Amantadine adalah sebatian kimia organik yang digunakan sebagai ubat antivirus dan saat ini digunakan untuk merawat penyakit parkinson. Bagaimana amantadine berfungsi? Bilakah ia digunakan? Apakah kesan sampingan amantadine?
Isi kandungan:
- Amantadine dalam rawatan penyakit Parkinson
- Amantadine - mekanisme tindakan amantadine dalam gangguan neurologi
- Amantadine sebagai ubat kolinolitik
- Amantadine - kesan neuroprotektif dan neuromodulasi
- Amantadine dalam terapi kombinasi dengan levodopa
- Amantadine - kesan sampingan
- Amantadine - kontraindikasi untuk digunakan
- Amantadine - petunjuk untuk penghentian terapi
- Amantadine - interaksi dengan ubat lain
Amantadine diperkenalkan ke dalam perubatan sebagai ubat antivirus. Petunjuk penggunaan bahan ini adalah pencegahan dan rawatan jangkitan yang disebabkan oleh virus influenza A. Sangat penting bahawa ubat ini tidak aktif terhadap jenis virus influenza yang lain. Pada masa ini, penggunaan amantadine dalam rawatan jangkitan ditinggalkan kerana ketahanan mikroorganisma yang tinggi terhadap bahan ini.
Mekanisme tindakan antivirus ubat adalah berdasarkan penyekat protein saluran M2 di permukaan virus. Boleh dikatakan bahawa amantadine membentuk sejenis palam saluran protein.
Protein M2 digunakan untuk mengangkut ion hidrogen, iaitu untuk menghasilkan pH berasid yang diperlukan untuk memecahkan sampul yang melindungi bahan genetik virus. Akibat dari tindakan ubat tersebut, pelepasan bahan genetik dari sampul dicegah. Oleh itu, mikroorganisma tidak dapat membiak dalam organisma inang.
Amantadine telah diganti dalam perubatan oleh rimantadine, yang dicirikan oleh mekanisme terapi serupa dengan kesan sampingan yang berkurang.
Amantadine dalam rawatan penyakit Parkinson
Keberkesanan terapi amantadine dalam terapi Parkinson ditemui secara tidak sengaja pada tahun 1968. Seorang pesakit dengan gejala penyakit sederhana mengambil ubat selama tiga bulan untuk mencegah selesema. Doktornya, Schwab, memerhatikan dan menerangkan pengurangan gejala yang ketara seperti gegaran, kekakuan dan kelambatan pada wanita yang terjejas semasa rawatan ini. Peningkatan itu mereda beberapa saat setelah amantadine dihentikan.
Setahun kemudian, Schwab menerbitkan hasil ujian klinikal mengenai penggunaan amantadine dalam terapi pesakit Parkinson. Mereka menunjukkan bahawa dos harian 200 mg ubat ini mengurangkan gejala penyakit pada 66% pesakit. Doktor juga melihat peningkatan prestasi intelektual yang ketara.
Amantadine - mekanisme tindakan amantadine dalam gangguan neurologi
Mekanisme aktiviti terapi amantadine dalam penyakit neurologi tidak difahami sepenuhnya. Penyelidikan menunjukkan bahawa terdapat lebih daripada satu laluan aktiviti untuk ubat ini. Salah satunya ialah rangsangan kekonduksian dopaminergik.
Dalam penyakit Parkinson, penurunan tahap dopamin pada substantia nigra otak diperhatikan. Ini mengakibatkan gangguan motor seperti kelambatan pergerakan, gegaran dan kekakuan badan.
Amantadine merangsang pembebasan dopamin dari terminal presinaptik. Ia juga menghalang pengambilan semula neurotransmitter ini dan merangsang reseptor dopaminergik.
Sebagai tambahan, amantadine menyekat reseptor NMDA ionotropik dan mempunyai kesan kolinolitik. Terdapat teori yang menyatakan bahawa reseptor NMDA dan asid amino yang merangsangnya memainkan peranan penting dalam proses neurodegeneratif otak.
Rangsangan berlebihan sistem ini membawa kepada neurodegenerasi iskemia dan keradangan. Oleh itu, sifat modulasi pada aktiviti reseptor NMDA yang ditunjukkan oleh amantadine bermanfaat secara terapeutik.
Amantadine sebagai ubat kolinolitik
Dadah dengan kesan kolinolitik adalah ubat yang mempunyai aktiviti yang berlawanan dengan neurotransmitter kolin. Banyak bahan yang digunakan dalam rawatan penyakit Parkinson mempunyai profil terapi ini. Ubat semacam itu adalah:
- trihexyphenidyl
- prydinol
- biperiden
Mekanisme tindakan kolinolitik bermanfaat dalam penyakit neurodegeneratif. Ubat yang memilikinya merangsang sistem saraf. Pada masa yang sama, menyekat neurotransmisi yang berkaitan dengan kolin mempunyai kesan santai pada otot.
Pada penyakit Parkinson terdapat peningkatan kekakuan pada otot, jadi sifat spasmolytic amantadine kerana sifat kolinolitiknya akan bermanfaat.
Cholinolytics adalah ubat yang sangat mempengaruhi seluruh badan. Mengambilnya menyebabkan:
- pelebaran murid
- bronkodilasi
- perencatan peristalsis usus
- mulut kering
- pergolakan sistem saraf yang membawa kepada halusinasi, pergolakan, kecelaruan
- kenaikan suhu badan
Reaksi organisma tersebut terhadap bahan kolinolitik mungkin bermanfaat secara terapi dalam situasi tertentu. Malangnya, bagaimanapun, mereka sering menjadi kesan sampingan yang mengganggu.
Dadah dengan profil tindakan yang serupa dapat saling berinteraksi, meningkatkan kesan negatifnya pada tubuh. Oleh itu, gabungan amantadine dengan antikolinergik lain yang digunakan dalam rawatan penyakit Parkinson tidak digalakkan.
Amantadine - kesan neuroprotektif dan neuromodulasi
Oleh kerana kesan modulasi pada aktiviti reseptor NMDA yang dapat mengambil bahagian dalam proses neurodegeneratif, amantadine berkesan dalam menghambat perkembangan penyakit Parkinson.
Sifat ini telah disahkan dalam ujian klinikal yang berlangsung selama 15 tahun. Jangka hayat pesakit yang mengambil ubat ini secara statistik jauh lebih lama daripada pesakit Parkinson yang lain.
Amantadine menghalang proses keradangan dan merangsang faktor pertumbuhan dalam sistem saraf. Oleh itu, ia boleh digunakan sebagai ubat neuroprotektif dan neuromodulasi pada peringkat awal penyakit Parkinson.
Amantadine dalam terapi kombinasi dengan levodopa
Amantadine pelepasan berterusan digunakan untuk merawat dyskinesias, yang merupakan kesan sampingan levodopa, yang kini merupakan ubat utama dan paling penting dalam terapi Parkinson.
Dyskinesia adalah ciri masalah tahap perkembangan penyakit yang maju. Mereka adalah gangguan pergerakan yang berkaitan dengan kepekatan puncak levodopa dalam darah dan penurunannya.
Pertubuhan Kesihatan Sedunia kini mengesyorkan penggunaan amantadine dalam terapi kombinasi untuk mengurangkan kesan sampingan levodopa. Pada masa yang sama, WHO mengiktiraf monoterapi dengan ubat ini sebagai pilihan rawatan yang tidak berkesan.
Amantadine - kesan sampingan
Terdapat kesan sampingan tertentu yang berkaitan dengan sistem saraf pusat yang berkaitan dengan penggunaan amantadine. Pesakit sering mengalami pening dan halusinasi. Mereka boleh menyumbang kepada jatuh yang tidak terkawal sehingga menyebabkan kecederaan.
Kumpulan kesan sampingan lain adalah berkaitan dengan sifat kolinolitik ubat. Pesakit yang mengambil amantadine mungkin mengalami sembelit dan mulut kering dengannya.
Kesan kolinolitik juga dikaitkan dengan risiko peningkatan tingkah laku psikotik pada pesakit dengan kecenderungan seperti itu.
Kesan sampingan yang serius boleh merangkumi:
- mengantuk
- fikiran membunuh diri
- kemurungan
- halusinasi
- aktiviti merosakkan yang membawa kepada ketagihan: perjudian, aktiviti seksual berisiko, perbelanjaan yang tidak munasabah
- masalah dengan kawalan diri
- tekanan darah rendah
- Sindrom Stevens-Johnson
Amantadine - kontraindikasi untuk digunakan
Kontraindikasi utama untuk mengambil amantadine adalah:
- kegagalan jantung kongestif yang teruk
- kardiomiopati
- miokarditis,
- bradikardia
- masalah jantung yang berkaitan dengan pemanjangan QT
- sejarah keluarga sindrom kongenital selang QT yang panjang
- aritmia ventrikel yang teruk
- penggunaan ubat yang memanjangkan selang QT
- epilepsi
- hipokalemia
- hipomagnesaemia
- kehamilan
- tempoh penyusuan
Kerana ubat antikolinergik, orang yang menderita perkara berikut harus berhati-hati ketika mengambil amantadine:
- hiperplasia prostat
- glaukoma
- psikosis eksogen
Amantadine - petunjuk untuk penghentian terapi
Penggunaan amantadine harus dihentikan sekiranya:
- jantung berdebar-debar
- pengsan
- pening
Ubat ini tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba pada pesakit yang mengambil neuroleptik bersamaan. Keputusan untuk menghentikan atau meneruskan rawatan harus berunding dengan doktor pakar.
Amantadine - interaksi dengan ubat lain
Semasa menggunakan amantadine, berhati-hati ketika mengambil ubat:
- antikolinergik
- antidepresan
- anti diskriminasi
- antihistamin
- derivatif fenotiazin
Interaksi amantadine yang serius dengan ubat lain
Amantadine meningkatkan kesan sampingan ubat kolinolitik. Gabungan ini boleh menyebabkan halusinasi dan keadaan kekeliruan.
Ia dikontraindikasikan untuk menggabungkannya dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT. Interaksi tersebut boleh menyebabkan masalah jantung yang serius.
Perangsang CNS dalam kombinasi dengan amantadine meningkatkan risiko kesan sampingan seperti kegelisahan, kegelisahan, insomnia dan masalah jantung.
Triamterene dan hidroklorotiazid boleh menyebabkan peningkatan tahap amantadine dalam darah yang berbahaya.
Sastera:
- Amantadine (amantadine sulfate) (keterangan profesional) mp.pl
- Kepentingan klinikal penyekat reseptor NMDA, Jarosław Sławek, Via Medica, akses dalam talian
- Amantadine (CID: 2130) dalam pangkalan data PubChem, Perpustakaan Perubatan Nasional Amerika Syarikat
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: Kimia ubat: untuk pelajar farmasi dan ahli farmasi. Poznań: Penerbit Ilmiah Akademi Perubatan Karol Marcinkowski, 2006.
Lebih banyak artikel oleh pengarang ini
