Ramipril Accord

1 kapsul mengandungi 10 mg ramipril.

Tindakan

Ramipril diubah menjadi metabolit aktif, ramiprilat, penghambat ACE (enzim yang menjadi pemangkin penukaran angiotensin I menjadi vasopressor angiotensin II serta pemecahan vasodilator bradykinin). Pengurangan pengeluaran angiotensin II dan penghambatan pemecahan bradykinin menyebabkan vasodilatasi. Pentadbiran ramipril mengurangkan rembesan aldosteron. Pada pesakit dengan hipertensi arteri, ini menyebabkan penurunan tekanan darah pada posisi terlentang dan berdiri tanpa kenaikan kadar denyutan jantung. Permulaan kesan antihipertensi berlaku dalam 1-2 jam selepas dos, kesan maksimum dilihat selepas 3-6 jam, dan kesan satu dos biasanya dikekalkan selama 24 jam. Selepas pemberian oral, ramipril cepat diserap (makanan tidak mempengaruhi penyerapan) , mencapai Cmax dalam 1 jam. Ketersediaan bio metabolit aktif, ramiprilat, adalah 45%. Cmax ramiprilat dicapai 2-4 jam selepas pemberian ramipril. Pengikatan protein plasma ramipril sekitar 73% dan ramiprilat sekitar 56%. Ramipril hampir sepenuhnya dimetabolisme menjadi ramiprilat dan terus kepada derivatif lain. Metabolit terutamanya dikeluarkan oleh buah pinggang. Selepas ramipril dos sekali sehari, T0.5 ramiprilat berkesan adalah 13-17 jam untuk dos 5-10 mg dan lebih lama untuk dos 1,25-2,5 mg yang lebih rendah.

Dos

Secara lisan. Dewasa. Hipertensi. Secara individu bergantung pada profil pesakit dan kawalan tekanan darah. Ubat ini boleh digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi dari kumpulan lain. Dos permulaan ialah 2.5 mg setiap hari. Pesakit dengan sistem renin-angiotensin-aldosteron yang diaktifkan dengan kuat mungkin mengalami penurunan tekanan darah yang berlebihan selepas dos awal; pada kumpulan pesakit ini dos permulaan adalah 1.25 mg dan rawatan harus dimulakan di bawah pengawasan perubatan. Dos boleh digandakan dalam jangka masa 2 hingga 4 minggu untuk mencapai nilai tekanan darah sasaran. Dos maksimum adalah 10 mg / hari. Ubat ini biasanya diberikan sekali sehari. Pencegahan penyakit kardiovaskular. Dos permulaan ialah 2.5 mg sekali sehari. Dos harus ditingkatkan secara beransur-ansur seperti yang ditoleransi oleh pesakit. Dianjurkan untuk menggandakan dos setelah 1-2 minggu rawatan, dan setelah 2-3 minggu lagi untuk meningkatkannya kepada sasaran pemeliharaan dos 10 mg sekali sehari. Rawatan penyakit buah pinggang pada pesakit diabetes dengan mikroalbuminuria. Dos permulaan ialah 1.25 mg sekali sehari. Dos harus dinaikkan secara beransur-ansur. Dianjurkan untuk menggandakan dos menjadi 2.5 mg sekali sehari setelah 2 minggu rawatan dan kemudian menjadi 5 mg setelah 2 minggu lagi.Rawatan penyakit buah pinggang pada pesakit diabetes dengan sekurang-kurangnya satu faktor risiko kardiovaskular. Dos permulaan ialah 2.5 mg sekali sehari. Dos harus ditingkatkan secara beransur-ansur seperti yang ditoleransi oleh pesakit. Dianjurkan untuk menggandakan dos menjadi 5 mg sekali sehari setelah 1-2 minggu rawatan, dan kemudian menjadi 10 mg setelah 2-3 minggu lagi. Dos sasaran adalah 10 mg / hari. Nefropati bukan diabetes seperti yang ditentukan oleh proteinuria ≥ 3 g / hari. Dos permulaan ialah 1.25 mg sekali sehari. Dos harus dinaikkan secara beransur-ansur. Dianjurkan untuk menggandakan dos menjadi 2.5 mg sekali sehari setelah 2 minggu rawatan, dan kemudian menjadi 5 mg setelah 2 minggu lagi.Kegagalan jantung simptomatik. Pada pesakit stabil yang stabil pada terapi diuretik, dos permulaan yang disyorkan adalah 1,25 mg sekali sehari. Dosis harus dibuat setiap 1-2 minggu, hingga maksimum 10 mg / hari. Sebaiknya berikan sediaan dalam 2 dos yang dibahagi. Profilaksis sekunder selepas infark miokard akut dengan kegagalan jantung. Pada pesakit yang stabil secara klinikal dan hemodinamik, 48 jam selepas infark miokard akut, dos permulaan adalah 2.5 mg dua kali sehari selama 3 hari. Sekiranya dos awal 2.5 mg tidak ditoleransi, 1.25 mg dua kali sehari selama 2 hari harus diberikan sebelum meningkatkan dos menjadi 2.5 mg, kemudian 5 mg dua kali sehari. Sekiranya dos tidak dapat ditingkatkan menjadi 2.5 mg dua kali sehari rawatan harus ditarik. Dos harian harus dilipatgandakan secara beransur-ansur pada selang 1 hingga 3 hari sehingga dos sasaran 5 mg dua kali sehari tercapai. Sekiranya boleh, dos pemeliharaan harus diberikan dalam 2 dos terbahagi. Tidak ada data yang mencukupi mengenai rawatan pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk (NYHA IV) segera setelah infark miokard, dan apabila keputusan dibuat untuk merawat pesakit dalam kumpulan ini, disarankan untuk memulakan rawatan dengan dos 1.25 mg sekali sehari (disarankan untuk berhati-hati ketika meningkat dos). Kumpulan pesakit khas. Hipotensi boleh berlaku pada pesakit yang dirawat dengan diuretik setelah memulakan ramipril. Sekiranya mungkin, diuretik harus dihentikan 2-3 hari sebelum memulakan terapi ramipril. Pada pesakit hipertensi yang menjalani diuretik, rawatan dengan ramipril harus dimulakan pada dos 1.25 mg. Fungsi ginjal dan kadar kalium darah harus dipantau. Dos penyediaan lebih lanjut harus ditentukan bergantung pada nilai tekanan darah sasaran. Pada pesakit dengan gangguan ginjal, dos harian harus berdasarkan pelepasan kreatinin (CCr) - CCr ≥ 60 ml / min: dos awal tidak berubah, dos harian maksimum 10 mg; CCr 30-60 ml / min: dos awal tidak berubah, dos harian maksimum 5 mg; CCr 10-30 ml / min: dos awal 1.25 mg / hari, dos harian maksimum 5 mg; pada pesakit dengan hipertensi pada hemodialisis, dos permulaan adalah 1,25 mg / hari dan dos harian maksimum adalah 5 mg, ubat harus diberikan beberapa jam setelah hemodialisis selesai. Pada pesakit dengan gangguan hati, rawatan hanya boleh dimulakan di bawah pengawasan perubatan yang ketat dan dos harian maksimum adalah 2.5 mg. Pada pesakit tua, dos permulaan harus lebih rendah dan kenaikan dos lebih beransur-ansur, dos permulaan 1.25 mg harus dipertimbangkan. Cara memberi. Tablet boleh diambil sebelum, semasa atau setelah makan, dan harus diberikan dengan cairan pada waktu yang sama sepanjang hari. Tablet tidak boleh dihancurkan atau dikunyah.

Petunjuk

Rawatan darah tinggi. Pencegahan penyakit kardiovaskular: pengurangan morbiditi dan kematian kardiovaskular pada pesakit dengan: penyakit kardiovaskular terbuka yang berasal dari aterosklerotik (sejarah penyakit jantung iskemia atau strok atau penyakit vaskular periferal) atau diabetes dan sekurang-kurangnya satu kardiovaskular faktor risiko. Rawatan penyakit buah pinggang: nefropati glomerular diabetes yang baru mula ditentukan oleh kehadiran mikroalbuminuria; nefropati diabetes terbuka seperti yang dinilai oleh proteinuria pada pesakit dengan sekurang-kurangnya satu faktor risiko kardiovaskular; nefropati bukan diabetes terbuka seperti yang ditentukan oleh proteinuria ≥3 g / hari. Rawatan kegagalan jantung simptomatik. Pencegahan sekunder pada pesakit selepas infark miokard akut: pengurangan kematian pada fasa akut infark miokard pada pesakit dengan gejala klinikal kegagalan jantung - persiapan harus dimulakan selama> 48 jam selepas bermulanya infark miokard akut (dari hari ketiga selepas infarksi).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap ramipril, perencat ACE lain atau ramuan lain dari penyediaannya. Sejarah angioedema (turun temurun, idiopatik, disebabkan oleh perencat ACE sebelumnya atau antagonis reseptor angiotensin II). Prosedur rawatan ekstrakorporeal menyebabkan sentuhan darah dengan permukaan bercas negatif. Stenosis dua hala arteri ginjal atau stenosis buah pinggang berfungsi tunggal yang ketara. II dan III trimester kehamilan. Jangan gunakan pada pesakit dengan hipotensi atau tidak stabil secara hemodinamik. Penggunaan bersamaan dengan aliskiren pada pesakit diabetes mellitus atau gangguan fungsi ginjal (kadar penapisan glomerular, GFR 2).

Langkah berjaga-berjaga

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan peningkatan pengaktifan sistem renin-angiotensin-aldosteron, kerana risiko penurunan tekanan darah yang signifikan dan fungsi ginjal yang terganggu (pengawasan perubatan diperlukan, termasuk pemantauan tekanan darah, terutama pada fasa awal perawatan atau setelah mengubah dos ubat) - ini membimbangkan pesakit: dengan hipertensi arteri yang teruk; dengan kegagalan jantung kongestif yang dapat dikompensasi; dengan penurunan hemodinamik yang signifikan dari aliran masuk atau aliran keluar ventrikel kiri (mis., stenosis injap aorta atau mitral); dengan stenosis unilateral arteri ginjal dengan buah pinggang berfungsi kedua; dengan ketidakseimbangan bendalir dan elektrolit yang ada atau mungkin (termasuk pesakit yang mengambil diuretik); dengan sirosis hati dan / atau asites; menjalani pembedahan besar atau semasa anestesia dengan agen yang boleh menyebabkan hipotensi (disyorkan untuk menghentikan rawatan dengan perencat ACE sehari sebelum pembedahan). Sebelum memulakan rawatan dengan penyediaannya, penipisan elektrolit dan / atau hipovolaemia harus diperbetulkan; namun, pada pesakit dengan kegagalan jantung, faedah pemberian cecair harus ditimbang dengan teliti terhadap risiko jumlah berlebihan. Pada pesakit dengan kegagalan jantung sementara atau kronik setelah infark miokard, dan pada pesakit yang berisiko mengalami iskemia jantung atau serebrum sekiranya berlaku hipotensi yang teruk, fasa awal rawatan dengan persiapan memerlukan pengawasan perubatan khas. Fungsi ginjal harus dinilai sebelum penggunaan ramipril dan dipantau selama rawatan; pesakit dengan gangguan buah pinggang memerlukan pemantauan yang teliti. Terdapat risiko disfungsi ginjal ketika menggunakan sediaan, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif atau setelah pemindahan buah pinggang. Jumlah leukosit harus dipantau untuk mengesan kemungkinan leukopenia; pemeriksaan yang lebih kerap disarankan pada fasa awal rawatan dan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, pesakit dengan kolagenosis bersamaan (mis. lupus erythematosus atau scleroderma) dan pada pesakit yang mengambil ubat lain yang dapat mengubah gambaran darah.Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang berisiko mengalami hiperkalemia (dengan kegagalan buah pinggang, berusia> 70 tahun, diabetes yang tidak terkawal, mengambil garam kalium, diuretik kalium dan bahan lain yang meningkatkan kadar kalium darah, serta pada pesakit yang mengalami dehidrasi, dengan kegagalan jantung akut atau pemburukan kegagalan jantung kronik, asidosis metabolik) - memantau tahap kalium dalam darah. Oleh kerana risiko berlakunya dan keterukan reaksi anaphylactic dan anaphylactoid terhadap racun serangga dan alergen lain, penghentian sementara rawatan perencat ACE sebelum desensitisasi harus dipertimbangkan. Penggunaan sediaan harus dihentikan sekiranya angioedema dan rawatan kecemasan dalam keadaan hospital harus dimulakan. Angioedema usus mesti dimasukkan dalam diagnosis pembezaan sakit perut. Angioedema yang disebabkan oleh perencat ACE lebih kerap berlaku pada pesakit kulit hitam. Inhibitor ACE mungkin kurang berkesan dalam menurunkan tekanan darah pada pesakit kulit hitam. Batuk yang disebabkan oleh perencat ACE harus dipertimbangkan sebagai sebahagian daripada perbezaan diagnosis batuk. Keselamatan dan keberkesanan ramipril pada kanak-kanak belum dapat dipastikan. Penggunaan serentak perencat ACE, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren meningkatkan risiko hipotensi, hiperkalemia, dan disfungsi ginjal (termasuk kegagalan buah pinggang akut). Oleh itu, penyekat dua sistem RAA dengan penggunaan perencat ACE, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren tidak digalakkan. Sekiranya penggunaan sekatan ganda sistem RAA benar-benar diperlukan, ia harus dilakukan hanya di bawah pengawasan pakar, dan tanda-tanda vital pesakit, seperti fungsi ginjal, tahap elektrolit dan tekanan darah, harus dipantau dengan teliti. Inhibitor ACE dan antagonis reseptor angiotensin II tidak boleh digunakan bersamaan pada pesakit dengan nefropati diabetes.

Aktiviti yang tidak diingini

Biasa: kalium darah meningkat, sakit kepala, pening, hipotensi, hipotensi ortostatik, sinkop, batuk merengsa tidak produktif, bronkitis, sinusitis, dispnea, mukositis gastrointestinal, gangguan pencernaan, ketidakselesaan perut, dispepsia, cirit-birit, mual, muntah, ruam (terutamanya ruam makulopapular), kekejangan otot, sakit otot, sakit dada, letih. Tidak biasa: iskemia miokard (termasuk angina atau infark miokard), takikardia, aritmia, berdebar-debar, edema periferal, eosinofilia, vertigo, paraestesia, kehilangan rasa, disgeusia, gangguan penglihatan (termasuk penglihatan kabur) penglihatan), bronkospasme (termasuk memburuknya gejala asma), pembengkakan mukosa hidung, radang pankreas (kadang-kadang membawa maut), peningkatan tahap enzim pankreas, angioedema usus kecil, sakit perut atas (termasuk gastritis), sembelit , mulut kering, gangguan buah pinggang (termasuk kegagalan buah pinggang yang teruk), poliuria, memburuknya proteinuria yang sudah ada sebelumnya, peningkatan nitrogen urea darah, peningkatan kreatinin darah, arthralgia, anoreksia, penurunan selera makan, demam panas, demam, peningkatan enzim hati dan / atau bilirubin terkonjugasi, h mati pucuk yang teruk, penurunan libido, mood yang tertekan, gangguan kegelisahan, kegelisahan, kegelisahan (terutama pergerakan), gangguan tidur (termasuk somnolensi), angioedema (dalam kes yang luar biasa, penyempitan saluran udara yang disebabkan oleh angioedema boleh membawa maut), pruritus, berpeluh keluar. Jarang: jumlah sel darah putih menurun (termasuk neutropenia atau agranulositosis), jumlah sel darah merah menurun, hemoglobin menurun, jumlah trombosit menurun, gangguan kesedaran, gegaran, gangguan keseimbangan, konjungtivitis, gangguan pendengaran, tinitus, vasokonstriksi, hipoperfusi, keradangan vaskulitis, glossitis, penyakit kuning kolestatik, kerosakan hepatosit, dermatitis pengelupasan, urtikaria, onikolisis, asthenia. Sangat jarang: kepekaan fotosensitif. Tidak diketahui: aplasia sumsum tulang, pancytopenia, anemia hemolitik, reaksi anafilaksis atau anafilaktoid, peningkatan kadar antibodi antinuklear, penurunan kadar natrium dalam darah, gangguan perhatian, iskemia sistem saraf pusat (termasuk strok iskemik dan serangan iskemik sementara), gangguan psikomotorik terganggu, sensasi terbakar, gangguan penciuman, fenomena Raynaud, stomatitis aphthous, kegagalan hepatik yang teruk, hepatitis kolestatik atau sitolitik (sangat jarang membawa maut), nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, pemphigus, pemburukan psoriasis, keradangan seperti psoriasis kulit, lepuh ruam atau lichenoid pada kulit atau mukosa, keguguran rambut, ginekomastia.

Kehamilan dan penyusuan

Penyediaannya tidak digalakkan pada trimester pertama kehamilan dan dikontraindikasikan pada trimester kehamilan kedua dan ketiga. Tidak ada data epidemiologi yang konklusif mengenai risiko teratogenik dari pendedahan kepada perencat ACE semasa trimester pertama kehamilan; namun sedikit peningkatan risiko tidak dapat dikecualikan. Kecuali terapi penghambat ACE yang berlanjutan dianggap mustahak, pesakit yang merancang kehamilan harus diubah menjadi rawatan antihipertensi alternatif yang mempunyai profil keselamatan yang mapan untuk digunakan pada kehamilan. Semasa kehamilan didiagnosis, rawatan dengan penghambat ACE harus dihentikan segera, dan, jika sesuai, terapi alternatif harus dimulakan. Rawatan dengan perencat ACE / antagonis reseptor angiotensin II (AIIRAs) semasa trimester kehamilan kedua dan ketiga membawa kepada ketoksikan janin (memburuknya fungsi ginjal, oligohidramnios, kelewatan osifikasi tengkorak) dan neonatus (kegagalan buah pinggang, hipotonia, hiperkalemia). Sekiranya pendedahan kepada perencat ACE berlaku dari awal trimester kehamilan kedua, disyorkan pemeriksaan ultrasound fungsi ginjal dan tengkorak. Bayi yang baru lahir dari ibu yang mengambil ACE inhibitor harus dipantau dengan teliti untuk hipotensi, oliguria dan hiperkalemia. Menyusui: Oleh kerana kekurangan data yang cukup mengenai penggunaan ramipril semasa menyusui, ubat ini tidak digalakkan dan rejimen terapi alternatif dengan profil keselamatan yang lebih jelas untuk penyusuan ditunjukkan, terutama pada bayi baru lahir dan bayi prematur.

Komen

Kesan sampingan tertentu (mis. Gejala tekanan darah rendah seperti pening) boleh merosakkan keupayaan untuk berkonsentrasi dan bertindak balas, dan merupakan risiko dalam situasi di mana kebolehan ini sangat penting (mis. Memandu kereta atau mengendalikan mesin). Keadaan ini berlaku terutamanya pada awal rawatan dan selepas menukar produk. Selepas dos pertama atau kenaikan dos berikutnya, tidak digalakkan memandu atau mengendalikan mesin selama beberapa jam.

Interaksi

Jangan gunakan perencat ACE semasa melakukan prosedur extracorporeal yang membawa kepada sentuhan darah dengan permukaan yang bermuatan negatif (hemodialisis atau hemofiltrasi dengan membran yang sangat telap tertentu, mis. Polyacrylonitrile dan apheresis lipoprotein berketumpatan rendah dengan dextran sulfate) kerana peningkatan risiko reaksi teruk rawatan anaphylactoid - jika perlu, pertimbangan harus diberikan untuk menggunakan jenis dialyzer yang berbeza atau kelas lain agen antihipertensi. Garam kalium, heparin, diuretik hemat kalium dan ubat lain yang meningkatkan kadar kalium darah (termasuk antagonis angiotensin II, trimethoprim, tacrolimus, siklosporin) yang digunakan dengan ramipril meningkatkan risiko hiperkalemia - tahap kalium darah harus dipantau selama terapi kombinasi. Dadah dengan tekanan darah tinggi (termasuk diuretik) dan bahan lain dengan kesan antihipertensi (contohnya nitrat, antidepresan trisiklik, anestetik, mabuk alkohol teruk, baclofen, alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin) meningkatkan risiko hipotensi. Penyumbatan ganda sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) kerana penggunaan perencat ACE, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren dikaitkan dengan peningkatan kejadian kejadian buruk seperti hipotensi, hiperkalemia dan disfungsi ginjal (termasuk kegagalan buah pinggang akut) berbanding dengan penggunaan antagonis RAA sahaja. Simpatomimetik dan vasopresor lain (mis. Isoproterenol, dobutamine, dopamine, epinefrin) boleh mengurangkan kesan hipotensi ramipril - tekanan darah harus dipantau. Penggunaan ramipril dengan allopurinol, imunosupresan, kortikosteroid, procainamide, sitostatics atau bahan lain yang boleh mempengaruhi jumlah sel darah meningkatkan risiko reaksi hematologi. Inhibitor ACE dapat mengurangkan perkumuhan litium, meningkatkan ketoksikannya - kepekatan litium dalam darah harus dipantau semasa terapi kombinasi. Hipoglisemia boleh berlaku apabila ramipril diberikan dengan ubat antidiabetik oral atau insulin - tahap glukosa darah harus dipantau. NSAID (termasuk asid acetylsalicylic) boleh mengurangkan kesan hipotensi dari penyediaan; di samping itu, risiko memburukkan lagi fungsi ginjal dan hiperkalemia meningkat. Pesakit yang mengambil rawatan bersamaan dengan perencat mTOR kinase (mis. Temsirolimus, everolimus, sirolimus) atau vildagliptin berisiko tinggi terkena angioedema. Penjagaan harus diberikan semasa memulakan rawatan.

Harga

Ramipril Accord, harga 100% PLN 12.59

Penyediaannya mengandungi bahan: Ramipril