Sabril®

1 tablet pow. atau 1 sachet mengandungi 500 mg vigabatrin.

Tindakan

Ubat antikonvulsan yang merupakan perencat selektif, tidak dapat dipulihkan GABA aminotransferase (enzim yang bertanggungjawab untuk pemecahan GABA). Vigabatrin cepat diserap dari saluran gastrointestinal, bebas dari makanan. Tidak ada hubungan langsung antara kepekatan plasma ubat dan keberkesanan. Tempoh tindakan lebih bergantung pada kadar resintesis aminotransferase GABA daripada pada kepekatan plasma ubat. Kira-kira 70% dos tunggal dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. T0.5 adalah 5-8 jam.

Dos

Secara lisan. Rawatan dengan persiapan hanya boleh dimulakan oleh doktor yang pakar dalam epilepsi, pakar neurologi atau pakar neurologi pediatrik. Pemeriksaan semasa rawatan harus di bawah pengawasan pakar ini. Sekiranya, setelah menjalani rawatan yang sesuai, tidak ada peningkatan yang signifikan dalam kawalan kejang, vigabatrin tidak boleh dilanjutkan. Ubat tersebut harus dihentikan secara beransur-ansur di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Dewasa: keberkesanan maksimum biasanya dilihat pada dos 2-3 g sehari. Dos permulaan ialah 1 g; ia mesti ditambah dengan ubat anti-epilepsi semasa. Dos harian harus dinaikkan secara beransur-ansur sebanyak 0,5 g setiap minggu bergantung pada tindak balas klinikal dan toleransi. Dos maksimum yang disyorkan ialah 3 g setiap hari. Kanak-kanak: dos permulaan yang disyorkan ialah 40 mg / kg / hari. Kanak-kanak mengenai b. 10-15 kg - 0,5-1 g sehari; kanak-kanak mengenai b. 15-30 kg - 1-1,5 g / hari; kanak-kanak mengenai b. 30-50 kg - 1,5-3 g / hari; kanak-kanak mengenai b. > 50 kg - 2-3 g / hari. Dos maksimum yang disyorkan untuk setiap kumpulan tidak boleh dilebihi. Bayi - monoterapi untuk kejang epilepsi pada masa bayi (sindrom West): dos permulaan adalah 50 mg / kg. Sehari. Sekiranya perlu, ia dapat ditingkatkan secara beransur-ansur selama satu minggu. Dos hingga 150 mg / kg setiap hari boleh diterima dengan baik. Pesakit tua atau pesakit dengan kekurangan buah pinggang (pelepasan kreatinin: penyesuaian dos atau kekerapan pemberian harus dipertimbangkan. Tablet atau butiran harus diberikan 1 atau 2 kali sehari, sebelum atau sesudah makan. Granula harus dilarutkan dalam air, jus buah atau susu dengan segera sebelum penggunaan.

Petunjuk

Rawatan gabungan dengan ubat-ubatan antiepileptik lain pada pesakit dengan serangan awal separa refraktori dengan atau tanpa generalisasi sekunder, apabila semua ubat antiepileptik lain yang digunakan dalam kombinasi tidak mencukupi atau tidak diterima. Monoterapi kejang epilepsi pada bayi (sindrom West).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap vigabatrin atau bahan penyediaan lain.

Langkah berjaga-berjaga

Penyediaannya tidak boleh digunakan sebagai monoterapi, kecuali dalam rawatan serangan epilepsi pada bayi. Batasan bidang visual telah diperhatikan pada sekitar 1/3 pesakit yang menerima vigabatrin. Permulaan gejala biasanya berlaku setelah berbulan-bulan atau bertahun-tahun penggunaan vigabatrin. Tahap sekatan bidang visual mungkin sangat teruk sehingga boleh membawa kesan praktikal kepada pesakit. Sebilangan besar pesakit dengan kecacatan yang disahkan oleh perimetri tidak menunjukkan gejala keterbatasan bidang visual. Oleh itu, kesan yang tidak diingini dapat didiagnosis dengan pasti melalui perimetri sistematik, yang biasanya hanya mungkin terjadi pada pesakit berusia lebih dari 9 tahun. Kaedah yang dikembangkan khas berdasarkan potensi yang ditimbulkan visual (VEP) untuk menguji penglihatan periferal pada kanak-kanak berumur 3 tahun dan lebih tua tersedia atas permintaan dari pengilang. Kaedah ini belum disahkan secara rasmi untuk mengesan kecacatan bidang visual yang berkaitan dengan penggunaan vigabatrin. Electroretinography boleh berguna, tetapi hanya dapat digunakan pada orang dewasa yang tidak bekerjasama dengan perimetri atau pada pesakit yang sangat muda. Batasan bidang visual tidak dapat dipulihkan walaupun setelah menghentikan rawatan vigabatrin. Peningkatan kehilangan bidang visual pada penghentian vigabatrin tidak dapat dikesampingkan. Oleh itu, vigabatrin hanya boleh digunakan setelah mempertimbangkan faedah dan risiko yang berkaitan dengan ubat lain. Vigabatrin tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit dengan kecacatan bidang visual yang ada secara klinikal. Pesakit yang memulakan terapi vigabatrin harus menjalani ujian sistematik untuk kecacatan bidang visual pada awal rawatan dan setiap 6 bulan sepanjang rawatan. Berdasarkan data yang ada, dapat disimpulkan bahawa kecacatan medan visual (VFD) adalah sepusat dalam kebanyakan kes, mempengaruhi kedua-dua mata dan lebih ketara pada bahagian hidung daripada pada sisi temporal. Di tengah-tengah medan visual (dalam jarak 30 darjah), kehilangan medan visual anular di bahagian hidung sering diperhatikan. Kerugian medan visual yang dilaporkan pada pesakit yang menerima vigabatrin berkisar dari ringan hingga parah.Risiko sekatan bidang visual mungkin lebih besar pada lelaki berbanding wanita. Pengujian medan visual (perimetri) harus dilakukan dengan menggunakan perimetri statik standard (kaedah Humphrey atau Octopus) atau perimetri kinetik (kaedah Goldmann). Perimetri statik adalah kaedah yang disyorkan. Electroretinography hanya boleh digunakan pada orang dewasa yang tidak sesuai dengan perimetri. Potensi ayunan pertama dan tindak balas terhadap rangsangan dengan rangsangan kerlipan 30 Hz dalam elektrroretinogram nampaknya berkorelasi dengan VFD yang berkaitan dengan penggunaan vigabatrin. Reaksi ini ditangguhkan dan dikurangkan berbanding biasa. Perubahan tersebut tidak diperhatikan pada pesakit yang menjalani rawatan vigabatrin tanpa VFD. Kedua-dua pesakit dan pengasuh harus mendapat keterangan yang tepat mengenai kekerapan dan kesan gangguan bidang visual semasa rawatan vigabatrin. Pesakit harus dinasihatkan untuk melaporkan masalah dan gejala penglihatan baru yang mungkin berkaitan dengan bidang pandangan yang sempit. Sekiranya gangguan bidang visual didiagnosis semasa pemerhatian semasa rawatan, keputusan harus dibuat untuk menghentikan vigabatrin secara beransur-ansur. Sekiranya rawatan dilanjutkan, pemerhatian (perimetri) yang lebih kerap harus dipertimbangkan. Vigabatrin tidak boleh digunakan bersamaan dengan agen lain yang toksik pada retina. Jarang sekali melakukan ujian perimetri pada kanak-kanak <9 tahun. Risiko yang berkaitan dengan rawatan mesti ditimbang dengan teliti terhadap manfaat ubat pada kanak-kanak. Saat ini, tidak ada metode yang ditetapkan untuk mendiagnosis atau mengesampingkan gangguan bidang visual pada anak-anak di mana perimetri standard tidak dapat dilakukan. Sekiranya kaedah berdasarkan pengujian potensi spasial visual menimbulkan potensi (VEP), jika menunjukkan tindak balas medan visual pusat yang normal tetapi tidak ada tindak balas periferal, penilaian risiko-manfaat vigabatrin harus dikaji dan dipertimbangkan penghentian rawatan. Kehadiran penglihatan periferal tidak mengecualikan kemungkinan mengembangkan gangguan bidang visual. Electroretinography mungkin berguna, tetapi hanya boleh digunakan pada kanak-kanak berumur <3 tahun. Pengawasan yang ketat terhadap pesakit yang dirawat dengan vigabatrin untuk kesan sampingan neurologi adalah disyorkan. Faktor risiko untuk mengembangkan enecapholaptia termasuk: lebih tinggi daripada dos permulaan yang disyorkan, lebih cepat daripada peningkatan dos yang disyorkan dan kegagalan buah pinggang. Vigabatrin harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan riwayat psikosis, kemurungan atau gangguan tingkah laku. Kes-kes keabnormalan MRI otak telah dilaporkan, terutama pada bayi muda yang dirawat dengan dosis tinggi vigabatrin untuk sindrom West. Perkaitan klinikal penemuan ini tidak diketahui pada masa ini. Gangguan pergerakan termasuk dystonia, dyskinesia dan hipertensi telah dilaporkan pada bayi dalam rawatan sawan. Keseimbangan risiko-manfaat vigabatrin harus dinilai berdasarkan setiap pesakit. Sekiranya gangguan pergerakan baru muncul semasa terapi vigabatrin, pengurangan dos atau penghentian secara beransur-ansur harus dipertimbangkan. Idea dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan pada pasien yang dirawat dengan ubat anti-epilepsi, dan pesakit harus dipantau dengan hati-hati dan rawatan yang sesuai dipertimbangkan, jika perlu. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan pelepasan kreatinin <60 ml / min dan pada orang tua. Pesakit ini harus dipantau dengan teliti untuk kesan sampingan seperti penenang atau kekeliruan.

Aktiviti yang tidak diingini

Sangat biasa: mengantuk, kecacatan bidang visual, keletihan, kegelisahan (kanak-kanak), kegelisahan (kanak-kanak). Biasa: kenaikan berat badan, gangguan pertuturan, rasa sakit dan pening, paraesthesia, gangguan tumpuan dan ingatan, keterbelakangan mental (berfikir tidak normal), gegaran, penglihatan kabur, diplopia, nystagmus, mual, sakit perut, edema, kerengsaan, kegelisahan psikomotor, pencerobohan, kegelisahan, kemurungan, reaksi paranoid. Tidak biasa: ataksia, gangguan pergerakan (termasuk dystonia, dyskinesia, dan hipertonia sahaja atau dalam kombinasi dengan pencitraan resonans magnetik), ruam, hipomania, mania, psikosis. Jarang: Gejala encephalopathic (penenang, kegagapan dan kekeliruan disertai dengan aktiviti gelombang perlahan electroencephalographic yang tidak spesifik; tindak balas ini sepenuhnya dapat dibalikkan apabila pengurangan dos atau penghentian vigabatrin), gangguan retina (seperti atrofi retina periferal), angioedema, urtikaria, bunuh diri. Sangat jarang berlaku: keradangan atau atrofi saraf optik, hepatitis, halusinasi. Tidak diketahui: kelainan pada MRI otak yang mungkin merupakan tanda edema sitotoksik. Penurunan ALT dan AST telah diperhatikan. Rawatan jangka panjang dengan vigabatrin mungkin dikaitkan dengan sedikit penurunan hemoglobin, yang jarang berkaitan secara klinikal. Gangguan psikiatri telah dilaporkan, kebanyakannya sembuh setelah pengurangan dos vigabatrin atau penghentian secara beransur-ansur. Depresi adalah reaksi biasa, tetapi jarang memerlukan penghentian vigabatrin. Beberapa pesakit mengalami peningkatan frekuensi kejang, termasuk status epileptikus. Pesakit dengan sawan mioklonik mungkin terdedah kepada kesan ini. Jarang, mungkin ada kejang mioklonik yang baru atau semakin teruk. Penghentian rawatan secara tiba-tiba boleh menyebabkan kejang.

Kehamilan dan penyusuan

Vigabatrin hanya boleh digunakan semasa kehamilan apabila diperlukan dengan jelas. Terdapat laporan mengenai kelainan (kecacatan kelahiran atau pengguguran spontan) pada bayi ibu yang dirawat dengan vigabatrin. Oleh kerana jumlah data yang terhad, penyakit yang mendasari (epilepsi) dan penggunaan bersamaan ubat-ubatan antiepileptik lain, tidak mungkin untuk menyimpulkan secara pasti sama ada penggunaan vigabatrin semasa kehamilan meningkatkan risiko kecacatan. Keperluan untuk rawatan anti-epilepsi harus dipertimbangkan semula ketika seorang wanita merancang untuk hamil atau jika seorang wanita hamil. Risiko kecacatan pada keturunan ibu menggunakan ubat antiepileptik adalah 2-3 kali lebih tinggi daripada pada populasi umum (termasuk: bibir sumbing, kecacatan kardiovaskular dan kecacatan tiub saraf). Rawatan dengan pelbagai AED boleh meningkatkan risiko kecacatan lebih daripada menggunakan monoterapi. Penghentian terapi antiepileptik yang berkesan secara tiba-tiba boleh menyebabkan penyakit ini bertambah buruk pada ibu, yang mungkin berbahaya bagi janin. Vigabatrin masuk ke dalam susu ibu - penyusuan tidak digalakkan. Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan.

Komen

Sekiranya rawatan dihentikan, disyorkan untuk mengurangkan dos ubat secara beransur-ansur selama 2-4 minggu. mengantuk dan kecacatan bidang visual. Perhatian khusus harus diambil semasa memandu kenderaan bermotor, mengoperasikan mesin dalam keadaan bergerak dan melakukan aktiviti berbahaya lain yang boleh mengancam nyawa atau kesihatan pesakit. Boleh menyebabkan penurunan hasil ALT dan AST. Vigabatrin dapat meningkatkan jumlah asid amino dalam air kencing, yang boleh menyebabkan keputusan positif palsu dalam ujian untuk beberapa gangguan metabolik genetik yang jarang berlaku (mis., A-aminoadipine aciduria).

Interaksi

Vigabatrin tidak dimetabolisme, tidak mengikat protein plasma dan tidak menyebabkan enzim sitokrom P-450 hepatik, interaksi dengan ubat lain tidak mungkin. Dalam ujian klinikal, penurunan tahap phenytoin darah secara beransur-ansur 16-33% diperhatikan, dalam kebanyakan kes interaksi ini tidak signifikan secara klinikal. Tidak ada interaksi yang diamati dalam ujian klinikal di mana vigabatrin diberikan dengan carbamazepine, phenobarbital atau sodium valproate.

Harga

Sabril®, harga 100% PLN 141.86

Penyediaannya mengandungi bahan: Vigabatrin