Asid Ursodeoxycholic - pembentukan, kesan sampingan

Asid ursodoksikolik adalah asid hempedu sekunder yang dihasilkan oleh mikrobiota usus. Ia membantu memetabolisme lemak makanan dengan memperlambat kadar penyerapan kolesterol dalam usus dan mempercepat pemecahan misel yang mengandung kolesterol. Oleh kerana sifat hidrofilik dan ketoksikan asid ursodeoxycholic yang dapat diabaikan berbanding dengan asid hempedu lain, ia telah digunakan dalam perubatan sebagai ubat dalam pencegahan dan rawatan penyakit batu empedu.

Asid Ursodeoxycholic, atau ursodiol, adalah sebatian kimia organik yang tergolong dalam kumpulan asid hempedu sekunder.

Isi kandungan:

1. Asid Ursodeoxycholic - pembentukan
2. Asid Ursodeoxycholic - mekanisme tindakan
3. Asid Ursodeoxycholic - laluan penghapusan dan ketoksikan
4. Asid Ursodeoxycholic - petunjuk perubatan
5. Asid Ursodeoxycholic - kontraindikasi
6. Asid Ursodeoxycholic - kesan sampingan

Nama asid ursodeoxycholic berasal dari perkataan Latin "ursus" yang bermaksud "beruang". Pada beruang, asid ursodeoxycholic dihasilkan di hati sebagai asid hempedu utama, tidak seperti pada manusia, di mana ia dihasilkan oleh transformasi asid hempedu yang lain dan hanya menyumbang 1-3% dari jumlah kumpulan asid hempedu.

Menariknya, hempedu beruang hitam Cina terdaftar di banyak farmakopia di negara-negara Asia sebagai komponen ubat yang digunakan dalam pelbagai penyakit, dan dalam perubatan tradisional Cina dianggap sebagai alat, misalnya untuk mengobati penyakit hati. Amalan mengumpulkan hempedu dari beruang kini dikecam di seluruh dunia. Terdapat lebih daripada 50 pengganti hempedu di pasaran, kebanyakannya berasal dari buatan. Aktivis Asia berjuang untuk melarang ladang di mana beruang yang dimutilasi secara kekal disimpan dalam keadaan tidak berperikemanusiaan dan hempedu dikumpulkan dari mereka.

Asid Ursodeoxycholic - pembentukan

Hempedu manusia mengandungi terutamanya asid hempedu primer (mis. Asid kolik, asid chenodeoxycholic), yang dihasilkan oleh hati dan kemudian terkumpul di dalam pundi hempedu. Asid hempedu primer kemudian dirembeskan ke dalam lumen usus, di mana ia ditukar oleh mikrobiota usus menjadi asid hempedu sekunder, misalnya asid ursodeoxycholic.

Asid Ursodeoxycholic - mekanisme tindakan

Asid hempedu lipofilik, termasuk asid deoksikolik dan asid chenodeoxycholic, telah terbukti mempunyai kesan toksik pada hepatosit dengan meningkatkan kebolehtelapan membran plasma dan mendorong apoptosis.

Baca juga: Penyakit hati berlemak: penyelidikan dan rawatan

Sebaliknya, asid ursodeoxycholic bersifat hidrofilik dan tidak beracun berbanding dengan asid hempedu yang lain, dan apabila diberikan secara oral, ia menggantikan asid hempedu toksik.

Oleh kerana sifat ini, asid ursodeoxycholic telah digunakan dalam perubatan sebagai ubat dalam rawatan penyakit batu empedu yang tidak dapat dikendalikan. Ubat ini menghalang penyerapan kolesterol dalam usus dan mengurangkan rembesan kolesterol ke dalam hempedu, sehingga mencegah pembentukan batu empedu baru dan melarutkan yang ada. Ubat-ubatan yang mengandungi asid ursodeoxycholic di pasaran Poland adalah: Proursan, Ursocam, Ursofalk, Ursopol, Ursoxyn.

Asid ursodoksikolik juga terbukti dapat mencegah makrofag hepatik (sel Kupffer) daripada menghasilkan spesies oksigen reaktif, sehingga dapat mengurangkan tahap tekanan oksidatif pada sel hati dan saluran empedu. Di samping itu, asid ursodeoxycholic mengurangkan peningkatan enzim hati.

Kami mengesyorkan: Ujian hati: norma. Ujian darah untuk memantau fungsi hati

Asid Ursodeoxycholic - laluan penghapusan dan ketoksikan

Asid ursodeoxycholic cepat diserap dari jejunum dan ileum atas, mencapai kepekatan maksimum dalam darah setelah kira-kira 30-60 minit.

Di saluran gastrointestinal, asid ursodeoxycholic ditukar menjadi asid litokolik, yang kemudiannya diubah dalam hati, mis. menjadi asid chenodeoxycholic dan diekskresikan semula ke dalam hempedu ke saluran gastrointestinal dan akhirnya diekskresikan pada najis.

Kira-kira 60% asid ursodeoxycholic dimetabolisme pada pertama kali melalui hati. Separuh hayat biologi asid ursodeoxycholic adalah 3 hingga 6 hari.

Asid Ursodeoxycholic - petunjuk perubatan

• melarutkan batu empedu kolesterol dengan diameter tidak melebihi 15 mm, telap ke sinar-X, pada pesakit yang, walaupun terdapat batu, fungsi pundi hempedu tetap terjaga
• sirosis hempedu primer hati pada peringkat awal penyakit
• kolangitis sklerosis primer
• keradangan lapisan perut yang disebabkan oleh kehilangan hempedu (disebut refluks alkali)
• gangguan hepatobiliari yang berkaitan dengan fibrosis sista pada kanak-kanak dan remaja berusia 6 hingga 18 tahun

Asid Ursodeoxycholic - kontraindikasi

• keradangan akut saluran empedu dan saluran empedu
• penyumbatan saluran empedu (saluran empedu biasa atau saluran sista)
• episod kolik bilier yang kerap
• batu empedu berkalsifikasi yang dapat dilihat pada sinar-x
• terjejas kontraktiliti pundi hempedu
• hipersensitiviti terhadap asid hempedu
• portoenterostomi yang tidak berjaya atau tiada peningkatan aliran hempedu pada kanak-kanak dengan penyumbatan hempedu

Asid ursodoksikolik tidak boleh digunakan bersamaan dengan kolestiramina, colestipol, atau antasid yang mengandung aluminium hidroksida atau sebatian aluminium lain, kerana mereka mengikat asid ursodeoksiikolik dalam usus dan mencegah penyerapannya, menjadikan rawatan tidak efektif.

Asid ursodoksikolik dapat meningkatkan penyerapan siklosporin dari usus, oleh itu kadar darahnya harus dipantau pada pasien yang dirawat dengan siklosporin.

Asid Ursodeoxycholic - kesan sampingan

Asid Ursodeoxycholic pada amnya adalah ubat yang boleh diterima dengan baik pada dos 10-20 mg / kg berat badan. Sehari. Dalam kebanyakan ujian klinikal, kesan sampingan yang paling biasa adalah cirit-birit dan sakit perut. Kesan sampingan lain selepas mengambil ubat termasuk:

• sakit pundi kencing
• air kencing mendung
• hematuria
• kencing yang kerap dan menyakitkan
• pening
• degupan jantung yang cepat
• senak
• sakit belakang bawah
• pening dan muntah
• ruam kulit atau gatal di seluruh badan
• gatal-gatal
• kelemahan

Sastera

1. Habior A. Asid ursodeoksikolik dalam penyakit hati kolestatik - dalam keadaan apa ia berkesan? Gastroenterologi Klinikal 2011, 3, 2, 79–87.
2. Roma M.G. et al. Asid Ursodeoxycholic dalam kolestasis: menghubungkan mekanisme tindakan dengan aplikasi terapi. Klinik. Sains. 2011 121 (12), 523-44.
3. Lazaridis K.N. et al. Asid Ursodeoxycholic 'mekanisme tindakan dan penggunaan klinikal dalam gangguan hepatobiliari'. J. Hepatol. 2001 35 (1), 134-46.
4. Kotb M.A. Mekanisme molekul ketoksikan asid ursodeoxycholic & kesan sampingan: asid ursodeoxycholic membekukan pertumbuhan semula & mendorong mod hibernasi. Int J Mol Sci. 2012, 13 (7), 8882-914.
5. Ringkasan ciri produk untuk Proursan
6. www.drugbank.ca

Mengenai Pengarang

Karolina Karabin, MD, PhD, ahli biologi molekul, diagnostik makmal, Cambridge Diagnostics Polska. Seorang ahli biologi dengan pengkhususan dalam mikrobiologi dan diagnostik makmal dengan pengalaman lebih dari 10 tahun dalam kerja makmal. Lulusan Sekolah Perubatan Molekul dan ahli Persatuan Genetik Manusia Poland. Ketua geran penyelidikan di Makmal Diagnostik Molekul di Jabatan Hematologi, Onkologi dan Penyakit Dalaman Universiti Perubatan Warsaw. Dia mempertahankan gelaran doktor sains perubatan dalam bidang biologi perubatan di Fakulti Perubatan ke-1 Universiti Perubatan Warsaw. Pengarang banyak karya sains dan sains popular di bidang diagnostik makmal, biologi molekul dan pemakanan. Setiap hari, sebagai pakar dalam bidang diagnostik makmal, dia menjalankan jabatan substantif di Cambridge Diagnostics Polska dan bekerjasama dengan pasukan pakar pemakanan di Klinik Diet CD. Dia berkongsi pengetahuan praktikalnya mengenai diagnostik dan terapi diet penyakit dengan pakar di persidangan, sesi latihan dan di majalah dan laman web. Dia sangat tertarik dengan pengaruh gaya hidup moden terhadap proses molekul dalam tubuh.

Baca lebih banyak artikel oleh pengarang ini