkinkan pengagihan semula darah ke peredaran cagaran zon iskemia dan peningkatan bekalan darah di subendokardium, mencegah kekejangan dan menghilangkan kekejangan arteri koronari spontan dan yang berlaku pada stenosis arteri eksentrik. Selepas pemberian oral, pentaerythrityl tetranitrate dimetabolisme menjadi pentaerythrityl trinitrate, yang diserap oleh 60-70%. Pentaerythrityl trinitrate pertama kali melalui hati dan sel darah merah ke turunan di- dan mononitrate, yang sebahagiannya diekskresikan dalam hempedu ke dalam usus setelah konjugasi dengan asid glikuronat. Di dalam usus, asid glukuronik dibelah, dan derivatif bebas diserap ke dalam usus, memperluas aktiviti farmakologi ubat. Makanan mengurangkan penyerapan ubat. Permulaan tindakan berlaku dalam 20-60 minit dan berlangsung selama kira-kira 12 jam. Metabolit terutama dikeluarkan dalam air kencing. Selepas pemberian oral tunggal 100 mg pentaerythritol trinitrate T0.5 adalah 10 minit.

Dos

Secara lisan. Dewasa: Biasanya 100 mg sekali sehari sama ada pada waktu pagi atau petang. Pada sesetengah pesakit, disarankan untuk meningkatkan dos hingga 100 mg dua kali sehari. Dalam literatur, dos 50 hingga 80 mg digunakan 2 hingga 3 kali sehari (setiap 12 hingga 8 jam), lebih jarang 100 mg 3 kali sehari. Ketersediaan bio pentraerythritol tetranitrate boleh meningkat pada pesakit dengan kegagalan hati dan buah pinggang dan pada orang tua. Tidak ada data tegas yang menunjukkan bahawa pada pesakit tua dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan hati terdapat peningkatan dalam bioavailabiliti nitrat - berhati-hati dan pengurangan dos yang tepat disarankan untuk setiap pesakit bergantung pada tahap kegagalan organ-organ ini. Penghentian ubat secara tiba-tiba harus dielakkan (kecuali alergi yang sangat jarang berlaku); sekiranya berlaku penghentian, disarankan untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur. Penyediaannya tidak digunakan pada kanak-kanak. Kumpulan pesakit khas. Pada orang tua dan pesakit dengan kegagalan hati atau ginjal yang maju, disarankan untuk memulakan terapi, menurut literatur, dari dosis 50 mg dan meningkatkan dos yang terkawal. Cara memberi. Sebaiknya minum ubat sekurang-kurangnya 1/2 jam sebelum makan atau 1 jam selepas makan.

Petunjuk

Penyakit jantung iskemia yang stabil.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap pentaerythritol tetranitrate, nitrat lain atau kepada mana-mana eksipien. Kejutan, hipotensi (termasuk yang berkaitan dengan hipovolaemia). Serangan jantung dengan tekanan pengisian yang rendah (terutamanya pada ventrikel kanan). Kardiomiopati hipertrofik yang menyekat saluran aliran keluar ventrikel kiri. Stenosis injap mitral, stenosis saluran arteri kiri. Tamponade jantung. Perikarditis yang ketat. Jantung pulmonari. Peningkatan tekanan intrakranial, termasuk strok dan trauma kranial. Anemia teruk. Glaukoma sudut sempit. Kehamilan dan penyusuan. Anak-anak. Pada orang yang menggunakan pentaerythritol tetranitrate dan nitrat lain, sildenafil benar-benar dikontraindikasikan kerana berlakunya kesan sampingan, dengan penurunan tekanan darah yang teruk, yang mengancam nyawa.

Langkah berjaga-berjaga

Ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipotiroidisme. Perhatian diperlukan ketika meningkatkan dos secara beransur-ansur pada orang tua dan pada pesakit dengan kekurangan hati atau ginjal yang maju kerana metabolisme pentaerythrityl tetranitrate yang lebih rendah semasa lulus pertama, serta penurunan perkumuhan metabolit aktif ubat: pentaerythrityl dinitrate dan pentaerythrityl mononitrate oleh buah pinggang - dengan peningkatan bioavailabiliti ubat dan kemungkinan kesan sampingan - terutamanya hipotensi. Alkohol meningkatkan tekanan darah menurunkan kesan nitrat. Penggunaan bersamaan pentaerythritol tetranitrate dan vasodilator lain, beta-blocker, antagonis kalsium, penghambat ACE dan penyekat reseptor AT1, diuretik, ubat antihipertensi lain, neuroleptik dan antidepresan trisiklik, boleh menyebabkan hipotensi tiba-tiba yang tidak diingini dengan tanda klinikal hipotensi . Sekiranya terapi kombinasi diperlukan, ia harus dimulakan dengan dos yang rendah, secara beransur-ansur meningkat di bawah pengawasan yang teliti. Oleh kerana kandungan sukrosa dan laktosa, pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku yang berkaitan dengan intoleransi fruktosa atau galaktosa, kekurangan glukosa-galaktosa atau kekurangan sukrase-isomaltase, kekurangan laktase Lapp tidak boleh mengambil persediaannya.

Aktiviti yang tidak diingini

Sangat biasa: sakit kepala. Biasa: pening, hipotensi ortostatik, hipotensi (terutamanya pada pesakit dengan hipertensi), peningkatan tekanan intrakranial dan intraokular, kelemahan. Jarang: loya, muntah, sakit perut, takikardia refleks, pembilasan muka sementara, reaksi hipersensitiviti. Sangat jarang berlaku: reaksi alahan kulit; hipotensi dengan pengsan, pengsan atau bradikardia refleks - terutamanya disebabkan oleh nitrogliserin - boleh berlaku pada pesakit yang sensitif, di bawah pengaruh alkohol atau mengambil ubat bersamaan dengan vasodilator. Tidak diketahui: rosacea dan eritroderma (kemerahan yang banyak dan biasanya pengelupasan yang banyak). Methaemoglobinaemia hanya diperhatikan berikutan pemberian nitrat intravena. Selepas pemberian dos terapi nitrogliserin sublingual atau intravena, penurunan tekanan darah secara tiba-tiba dan pingsan kehilangan kesedaran, dan bradikardia, yang boleh menyebabkan serangan jantung, telah diperhatikan dalam permulaan rawatan; tindak balas ini tidak diperhatikan selepas pemberian pentaerythrityl tetranitrate.

Kehamilan dan penyusuan

Penyediaannya dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.

Komen

Pada beberapa pesakit terdapat kemungkinan sakit kepala, pening, hipotensi ortostatik dan sinkop (paling kerap pada awal terapi). Pada pesakit-pesakit ini, disarankan untuk berhati-hati dan memantau tindak balas (dos tunggal). Pesakit harus diberitahu bahawa jika mereka mengalami gejala seperti itu, mereka tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin.

Interaksi

Pentadbiran bersama diphenhydramine dengan pentaerythrityl tetranitrate dengan ketara (6 kali ganda) meningkatkan kepekatan metabolit aktif - pentaerythrityl mononitrate. Pentaerythrityl tetranitrate, bila digunakan dengan dihydroergotamine, meningkatkan kadar plasmanya - menyebabkan peningkatan tekanan darah. Ubat anti-radang bukan steroid dapat mengurangkan kesan nitrat. Ia benar-benar dikontraindikasikan untuk mengambil sildenafil dan perencat fosfodiesterase lain semasa menggunakan pentaerythritol tetranitrate dan nitrat lain (termasuk nitrogliserin sublingual), kerana potensi kesan nitrat organik dan penderma NO lain, dengan akibat hipotensi yang teruk (serangan jantung, strok, kematian mendadak) ), terutamanya pada pesakit selepas serangan jantung, strok, dengan aritmia jantung.

Harga

Galpent, harga 100% PLN 8.44

Penyediaannya mengandungi bahan: Pentaerithrityl tetranitrate