Zahron

1 tablet pow. mengandungi 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg atau 40 mg kalsium rosuvastatin; tablet mengandungi laktosa dan quinoline kuning (E104).

Tindakan

Rosuvastatin adalah perencat selektif dan kompetitif HMG-CoA reduktase, enzim penentu kadar untuk penukaran 3-hidroksi-3-metilglutaryl koenzim A menjadi mevalonate, pendahulu kolesterol. Ubat ini meningkatkan bilangan reseptor LDL di permukaan sel hati, yang memudahkan pengambilan dan katabolisme LDL, menghalang pengeluaran VLDL oleh hati, yang menyebabkan penurunan jumlah LDL dan VLDL. Ini menurunkan kepekatan peningkatan kolesterol LDL, kolesterol total dan trigliserida, dan meningkatkan kepekatan kolesterol HDL. Ia juga menurunkan ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG dan meningkatkan ApoA-I. Rosuvastatin juga mengurangkan nisbah LDL-C / HDL-C, jumlah C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C dan ApoB / ApoA-I. Selepas pemberian oral, rosuvastatin mencapai Cmax setelah kira-kira 5 jam. Ketersediaan bio mutlak adalah sekitar 20%. Mengikat protein plasma, terutamanya albumin, adalah sekitar 90%.Ia dimetabolismekan pada tahap yang kecil (10%). Metabolisme rosuvastatin terutamanya dimediasi oleh isoenzim CYP2C9, dan pada tahap yang lebih rendah oleh isoenzim 2C19, 3A4 dan 2D6. Seperti perencat reduktase HMG-CoA yang lain, pengambilan rosuvastatin hepatik dimediasi oleh OATP-C, pengangkut membran di hati; ia adalah sebatian penting dalam penghapusan rosuvastatin di hati. Kira-kira 90% rosuvastatin diekskresikan tidak berubah pada najis (dosis diserap dan tidak diserap). Selebihnya dikeluarkan dalam air kencing, kira-kira 5% tidak berubah. T0.5 dalam fasa penyingkiran adalah lebih kurang 19 jam.

Dos

Secara lisan. Dosnya harus ditentukan secara individu, sesuai dengan cadangan semasa, bergantung pada tujuan terapi dan tindak balas pesakit terhadap rawatan. Anda harus menjalani diet untuk menurunkan kolesterol sebelum dan semasa rawatan. Rawatan hiperkolesterolaemia: pada mulanya 5-10 mg sekali sehari, baik pada pesakit yang belum mendapat rawatan statin lain sebelum ini dan pada mereka yang dirawat dengan perencat reduktase HMG-CoA yang lain. Sekiranya perlu, dos boleh meningkat setelah 4 minggu rawatan. Oleh kerana peningkatan kejadian tindak balas buruk dengan dos 40 mg, peningkatan dos akhir menjadi 30 mg atau dos maksimum 40 mg hanya dapat dipertimbangkan pada pesakit dengan hiperkolesterolaemia teruk yang berisiko tinggi terkena penyakit kardiovaskular (terutama pesakit dengan riwayat keluarga hiperkolesterolaemia) yang belum mencapai matlamat rawatan yang diharapkan dengan dos 20 mg dan berada dalam pemantauan rutin. Rawatan dengan dos 30 mg atau 40 mg harus dilakukan di bawah pengawasan pakar. Pencegahan kejadian kardiovaskular: 20 mg setiap hari. Kumpulan pesakit khas. Pada orang tua (> 70 tahun), pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana (pelepasan kreatinin Kanak-kanak dan remaja - 6 hingga 17 tahun (Tanner fasa 10 mg / hari pada kanak-kanak berumur 6-9 tahun, dan> 20 mg / hari pada kanak-kanak berumur 10-17 tahun Peningkatan dos harus berdasarkan tindak balas dan toleransi individu terhadap kanak-kanak dan remaja terhadap rawatan seperti yang disyorkan oleh cadangan rawatan pediatrik Kanak-kanak harus dirawat oleh pakar Pengalaman dengan penggunaan rosuvastatin pada kanak-kanak dengan hiperkolesterolaemia keluarga yang homozigot, ia terhad kepada sebilangan kecil kanak-kanak berumur 8 hingga 17. Tablet 30 mg dan 40 mg tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja Keselamatan dan keberkesanan rosuvastatin pada kanak-kanak berumur Cara penggunaan Produk ini mungkin digunakan. diambil pada bila-bila masa sepanjang hari, dengan atau tanpa makanan.

Petunjuk

Tabl. pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg dan 40 mg. Rawatan hiperkolesterolaemia. Hiperkolesterolaemia primer (jenis IIa) atau dislipidaemia campuran (jenis IIb) sebagai tambahan kepada diet ketika diet dan rawatan bukan farmakologi lain (misalnya senaman, penurunan berat badan) tidak mencukupi. Hiperkolesterolaemia familial homozigot sebagai tambahan kepada diet dan rawatan penurun lipid lain (mis. Apheresis LDL), atau apabila rawatan lain tidak sesuai. Pencegahan kejadian kardiovaskular utama: bagi pesakit yang berisiko tinggi mengalami kejadian seperti itu untuk pertama kalinya, bersama dengan langkah-langkah untuk mengurangkan faktor risiko lain. Tabl. pow. 15 mg dan 30 mg. Rawatan hiperkolesterolaemia. Pada orang dewasa, remaja dan kanak-kanak berusia ≥6 tahun dan hiperkolesterolaemia primer (jenis IIa, termasuk hiperkolesterolaemia keluarga heterozigot) atau dislipidaemia campuran (jenis IIb), sebagai tambahan kepada diet, ketika diet dan rawatan bukan farmakologi lain (mis. Latihan, pengurangan berat badan) tidak mencukupi. Hiperkolesterolaemia familial homozigot sebagai tambahan kepada diet dan rawatan penurun lipid lain (mis. Apheresis LDL) atau jika rawatan lain tidak sesuai. Pencegahan kejadian kardiovaskular utama: pada pesakit pertama kali dinilai berisiko tinggi untuk peristiwa tersebut, bersama dengan langkah-langkah untuk mengurangkan faktor risiko lain.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap rosuvastatin atau bahan lain dari penyediaannya. Penyakit hati aktif, termasuk peningkatan berterusan dalam transaminase serum dan peningkatan lebih dari 3 kali ganda melebihi had normal normal (ULN) di salah satu daripadanya. Kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin <30 ml / min). Myopati. Rawatan bersamaan dengan siklosporin. Kehamilan. Tempoh penyusuan. Wanita yang mengandung anak tidak menggunakan alat kontrasepsi yang berkesan. Lebih-lebih lagi, penggunaan dos 30 mg dan 40 mg dikontraindikasikan pada pesakit dengan faktor-faktor yang cenderung kepada miopati atau rhabdomyolysis; ini termasuk: gangguan ginjal sederhana (pelepasan kreatinin <60 ml / min), hipotiroidisme, penyakit otot yang ditentukan secara genetik pada pesakit atau ahli keluarganya, berlakunya gejala kerosakan otot setelah menggunakan perencat reduktase HMG-CoA lain atau ubat dari kumpulan fibrate, penyalahgunaan alkohol, keadaan di mana tahap darah ubat boleh meningkat, asal Asia, penggunaan fibrate bersamaan.

Langkah berjaga-berjaga

Rosuvastatin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan faktor-faktor yang cenderung kepada miopati atau rhabdomyolysis, seperti: disfungsi ginjal, hipotiroidisme, penyakit otot yang ditentukan secara genetik pada pesakit atau ahli keluarganya, perkembangan gejala kerosakan otot setelah menggunakan perencat redukase HMG-CoA atau ubat lain fibrate, penyalahgunaan alkohol, usia> 70 tahun, keadaan di mana tahap darah mungkin meningkat (mis. pada pesakit keturunan Asia di mana pendedahan rosuvastatin meningkat). Risiko miopati juga boleh meningkat dengan interaksi ubat rosuvastatin (interaksi farmakokinetik atau farmakodinamik; lihat juga interaksi). Pada kumpulan pesakit yang berisiko tinggi mengalami miopati, risikonya harus ditimbang dengan kemungkinan manfaat rawatan, dan pemantauan terhadap pesakit disarankan selama rawatan. Tahap kreatin kinase (CK) harus diukur sebelum memulakan terapi rosuvastatin; jika ia meningkat dengan ketara (> 5 x ULN), pemeriksaan harus dilakukan selepas 5-7 hari. Rawatan tidak boleh dimulakan jika kawalan CK> 5 x ULN. Sekiranya sakit otot, kelemahan, atau kekejangan otot yang tidak dapat dijelaskan berlaku semasa rawatan dengan rosuvastatin, terutama apabila disertai dengan malaise atau demam, tahap CK harus diukur; rawatan harus dihentikan sekiranya tahap CK meningkat dengan ketara (> 5 kali ULN) atau jika gejala otot teruk dan menyebabkan ketidakselesaan dengan aktiviti harian (walaupun tahap CK ≤ 5 kali ULN). Setelah penyelesaian gejala klinikal dan penurunan tahap CK menjadi normal, pemberian semula rosuvastatin atau perencat HMG-CoA lain pada dos terendah dapat dipertimbangkan dengan pemerhatian pesakit yang dekat. Sekiranya pesakit tidak simptomatik, tidak diperlukan pemantauan rutin tahap CK. Kes yang jarang berlaku mengenai myopathy nekrotizing mediasi imun (IMNM) telah dilaporkan semasa atau selepas rawatan dengan statin; Gambaran klinikal IMNM adalah kelemahan otot proksimal yang berterusan dan peningkatan aktiviti CK, yang berlanjutan walaupun penghentian terapi statin dihentikan. Rosuvastatin tidak boleh digunakan jika pesakit mempunyai keadaan akut, teruk yang menunjukkan miopati atau menyukai perkembangan kegagalan buah pinggang sekunder akibat rhabdomyolysis (mis., Sepsis, hipotensi, pembedahan besar, trauma, metabolik teruk, gangguan endokrin dan elektrolit atau sawan yang tidak terkawal) . Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan penyalahgunaan alkohol dan / atau riwayat penyakit hati. Sebelum memulakan rawatan dengan persiapan, ujian fungsi hati harus dilakukan, ujian lain harus dilakukan setelah 3 bulan.Ubat harus dihentikan atau dos dikurangkan jika aktiviti transaminase lebih dari 3 kali lebih tinggi daripada ULN. Pada pesakit dengan hiperkolesterolaemia sekunder yang disebabkan oleh hipotiroidisme atau sindrom nefrotik, penyakit yang mendasari harus dirawat dengan betul sebelum memulakan rawatan dengan persiapan. Kerana peningkatan risiko proteinuria pada pesakit yang dirawat dengan 30 mg atau 40 mg, pemantauan fungsi ginjal harus dipertimbangkan pada kunjungan tindak lanjut rutin. Sekiranya pesakit disyaki menghidap penyakit paru-paru interstisial (dimanifestasikan oleh dyspnoea, batuk kering, kemerosotan umum - keletihan, penurunan berat badan, demam) rawatan statin harus dihentikan. Statin dapat meningkatkan kadar glukosa darah dan dapat menyebabkan hiperglikemia pada beberapa pesakit yang berisiko terkena diabetes, dan diperlukan perawatan diabetes yang sesuai. Walau bagaimanapun, risiko ini tidak boleh dijadikan alasan untuk menghentikan rawatan statin kerana faedahnya mengurangkan risiko gangguan vaskular dengan statin lebih besar. Pesakit yang berisiko (glukosa puasa 5,6-6,9 mmol / L, BMI> 30 kg / m2, trigliserida yang meningkat, hipertensi) harus dipantau secara klinikal dan biokimia sesuai dengan garis panduan nasional. . Oleh kerana kandungan laktosa, ubat tersebut tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah keturunan yang jarang terjadi iaitu intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa. Kerana kehadiran kuning quinoline (E104), ubat tersebut boleh menyebabkan reaksi alergi.

Aktiviti yang tidak diingini

Biasa: diabetes mellitus (kekerapan bergantung pada faktor risiko: glukosa puasa ≥ 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, peningkatan trigliserida, sejarah hipertensi), sakit kepala, pening, sembelit, mual, sakit perut, sakit otot, kelemahan. Tidak biasa: pruritus, ruam, urtikaria. Jarang: trombositopenia, reaksi hipersensitiviti (termasuk angioedema), pankreatitis, peningkatan transaminase hepatik, miopati (termasuk myositis) dan rhabdomyolysis. Sangat jarang berlaku: polyneuropathy, gangguan ingatan, penyakit kuning, hepatitis, sakit sendi, hematuria, gynaecomastia. Tidak diketahui: kemurungan, neuropati periferal, gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi buruk), batuk, dyspnoea, cirit-birit, sindrom Stevens-Johnson, penyakit tendon (kadang-kadang rumit oleh pecah), miopati nekrotik yang disebabkan oleh imun, kerosakan tendon, pembengkakan. Perkara berikut telah diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan rosuvastatin: Proteinuria (terutamanya tubular asalnya; terutama pada pesakit yang dirawat dengan dos yang tinggi; proteinuria belum terbukti sebagai pendahulu kepada penyakit ginjal akut atau progresif); peningkatan aktiviti kreatin kinase. Disfungsi seksual dan penyakit paru-paru interstitial juga telah dilaporkan dengan beberapa statin (terutamanya dengan penggunaan jangka panjang). Kejadian rhabdomyolysis, kejadian buruk buah pinggang dan hepatik lebih tinggi dengan dos 40 mg. Kenaikan CK> 10 x ULN dan gejala otot diperhatikan lebih kerap pada kanak-kanak dan remaja daripada pada orang dewasa.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi. Wanita yang mengandung anak harus menggunakan alat kontrasepsi yang berkesan.

Komen

Semasa memandu kenderaan atau mengoperasikan mesin, perlu diambil kira bahawa pening mungkin berlaku.

Interaksi

Rosuvastatin adalah substrat untuk beberapa pengangkut, termasuk pengangkut pengambilan hepatik OATP1B1 dan pengangkut efflux BCRP. Penggunaan rosuvastatin bersamaan dengan ubat-ubatan yang menghalang protein pengangkutan ini boleh mengakibatkan peningkatan kadar rosuvastatin dalam darah dan peningkatan risiko miopati. Apabila perlu bersama-sama memberikan rosuvastatin dengan ubat lain yang diketahui meningkatkan pendedahan rosuvastatin, dos rosuvastatin harus disesuaikan. Dos harian maksimum rosuvastatin harus disesuaikan agar pendedahan kepada rosuvastatin tidak dijangka melebihi pendedahan apabila dos harian rosuvastatin 40 mg diambil tanpa ubat yang berinteraksi. Penggunaan rosuvastatin dengan siklosporin menyebabkan peningkatan AUC rosuvastatin sekitar 7 kali ganda, tetapi tidak ada perubahan dalam kepekatan siklosporin - penggunaan dengan siklosporin dikontraindikasikan. Penggunaan rosuvastatin dengan inhibitor protease dapat meningkatkan pendedahan rosuvastatin secara signifikan; penggunaan bersamaan dengan rosuvastatin dengan beberapa kombinasi perencat protease dapat dipertimbangkan setelah mempertimbangkan dengan teliti penyesuaian dos rosuvastatin, dengan mengambil kira peningkatan jangkaan pendedahan rosuvastatin; dalam ujian klinikal, perkara berikut diperhatikan: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg sekali sehari, 8 hari diberikan dengan satu dos rosuvastatin 10 mg, mengakibatkan peningkatan AUC 3.1 kali ganda untuk rosuvastatin; simeprevir 150 mg sekali sehari selama 7 hari, diberikan dengan 10 mg dos rosuvastatin tunggal, mengakibatkan peningkatan AUC rosuvastatin sebanyak 2.8 kali ganda; lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg BID, 17 hari, diberikan dengan rosuvastatin 20 mg sekali sehari selama 7 hari, mengakibatkan peningkatan AUC rosuvastatin sebanyak 2.1 kali ganda; darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg BID, 7 hari, diberikan dengan rosuvastatin 10 mg, sekali sehari selama 7 hari, mengakibatkan peningkatan AUC 1.5 kali ganda untuk rosuvastatin; tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg dua kali sehari, 11 hari, diberikan dengan 10 mg dos rosuvastatin tunggal, mengakibatkan peningkatan AUC rosuvastatin sebanyak 1.4 kali ganda; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg dua kali sehari, 8 hari diberikan dengan 10 mg dos rosuvastatin tunggal tidak meningkatkan AUC rosuvastatin. Penggunaan rosuvastatin (10 mg sekali sehari, 14 hari) dengan ezetimibe (10 mg sekali sehari, 14 hari) mengakibatkan peningkatan AUC 1.2 kali ganda untuk rosuvastatin, namun kesan buruk dan interaksi farmakodinamik tidak dapat dikecualikan - berhati-hati harus diberikan. Penggunaan serentak rosuvastatin dan gemfibrozil, fenofibrate atau fibrate lain, dan niasin (asid nikotinik) pada dos penurunan lipid (1 g sehari atau lebih) meningkatkan risiko miopati. Penggunaan rosuvastatin dan gemfibrozil tidak digalakkan. Penggunaan bersamaan rosuvastatin 40 mg dan fibrate adalah kontraindikasi; pesakit ini harus memulakan rawatan dengan dos 5 mg.Kerana risiko miopati (termasuk rhabdomyolysis), rosuvastatin tidak boleh digunakan bersamaan dengan asid fusidik sistemik atau dalam masa 7 hari dari penghentian terapi asid fusidik - terapi statin harus dihentikan sepanjang terapi asid fusidik, dan terapi statin dapat dilanjutkan setelah 7 hari selepas dos terakhir asid fusidik; Sekiranya penggunaan rosuvastatin dan asid fusidik secara bersamaan tidak dapat dielakkan, kombinasi seperti itu hanya harus dipertimbangkan berdasarkan kes dan di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Suspensi pengurangan asid gastrik yang mengandungi aluminium dan magnesium hidroksida mengurangkan kadar rosuvastatin darah sekitar 50%; kesannya kurang apabila antasid diambil 2 jam selepas pemberian rosuvastatin. Penggunaan bersamaan rosuvastatin dan eritromisin mengurangkan AUC rosuvastatin sebanyak 20% dan Cmax rosuvastatin sebanyak 30% (interaksi ini mungkin disebabkan oleh peningkatan motilitas gastrointestinal setelah pemberian eritromisin). Rosuvastatin tidak menghambat atau mendorong CYP450, lebih-lebih lagi, ia dimetabolisme sedikit dan mempunyai pertalian yang rendah untuk CYP450 - interaksi akibat kesan pada metabolisme bergantung kepada enzim sitokrom P450 tidak diharapkan. Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal antara rosuvastatin dan fluconazole (penghambat CYP2C9 dan CYP3A4) atau ketoconazole (perencat CYP2A6 dan CYP3A4). Pemberian bersama itraconazole (perencat CYP3A4) dengan rosuvastatin mengakibatkan peningkatan AUC rosuvastatin sebanyak 1.4 kali ganda. Di samping itu, dalam ujian klinikal, berikut diperhatikan: dos pemuatan clopidogrel 300 mg diikuti dengan 75 mg setelah 24 jam diberikan dengan satu dos rosuvastatin 20 mg mengakibatkan peningkatan AUC 2 kali ganda untuk rosuvastatin, eltrombopag 75 mg sekali sehari, 10 hari diberikan dengan satu dos rosuvastatin tunggal 10 mg menyebabkan peningkatan AUC 1.6 kali ganda untuk rosuvastatin; dronedarone 400 mg dua kali sehari meningkatkan AUC rosuvastatin sebanyak 1.4 kali ganda; baicalin diberikan dengan dos 20 mg rosuvastatin tunggal menyebabkan penurunan 47% dalam AUC rosuvastatin. Tidak ada perubahan AUC rosuvastatin ketika diberikan dengan aleglitazar, silymarin, dan rifampicin. Memulakan rosuvastatin atau meningkatkan dos rosuvastatin pada pesakit yang dirawat bersamaan dengan antagonis vitamin K (mis. Warfarin atau antikoagulan kumarin) boleh meningkatkan INR; Pengurangan INR atau penghentian dos rosuvastatin boleh mengakibatkan penurunan INR - INR harus dipantau dengan tepat. Penggunaan bersamaan rosuvastatin dan kontraseptif oral meningkatkan AUC etilinestradiol dan norgestrel masing-masing sebanyak 26 dan 34%, yang harus dipertimbangkan semasa memilih dos kontraseptif; kesan yang serupa pada pengguna HRT tidak dapat dikecualikan (bagaimanapun, agen hormon digunakan secara serentak dan dapat diterima dengan baik oleh banyak pesakit yang termasuk dalam ujian klinikal). Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal antara rosuvastatin dan digoxin.

Harga

Zahron, harga 100% PLN 56.96

Penyediaannya mengandungi bahan: Rosuvastatin