5-Fluorouracil-Ebewe

1 ml larutan mengandungi 50 mg fluorouracil.

Tindakan

Sitostatik dari kumpulan antimetabolit, turunan pyridin fluorinasi. Ia mengganggu biosintesis asid nukleik dan menghalang pembahagian sel. Selepas pemberian intravena, ia diedarkan dengan cepat ke seluruh badan, terutamanya pada tisu yang cepat berkembang seperti sumsum tulang, mukosa usus dan tisu neoplastik. Ia menembusi penghalang darah-otak dan juga plasenta. Pengikatan protein plasma kira-kira 10%. Ubat ini terutama dimetabolisme di hati menjadi metabolit aktifnya - dihydro-5-fluorouracil dan metabolit tidak aktif (karbon dioksida dan urea). Separuh hayat purata adalah 10-20 minit dan bergantung pada dos ubat. Ubat ini terutamanya (60-80%) dihembuskan melalui paru-paru sebagai karbon dioksida. Lebih-lebih lagi, ia dikeluarkan dalam air kencing tidak berubah (7-20%). Penghapusan ubat berpanjangan dalam kegagalan buah pinggang.

Dos

Ubat ini bertujuan untuk pentadbiran intravena dan intra-arteri sahaja. Pemilihan dos dan rejimen rawatan yang sesuai bergantung pada keadaan pesakit, jenis kanser yang dirawat, dan sama ada 5-fluorouracil akan diberikan sebagai monoterapi atau terapi kombinasi dengan jenis terapi lain. Rawatan harus bermula di hospital. Jumlah dos harian 5-fluorouracil tidak boleh melebihi 1 g. Pemantauan harian jumlah platelet dan sel darah putih disyorkan dan rawatan harus dihentikan sekiranya jumlah platelet turun di bawah 100,000 / mm3 atau jumlah sel darah putih turun di bawah 3000 / mm3. Biasanya, dos dibuat berdasarkan berat badan sebenar pesakit, kecuali jika pesakit gemuk, edema, atau bentuk penahan cecair lain seperti asites. Dalam kes-kes ini, pemberat yang sepatutnya harus digunakan untuk pengiraan. Ubat itu harus diberikan dengan suntikan intravena atau dengan infus intravena atau intra-arteri. Dos teladan ditunjukkan di bawah. Kanser kolon dan rektum. Dos permulaan boleh diberikan dengan infus atau suntikan intravena, dengan infusi lebih disukai kerana ketoksikan yang lebih rendah. Infusi intravena. Dos harian 15 mg / kg berat badan (600 mg / m2), tetapi tidak lebih dari 1 g per infusi, harus diencerkan dalam 300 hingga 500 ml larutan glukosa 5% atau 300 hingga 500 ml larutan NaCl 0,9% dan disuntik selama lebih dari 4 jam. Tidak ada kesan sampingan, infus harus diberikan selama beberapa hari berturut-turut sehingga dos total 12 hingga 15 g tercapai. Sebilangan pesakit diberi dos total hingga 30 g, dengan dos harian maksimum 1 g. Rawatan harus dihentikan jika terdapat kesan sampingan. sistem hematopoietik dan pencernaan. Ubat ini juga dapat disuntik secara berterusan selama 24 jam. Suntikan intravena. Dos 12 mg / kg (480 mg / m2) sehari boleh diberikan sebagai suntikan intravena selama 3 hari. Sekiranya tiada kesan sampingan, dos 6 mg / kg harus diberikan pada hari 5, 7 dan 9. (240 mg / m2). Untuk terapi penyelenggaraan, dos 5 hingga 10 mg / kg diberikan seminggu sekali. (200 hingga 400 mg / m2) dengan suntikan intravena. Dalam semua kes, rawatan sokongan hanya boleh dimulakan setelah kesan sampingannya hilang. Kanser payudara. Dalam rawatan barah payudara, 5-fluorouracil dapat digunakan secara serentak dengan contohnya methotrexate dan cyclophosphamide atau dengan doxorubicin dan cyclophosphamide. Untuk rejimen ini, dosnya adalah 10 hingga 15 mg / kg. (400 hingga 600 mg / m2) diberikan secara intravena pada hari 1 dan 8 dari kursus rawatan 28 hari. Ia juga dapat diberikan sebagai infus intravena berterusan 24 jam, biasanya pada dosis 8.25 mg / kg. (350 mg / m2). Kaedah pentadbiran lain. Infusi intra-arteri: dos harian 5 hingga 7.5 mg / kg. (200 hingga 300 mg / m2) dapat diberikan dengan infus intra-arteri 24 jam berterusan. Infusi intra-arteri juga dapat digunakan secara tempatan, baik dalam rawatan tumor primer dan metastasis. Kumpulan pesakit khas. Dianjurkan untuk mengurangkan dos pada pesakit: lemah; selepas pembedahan besar dalam 30 hari terakhir; dengan kemurungan sumsum tulang; dengan gangguan fungsi hati atau buah pinggang. Tidak ada data mengenai penggunaan ubat pada kanak-kanak - tidak ada cadangan dos untuk 5-fluorouracil pada kanak-kanak. Pada orang tua, 5-fluorouracil digunakan pada dos yang sama seperti pada orang dewasa.

Petunjuk

Monoterapi atau terapi kombinasi dalam rawatan neoplasma malignan, terutamanya kanser payudara, usus besar dan rektum, perut dan pankreas.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap 5-fluorouracil. Kemurungan sumsum tulang, terutamanya selepas terapi radiasi atau rawatan dengan agen antikanker yang lain. Perubahan ketara dalam komposisi darah. Pendarahan. Keradangan dan ulserasi mukosa mulut dan saluran gastrousus. Cirit-birit yang teruk. Masalah hati atau buah pinggang yang teruk. Penyakit berjangkit yang teruk. Pembaziran yang teruk. Bilirubin plasma melebihi 85 µmol / l. Kehamilan dan penyusuan. Penggunaan vaksin hidup harus dielakkan. Fluorouracil (5-FU) tidak boleh digunakan bersamaan dengan brivudine, sorivudin dan analognya. Pada pesakit dengan kekurangan DPD, dos fluorouracil yang biasa meningkatkan kesan sampingan. Sekiranya kesan sampingan yang teruk berlaku, mungkin disarankan untuk memantau tahap DPD. Fluorouracil tidak boleh digunakan pada pesakit dengan kekurangan DPD.

Langkah berjaga-berjaga

Semasa terapi, jumlah darah lengkap harus dipantau setiap hari, dan rawatan harus dihentikan jika jumlah platelet turun di bawah 100,000 / mm3 atau jumlah leukosit di bawah 3,000 / mm3. Rawatan juga harus dihentikan pada tanda-tanda pertama keradangan atau ulserasi di mulut, cirit-birit yang teruk, ulserasi gastrousus, pendarahan gastrousus atau pendarahan. Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati atau penyakit kuning, dan pada pesakit yang mengalami sakit dada semasa atau sebelum rawatan dan mempunyai riwayat penyakit jantung. Perhatian khusus harus diberikan pada pesakit setelah penyinaran dosis tinggi ke kawasan pelvis dan selepas rawatan dengan agen alkilating, dan pada pesakit dengan penyingkiran adrenal atau hipofisis. Tidak ada data mengenai penggunaan ubat ini pada kanak-kanak.

Aktiviti yang tidak diingini

Sangat biasa: leukopenia, trombositopenia; keradangan lapisan saluran pencernaan (radang mulut, kerongkongan, tekak atau rektum). Biasa: agranulositosis, anemia, kemurungan sumsum tulang; sindrom cerebellar sementara dan terbalik termasuk gangguan, keadaan kekeliruan sementara, dan gangguan pergerakan asal extrapyramidal dan kortikal; cirit-birit, loya dan muntah, anoreksia; alopecia yang boleh diterbalikkan. Tidak biasa: demam; tindak balas hipersensitiviti; mengantuk; kes sakit dada, iskemia, keabnormalan ECG, disfungsi ventrikel kiri; epistaksis, hipotensi, trombophlebitis; ulserasi gastrousus, pendarahan gastrousus; perubahan kulit (mis. kulit kering, retak, erosi, eritema, ruam, gatal-gatal, fotosensitiviti, reaksi kulit alergi, perubahan warna, perubahan warna atau perubahan warna di sekitar urat, perubahan pada kuku, sindrom eritrodsestesia palmar-plantar setelah dos ubat yang tinggi ; nekrosis tulang hidung; gagal ginjal; gangguan spermatogenesis dan ovulasi; keletihan Jarang: konjungtivitis, lakrimasi, stenosis saluran air mata, gangguan visual, fotofobia, neuritis optik; infark miokard Sangat jarang berlaku: strok iskemia berkaitan dengan penggunaan terapi kombinasi (mis. 5-fluorouracil + mitomycin C atau cisplatin); kejutan kardiogenik; kerosakan sel hati, nekrosis hati yang membawa maut.

Kehamilan dan penyusuan

Ubat ini tidak boleh digunakan semasa kehamilan, terutama pada trimester pertama. Manfaat yang diharapkan harus ditimbang terhadap potensi risiko janin dalam setiap kes individu. Ibu yang menyusu harus menahan diri daripada menyusu semasa rawatan dengan persiapannya. Kontrasepsi yang berkesan harus digunakan oleh wanita dan lelaki yang dirawat dengan 5-fluorouracil sehingga 3 bulan setelah menghentikan rawatan.

Komen

Semasa rawatan, jumlah darah harian harus ditentukan, dan petunjuk fungsi hati dan ginjal harus dipantau. Ubat ini boleh mengganggu kemampuan memandu kenderaan dan mengendalikan mesin.

Interaksi

Jangan amalkan bersama aminophenazone, phenylbutazone dan sulfonamides. Keterukan kesan sampingan fluorouracil berlaku dengan penggunaan serentak kalsium folinat (cirit-birit), anthracyclines (cardiotoxicity), dan mitomycin (sindrom uremik hemolitik). Gabungan dengan sitostatik lain (cyclophosphamide, vincristine, methotrexate, cisplatin, doxorubicin), asid folik dan alpha interferon meningkatkan keberkesanan dan ketoksikan ubat. Allopurinol mengurangkan ketoksikan dan keberkesanan ubat, sementara chlordiazepoxide, disulfiram, griseofulvin dan isoniazid meningkatkan keberkesanannya. Cimetidine dapat meningkatkan kepekatan plasma 5-fluorouracil. Metronidazole mempunyai kesan yang serupa dan boleh meningkatkan ketoksikan 5-fluorouracil. Levamisole dapat meningkatkan hepatotoksisitas 5-fluorouracil. Thiazides boleh meningkatkan ketoksikan sumsum tulang terhadap ubat-ubatan anti-barah. Vinorelbine, apabila digunakan bersamaan dengan 5-fluorouracil dan asid folinik, boleh menyebabkan mukositis teruk. Penggunaan vaksin hidup boleh menyebabkan peningkatan penggandaan virus yang terkandung dalam vaksin.

Harga

5-Fluorouracil-Ebewe, harga 100% 77.43 PLN

Penyediaannya mengandungi bahan: Fluorouracil